一種提高耐力的含β-丙氨酸的組合物及其製劑的製作方法

2023-06-12 03:09:16

專利名稱：一種提高耐力的含β-丙氨酸的組合物及其製劑的製作方法
技術領域：
本發明涉及保健品領域，具體涉及一種提高耐力的組合物及其製劑。
背景技術：
如何提高運動員的耐力，延緩疲勞發生和加快體能恢復，始終是體育科學、運動醫學和營養學研究的重大問題。耐力素質中的速度耐力是構成運動能力的主要素質，是各運動項目訓練的重要內容。速度耐力不僅對高強度類項目具有關鍵作用，而且對其他項目也具有重要的影響。以速度耐力為主要素質的項目主要有田徑、遊泳、自行車、賽艇、皮划艇、速度滑冰等冬季項目，此外許多球類和技巧類項目上也需要高水平的速度耐力素質，此外長時間耐力項目的衝刺階段也需要高水平的速度耐力，是提高競技水平和取得成績的關鍵。耐力和疲勞問題是教練員和運動員一直以來關注的焦點。肌肽屬於二肽，在哺乳類動物的骨骼肌中含量很高，由L-組氨酸和β -丙氨酸通過肌肽合成酶作用合成，並且β_丙氨酸是肌肽合成的限速前體，肌肽由肌肽激酶分解。此夕卜，神經組織(如腦部嗅葉)和可興奮組織也還有少量的肌肽。Dunnett M和Harris RC等從1995年開始就研究證實口服β -丙氨酸能明顯提高肌肽的含量，肌肽能緩衝H+堆積引起的酸毒性，增強Ca2+通道的敏感性，緩解肌肉疲勞。最近幾年的研究發現，補充β_丙氨酸，提高肌肉肌肽含量，對提高速度耐力有重要作用，能改善未經訓練或有訓練經歷個體的高強度運動能力。左旋肉鹼由於能夠促進脂肪酸穿過線粒體膜進行氧化供能，因此在運動時可以促進身體內脂肪的燃燒來提供能量，同時左旋肉鹼還可以促進支鏈胺基酸的氧化利用，可以改變線粒體內呼吸酶的活性，從而可以提高機體有氧氧化供能的能力。另外，牛磺酸、B族維生素作為能量代謝參與的輔酶，能夠提高運動中的能量生成，提高機體的耐力水平，從而提高運動成績，尤其適合於耐力性運動項目。目前還未見到關於丙氨酸、左旋肉鹼、牛磺酸、B族維生素合用具有提高耐力的相關報導。

發明內容
本發明提供了一種具有提高耐力功能的組合物。本發明還提供了 一種含提高耐力功能組合物的製劑。本發明還提供了 一種製備提高耐力的組合物的方法。本發明提供的一種提高耐力的組合物，含有以下活性成分:β -丙氨酸、左旋肉鹼或其藥學上可接受的鹽、牛磺酸、B族維生素。具體的，該組合物含有以下重量份的活性成分:β -丙氨酸1000-6000份、左旋肉鹼或其藥學上可接受的鹽1000-4000份、牛磺酸1000-4000份和B族維生素0.2-30份。優選地，該組合物含有以下重量份的活性成分:β -丙氨酸4000-6000份、左旋肉鹼或其藥學上可接受的鹽2000-4000份、牛磺酸2000-4000份和B族維生素1_20份。
