黃連及其生物鹼在製備治療抗焦慮藥物中的應用的製作方法
2023-05-26 12:08:56 2
專利名稱：黃連及其生物鹼在製備治療抗焦慮藥物中的應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥，特別是一種黃連及其生物鹼在製備治療抗焦慮藥物中的應用。
背景技術：
黃連為毛茛科植物黃連Coptis chinensis Franch.、三角葉黃連C. deltoidea C. Y. Chenget Hsiao或雲連C. teetaffall.的乾燥根莖，大苦大寒，主入心經，尤善清心經火 熱，清瀉心火，故有「黃連瀉心」之說。黃連亦常為複方主藥，用之以清心瀉火。如硃砂安神 丸、安宮牛黃丸、牛黃清心丸等方，用黃連之意也旨在清心瀉火以收除煩安神之效。然而，黃 連及其提取物(生物鹼)是否對焦慮症有活性，目前尚無明確認識。也未見有公開報導。
發明內容
針對上述情況，本發明之目的就是提供一種黃連及其生物鹼在製備治療抗焦慮藥 物中的應用。可有效解決黃連或生物鹼作為在製備治療抗焦慮藥物中應用的問題。解決的技術方案是，將黃連加水煎煮製成黃連水煎液，或將黃連用乙醇提取，水 浴，製備出黃連生物鹼，所說的黃連水煎液是，取黃連置於燒瓶中，水浴提取兩次，溫度控制 在93-95°C，第一次加黃連重量的水6倍提取1. 5個小時，存放濾液；第二次加黃連重量的 水4倍提取1個小時，合併濾液，濃縮至濃度為每ml含生藥0. 12g
；所 說的黃連生物鹼是，取黃連乾燥品，加入黃連重量的體積濃度為80%的乙醇6倍量、5倍量、 4倍量依次回流提取2h、l. 5h、l. 5h，過濾，合併濾液，減壓濃縮至少量，轉至蒸發皿中，水浴 濃縮至稠膏狀，然後真空乾燥(60°C )，得黃連生物鹼，稱重，保存備用(乾燥、低溫)，用時按 需加0. 5% CMC-Na(羧甲基纖維素鈉)配成溶液。對黃連水浴液或黃連生物鹼分別進行小鼠十字迷宮或明暗箱穿箱實驗，證明黃連 及其生物鹼具有抗焦慮作用。本發明可擴大黃連的藥用價值，是抗焦慮藥物上的創新。
具體實施例方式以下結合實際情況和實施例對本發明的具體實施方式
作詳細說明。針對上述情況，本發明在具體實施中，對黃連的抗焦慮作用進行了實驗研究，並進 行了藥效物質的篩選。黃連根莖均含多種異喹啉類生物鹼。我們研究表明，黃連及其生物 鹼成分(主要為小檗鹼)有抗焦慮活性。黃連是一味具有廣泛藥效作用的中藥，在國內外 用於多種疾病的治療，且資源豐富，因此，開展黃連抗焦慮的應用，將有很大的社會效益和 開發前景。本發明在具體實施時，是通過黃連加水製成黃連水煎液或黃連用乙醇提取，水浴， 製備出黃連生物鹼，然後分別對黃連水煎液或黃連生物鹼運用明暗箱探尋實驗和高架十字 迷宮實驗進行抗焦慮研究。採用高效液相螢光檢測法測定小鼠腦內GABA、Glu、5-HT的含 量。通過比較各組小鼠的穿箱次數、開臂滯留時間百分比(0T%)、開臂進入次數百分比(0E% )來證明黃連水浴液及其生物鹼的抗焦慮活性；通過比較各組小鼠腦內的GABA、Glu、 5-HT含量來探討黃連抗焦慮的機制。實施例11.黃連水煎液的抗焦慮作用1. 1實驗方法取黃連50g，置於圓底燒瓶中，水浴提取兩次，溫度控制在93_95°C。 第一次加水300ml提取1. 5個小時，存放濾液；第二次加水200ml提取1個小時，合併濾液 共410ml，濃縮至濃度為0. 12g (生藥)/ml。雄性昆明種小鼠60隻，18_20g，隨機分成5組，模型組，陽性對照組，黃連水煎液 高劑量組1. 8g/kg，黃連水煎液中劑量組0. 9g/kg，黃連水煎液低劑量組0. 45g/kg，每組12 只。不限食水飼養三天，室溫保持在20°C左右，保持安靜。第4天開始灌胃，灌胃體積為 0. lml/10g。模型組灌胃CMC-Na，陽性組灌胃地西泮，黃連高、中、低劑量組分別灌胃黃連高、 中、低劑量水煎液。連續灌胃5天。末次給藥時，每5min給藥1隻，0. 後分別進行高架十字迷宮實驗和明暗箱實驗， 記錄小鼠5min內在開臂和閉臂中停留的時間百分比，以及進入開臂、閉臂次數的百分比； 然後測定小鼠IOmin內在明暗箱中的穿箱次數。通過比較證明黃連水煎液及其生物鹼有抗 焦慮活性。通過測定小鼠腦內遞質的含量來探討黃連抗焦慮的機制。1.2實驗結果表1黃連水煎液對小鼠高架十字迷宮和明暗箱行為學的影響
權利要求
1.一種黃連在製備治療抗焦慮藥物中的應用，所說的黃連是，取黃連置於燒瓶中，水浴 提取兩次，溫度控制在93-95°C，第一次加黃連重量的水6倍提取1. 5個小時，存放濾液；第 二次加黃連重量的水4倍提取1個小時，合併濾液，濃縮至濃度為每ml含生藥0. 12g。
2.一種黃連生物鹼在製備治療抗焦慮藥物中的應用，所說的黃連生物鹼是，取黃連 乾燥品，加入黃連重量的體積濃度為80%的乙醇6倍量、5倍量、4倍量依次回流提取2h、 1. 5h、1. 5h,過濾，合併濾液，減壓濃縮至少量，轉至蒸發皿中，水浴濃縮至稠膏狀，然後真空 乾燥，60°C，得黃連生物鹼。
全文摘要
本發明涉及一種黃連及其生物鹼在製備治療抗焦慮藥物中的應用。可有效解決黃連或生物鹼作為在製備治療抗焦慮藥物中應用的問題。解決的技術方案是，將黃連加水煎煮製成黃連水煎液，或將黃連用乙醇提取，水浴，製備出黃連生物鹼，對黃連水浴液或黃連生物鹼分別進行小鼠十字迷宮或明暗箱穿箱實驗，證明黃連及其生物鹼具有抗焦慮作用。本發明可擴大黃連的藥用價值，是抗焦慮藥物上的創新。
文檔編號A61K125/00GK102058691SQ20101055496
公開日2011年5月18日 申請日期2010年11月23日 優先權日2010年11月23日
發明者崔瑛, 李陽陽, 紀彬, 郭花玲 申請人:河南中醫學院