一種卡培他濱速釋微丸及其製備方法
2023-06-03 15:08:46
專利名稱：一種卡培他濱速釋微丸及其製備方法
技術領域：
本發明屬於醫藥技術領域，具體涉及一種卡培他濱速釋微丸及其製備方法。
背景技術：
卡培他濱(capecitabine)是用化學方法將氟尿卩密唳(fIuorouraciI, FU)進行化學結構改造而成的一種具有靶向效應的口服氟嘧啶核苷類前體藥物。其化學名稱為:5』 -脫氧-5-氟-N_[(戍氧基)擬基]-胞(喃唳核)苷，其結構式為:
權利要求
1.一種卡培他濱速釋微丸，包括按重量百分比計的以下組分:卡培他濱10% 76%賦形劑10% 80%崩解劑1% 30%粘合劑0.1 10% 其中，所述賦形劑選自微晶纖維素、乳糖、甘露醇、澱粉、糖粉、糊精、磷酸氫鈣、碳酸鈣中的一種； 所述崩解劑選自羧甲基澱粉鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種； 所述粘合劑選自乙醇、丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素等纖維素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮中的一種； 所述微丸的直徑為0.l-10mm。
2.權利要求1所述的卡培他濱速釋微丸，其特徵在於，所述卡培他濱速釋微丸包括以下重量的組分:· 卡培他濱100份 微晶纖維素195份 交聯竣甲基纖維素鈉20份 聚乙烯吡咯烷酮(K30)6.6份。
3.權利要求1所述的卡培他濱速釋微丸，其特徵在於，所述卡培他濱速釋微丸包括以下重量的組分: 卡培他濱150份 微晶纖維素235份 磷酸氫鈣35份 羥丙甲基纖維素7.2份。
4.權利要求1所述的卡培他濱速釋微丸，其特徵在於，所述卡培他濱速釋微丸包括以下重量的組分: 卡培他濱300份 微晶纖維素212份 乳糖80份羥丙甲基纖維素8份。
5.權利要求1所述的卡培他濱速釋微丸，其特徵在於，所述卡培他濱速釋微丸包括以下重量的組分:卡培他濱500份微晶纖維素127份交聯聚維酮(XL-10)25份羥丙甲基纖維素6份。
6.一種權要求I所述的卡培他濱速釋微丸的製備方法，包括以下步驟: 1)將卡培他濱、賦形劑和/或崩解劑分別過100目篩，充分混合均勻； 2)將步驟I)所得的均勻物料加入粘合劑製成軟材； 3)將步驟2)所得的軟材投入擠壓機內擠壓成條狀擠出物； 4)將步驟3)所得的擠出物加到滾圓機內滾圓5-8min後取出即得微丸； 5)將步驟4)製得的微丸於55 60°C烘乾12h即得乾燥微丸； 6)將步驟5)所得微丸篩分18-32目，並使用灌裝機灌裝膠囊，即得卡培他濱速釋微丸； 其中，所述賦形劑選自微晶纖維素、乳糖、甘露醇、澱粉、糖粉、糊精、磷酸氫鈣、碳酸鈣中的一種； 所述崩解劑選自羧甲基澱粉鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種； 所述粘合劑選自乙醇、丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素等纖維素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮中的一種。
全文摘要
本發明涉及一種卡培他濱速釋微丸及其製備方法，所述卡培他濱速釋微丸的組成成份包括卡培他濱、賦形劑、崩解劑和粘合劑，所述微丸粒徑為0.1-10mm；本發明使用擠出式造粒技術來製備卡培他濱速釋微丸並直接灌膠囊，大大簡化了生產工序，所述方法簡單可靠，由本發明的方法所製備的卡培他濱速釋微丸重現性好、收率高。
文檔編號A61P35/04GK103156877SQ20111041505
公開日2013年6月19日 申請日期2011年12月13日 優先權日2011年12月13日
發明者王麗麗, 王志國, 崔婧, 盛榮 申請人:深圳海王藥業有限公司