上述組合物中:所述的重量份可以是μ g、mg、g、kg等醫藥領域公知的重量單位，或其倍數，如IOOmg、IOg 等；所述左旋肉鹼藥學上可接受的鹽選自左旋肉鹼酒石酸鹽、左旋肉鹼富馬酸鹽或左旋肉鹼鹽酸鹽中的一種或幾種；所述B族維生素包括維生素B1、維生素B2、維生素B6、煙酸、泛酸中的一種或幾種；本發明還提供了含上述提高耐力組合物的製劑，由提高耐力的組合物和藥學上可接受的載體或稀釋劑組成。所述含組合物的製劑為固體製劑或液體製劑；所述固體製劑為片劑、硬膠囊劑、顆粒劑、粉劑或軟膠囊；所述液體製劑為口服液。所述藥學上可接受的載體或稀釋劑選自木糖醇、山梨糖醇、異麥芽酮糖醇、異麥芽酮糖、甘露醇、乙醇、微晶纖維素、乳糖、羥丙甲基纖維素、大豆油或硬脂酸鎂中的一種或多種。本發明還提供了一種製備提高耐力的組合物的方法，包括以下步驟:I)稱取β -丙氨酸、牛磺酸、左旋肉鹼或其藥學上可接受的鹽、B族維生素原料，過篩，備用；2)將步驟I)中的活性成分中加入藥學上可接受的載體或稀釋劑，按照等量遞加法混合均勻，製備成常規製劑。用法用量:每天口服或衝飲1-4次，每次1-3粒或片或袋，每粒、袋或片以含β -丙氨酸0.1-6.0g，含左旋肉鹼0.1-4.0g，含牛磺酸0.1-4.0g，含B族維生素0.02_30mg。本發明提供的一種用於抗疲勞的組合物具有以下優點:肌肽屬於二肽，在哺乳類動物的骨骼肌中含量很高，由L-組氨酸和β -丙氨酸通過肌肽合成酶作用合成，並且β_丙氨酸是肌肽合成的限速前體，肌肽由肌肽激酶分解。此夕卜，神經組織(如腦部嗅葉)和可興奮組織也還有少量的肌肽。Dunnett M和Harris RC等從1995年開始就研究證實口服β -丙氨酸能明顯提高肌肽的含量，肌肽能緩衝H+堆積引起的酸毒性，增強Ca2+通道的敏感性，緩解肌肉疲勞。最近幾年的研究發現，補充β_丙氨酸，提高肌肉肌肽含量對提高速度耐力有重要作用，能改善未經訓練或有訓練經歷個體的高強度運動能力。左旋肉鹼由於能夠促進脂肪酸穿過線粒體膜進行氧化供能，因此在運動時可以促進身體內脂肪的燃燒來提供能量，同時左旋肉鹼還可以促進支鏈胺基酸的氧化利用，可以改變線粒體內呼吸酶的活性，從而可以提高機體有氧氧化供能的能力。另外，牛磺酸、B族維生素作為能量代謝參與的輔酶，能夠提高運動中的能量生成，提高機體的耐力水平，從而提高運動成績，尤其適合於耐力性運動項目。經過試驗證實:β -丙氨酸、左旋肉鹼和牛磺酸、B族維生素合用能夠提高人體耐力，緩解運動後疲勞，具有協同增效作用。
具體實施例方式以下實施例用於說明本發明，但不用來限制本發明的範圍。對於丙氨酸和左旋肉鹼的採購廠家是為了進一步說明本發明的可實現性，但是不應用來限制本發明的範圍。本發明原料β_丙氨酸購自北京嘉康源生物技術有限公司、左旋肉鹼購自瀋陽科碩營養科技有限公司。實施例1:膠囊劑:1、處方(重量):β_丙氨酸10000g、左旋肉鹼40000g、牛磺酸10000g、維生素BfOg、維生素B240g、維生素B640g、硬脂酸鎂600g，製備120000粒。2、製備方法:I) β -丙氨酸、左旋肉鹼、牛磺酸，維生素B1、維生素B2、維生素B6、硬脂酸鎂，分別過40目篩，備用；2)按照配比稱取各原輔料，然後按等量遞加法混合均勻，倒入膠囊填充模具中，灌裝膠囊，拋光，分裝。3)規格:每粒膠囊中含β -丙氨酸0.084g、左旋肉鹼0.333g、牛磺酸0.083g、B族維生素0.00083g。4)服用方法:每天服用3次，每次4粒。實施例2:粉劑1、處方(重量)丙氨酸6000g、左旋肉鹼酒石酸鹽(含左旋肉鹼68%) 1470g、牛磺酸4000g、維生素BJg、維生素B2lg、煙酸2g、泛酸30g、異麥芽酮糖8500g，製備2000袋。2、製備方法:I) β -丙氨酸、左旋肉鹼酒石酸鹽、牛磺酸，維生素B1、維生素B2、煙酸、泛酸、異麥芽酮糖分別過40目篩，備用；2)按照配比稱取上述原輔料，然後按等量遞加法混合均勻，分裝。3)規格:每袋含β -丙氨酸3g、左旋肉鹼0.5g、牛磺酸2g、B族維生素0.0155g。4)服用方法:每天服用2次，每次I袋。實施例3:片劑1、處方(重量):β_丙氨酸40000g、左旋肉鹼酒石酸鹽(含左旋肉鹼68% ) 29400g、牛磺酸40000g、維生素B1IOOg'煙酸200g、泛酸300g、乳糖50000g、微晶纖維素8400g、硬脂酸鎂1600g，製備160000片。2、製備方法:I) β -丙氨酸、左旋肉鹼酒石酸鹽(含左旋肉鹼68% )、牛磺酸、維生素B」煙酸、泛酸、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂分別過40目篩，備用；2)按照配比稱取上述原輔料(除硬脂酸鎂外)，然後按等量遞加法混合均勻，使用水作為粘合劑，制軟材，將上述軟材經14目篩網的搖擺制粒機中製成顆粒，將顆粒置入多功能沸騰乾燥機中，在50°C沸騰乾燥約40分鐘，控制顆粒水分在5%，整粒，然後在顆粒中加入硬脂酸鎂，總混，壓片，分裝；3、規格:每片含丙氨酸0.25g，含左旋肉鹼0.125g，含牛磺酸0.25g、含B族維生素 0.00375g。4、服用劑量:每天4次，每次服用4片。實施例4:膠囊劑:1、處方(重量):β_丙氨酸50000g、左旋肉鹼20000g、牛磺酸20000g、維生素B2100g、維生素B6200g、硬脂酸鎂600g，製備200000粒。2、製備方法:I) β_丙氨酸、左旋肉鹼、牛磺酸、維生素B2、維生素B6、硬脂酸鎂分別過40目篩，備用;2)按照配比稱取上述原輔料，然後按等量遞加法混合均勻，倒入膠囊填充模具中，灌裝膠囊，拋光，分裝。3、規格:每粒膠囊中含丙氨酸0.25g、左旋肉鹼0.lg、牛磺酸0.lg、B族維生素0.0015go4、服用方法:每天服用4次，每次5粒。實驗例:人體實驗1、實驗對象與方法1.1實驗對象以某體育大學54名男子短跑對運動員(平均年齡18.5 ±0.67歲)為研究對象。1.2實驗分組分組:90名受試者隨機分為3組:空白組(N= 18)服用安慰劑,4粒/天；實驗組I服用本發明的實施例1，每天服用3次，每次4粒(每粒膠囊中含丙氨酸0.084g、左旋肉鹼0.333g、牛磺酸0.083g、B族維生素0.00083g。)；實驗組2服用本發明的實施例2，每天服用2次，每次I袋(每袋含β -丙氨酸3g、左旋肉鹼0.5g、牛磺酸2g、B族維生素0.0155g)；實驗組3服用本發明的實施例3，每天4次，每次服用5粒(每片含β -丙氨酸0.25g，含左旋肉鹼0.125g，含牛磺酸0.25g、含B族維生素0.00375g)；實驗組4服用本發明的實施例4，每天4次，每次服用4片(每粒膠囊中含β-丙氨酸0.25g、左旋肉鹼0.lg、牛磺酸0.lg、B族維生素0.0015g)；均連續服用8周。整個實驗期間，並禁服其他提高耐力的食品和藥品。1.3實驗方法要求受試者在試驗前空腹來到實驗室取安靜時靜脈血，運動前進行運動負荷(在Monark功率計上運動)，先作準備活動Imin (O負荷)，然後以50W功率開始，逐步遞增負荷，3分鐘左右達到70% Hrmax (由預試驗測定得出)，此後即不再增加負荷量，持續蹬車60分鐘。運動中心率採用Polar表監測。控制實驗室的氣溫及溼度。受試者在服用8周營養品後，再次進行測試。1.4指標和方法測試指標:運動中每半小時取耳血I次，測乳酸。運動後即刻、運動後第3、9、15分鐘測量恢復心率、取耳血測乳酸。第二天清晨取靜脈血，測量血清超氧化物歧化酶(SOD)活力。測試方法:血乳酸採用YSI 1500SP0RT LACTATEANALYZER測定，方法為酶電極法；血清超氧化物歧化酶(SOD)活力採用黃嘌呤氧化酶法測定，測定儀器均為721型分光光度計。1.5結果統計
數據處理採用SPSS10.0軟體，所有數據用均值土標準差來表示，採用方差及配對T檢驗方法。2實驗結果2.1血乳酸濃度的比較表1:血乳酸濃度(單位:mmol/L)
權利要求
1.一種提高耐力的含β-丙氨酸組合物，其特徵在於，該組合物由β-丙氨酸、左旋肉鹼或其藥學上可接受的鹽、牛磺酸和B族維生素組成。
2.根據權利要求1所述的組合物，其特徵在於，該組合物由以下重量份的原料組成:β-丙氨酸1000-6000份、左旋肉鹼或其藥學上可接受的鹽1000-4000份、牛磺酸1000-4000份、B族維生素0.2-30份。
3.根據權利要求2所述的組合物，其特徵在於，該組合物由以下重量份的原料組成:β -丙氨酸4000-6000份、左旋肉鹼或其藥學上可接受的鹽2000-4000份、牛磺酸2000-4000份、B族維生素1-20份。
4.根據權利要求1、2或3所述的組合物，其特徵在於，所述的左旋肉鹼包括藥學上可接受的鹽左旋肉鹼酒石酸鹽、左旋肉鹼富馬酸鹽或左旋肉鹼鹽酸鹽中的一種或幾種。
5.根據權利要求1、2或3所述的組合物，其特徵在於，所述B族維生素包括維生素維生素B2、維生素B6、煙酸、泛酸中的一種或幾種。
6.含有權利要求1-5任一項所述提高耐力組合物的製劑，其特徵在於，由所述組合物和藥學上可接受的載體或稀釋劑組成。
7.根據權利要求6所述的製劑，其特徵在於，所述製劑選自固體製劑或液體製劑。
8.根據權利要求7所述的製劑，其特徵在於，所述固體製劑為片劑、顆粒劑、硬膠囊、軟膠囊或粉劑。
9.根據權利要求8所述的製劑，其特徵在於，所述藥學上可接受的載體或稀釋劑選自木糖醇、山梨糖醇、異麥芽酮糖醇、異麥芽酮糖、甘露醇、水、微晶纖維素、乳糖、羥丙甲基纖維素、硬脂酸鎂中的一種或幾種。
10.權利要求1-4任一項所述的組合物或權利要求5-8任一項所述的製劑在製備抗耐力的保健品中的應用。
全文摘要
本發明提供了一種提高耐力的含β-丙氨酸的組合物及含其製劑，該提高耐力的組合物由β-丙氨酸1000-6000份、左旋肉鹼或其藥學上可接受的鹽1000-4000份、牛磺酸1000-4000份、B族維生素0.2-30份組成。本發明還提供了該提高耐力組合物的製劑及其製備方法。
文檔編號A23L1/302GK103110114SQ20111036327
公開日2013年5月22日 申請日期2011年11月16日 優先權日2011年11月16日
發明者白厚增, 焦穎, 楊則宜, 朱連君, 宋貴林 申請人:北京康比特體育科技股份有限公司