β-熊果苷晶III型物質及製備方法和其組合物與用途
2023-06-19 09:30:11 2
β-熊果苷晶III型物質及製備方法和其組合物與用途
【專利摘要】本發明公開了β-熊果苷晶III型（化學名：4-羥苯基-β-D-吡喃型葡萄糖苷一水合物，英文名：Arbutin?monohydrate）、其製法和其組合物與用途。具體而言，本發明公開了在固體狀態下β-熊果苷化合物存在晶III型固體物質狀態形式；晶III型固體物質樣品的製備方法；利用β-熊果苷晶III型物質作為活性成分在製備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應用。β-熊果苷晶III型分子結構式。
【專利說明】β-熊果苷晶I I I型物質及製備方法和其組合物與用途
【技術領域】
[0001] 本發明涉及發現了 β -熊果苷在固體狀態下存在的一種晶III型固體物質狀態形 式；涉及發明了晶III型樣品的製備方法；涉及發明了含有β-熊果苷晶III型及含任意比 例晶III型的混合晶型的藥物組合物或化妝品；本發明還涉及β -熊果苷晶型物質作為藥 物或化妝品有效成分，在製備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應用。
【背景技術】
[0002] β-熊果苷晶III型(化學名：4_羥苯基-β-D-吡喃型葡萄糖苷一水合物，英文 名：Arbutin monohydrate)分子結構式如下：
[0003]
【權利要求】
1. β-熊果苷晶III型固體物質，其特徵在於，含有結晶水成分，且β-熊果苷分子與 結晶水分子間比例為1:1，當使用單晶X射線衍射分析時，表現為正交晶系對稱性，空間群 為 Ρ2ΡΑ，晶胞參數值為a==6.8296A, b=14.2939A，c==27.8756A, α=90·00°，β=90·00°， γ =90. 00 ° , V= 2717.28Υ，Ζ=8。
2. β -熊果苷晶III型固體物質，其特徵在於，當使用粉末X射線衍射分析採用CuKa輻 射實驗條件時，衍射峰位置2-Theta值（° )或d值(A)、衍射峰相對強度峰高值（Height%) 或峰面積值（Area%)具有如下表示：
〇
3. 根據權利要求1-2任一所述的β-熊果苷晶III型固體物質，其特徵在於，使用紅外 光譜進行分析時在 3527、3371、3324、3219、3040、2945、2910、2820、2692、2111、1999、1967、 1862、1650、1510、1440、1400、1372、1351、1328、1308、1270、1254、1207、1194、1110、1100、 1095、1080、1063、1033、997、945、908、892、858、830、776、719〇11 -1 處存在紅外光譜特徵峰，其 中紅外光譜特徵峰的允許偏差為±2〇11'
4. 權利要求1-2任一所述的β-熊果苷的晶III型固體物質製備方法，其特徵在於， 使用水、含水乙醇、乙醇或上述溶劑與甲醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、二氧六環、四氫呋喃、正 丙醇、異丙醇、正丁醇組成的混合溶劑，在15°C?60°C溫度下將β-熊果苷樣品完全溶解並 經環境溫度4°C?80°C、環境相對溼度10%?75%、常壓或真空實驗條件下去除溶劑獲得的 β-熊果苷晶III型固體物質。
5. 權利要求1-2任一所述的β -熊果苷的晶III型固體物質製備方法，其特徵在於使 用無水型β -熊果苷樣品在環境相對溼度50%?100%、放置時間大於10小時可獲得β -熊 果苷晶III型固體物質。
6. -種β_熊果苷的混合晶型固體物質，其特徵在於，含有任意比例的權利要求1-2中 任一所述的β -熊果苷晶III型成分。
7. -種藥物組合物或化妝品，其特徵在於，含有權利要求1-2中任一所述的β-熊果苷 晶III型純品和藥學上可接受的載體。
8. -種藥物組合物或化妝品，其特徵在於，含有權利要求5中所述的β-熊果苷混合晶 型固體物質和藥學上可接受的載體。
9. 根據權利要求7或8的藥物組合物，其特徵在於，β-熊果苷的每日用藥劑量在10? 100mg範圍內。
10. 根據權利要求7或8的化妝品，其特徵在於，β-熊果苷的每日用劑量在100? lOOOmg範圍內。
11. 根據權利要求7或8的藥物組合物，其特徵在於，所述的組合物的劑型是片劑、膠 囊、丸劑、針劑、緩釋製劑或控釋製劑。
12. 根據權利要求7或8的化妝品，其特徵在於，所述的化妝品呈固體、混懸液、乳劑或 膏劑。
13. 權利要求1-2中任一所述的β -熊果苷晶III型成分和/或權利要求6所述的混 合晶型固體物質在製備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應用。
【文檔編號】A61Q19/00GK104098621SQ201310121528
【公開日】2014年10月15日 申請日期:2013年4月9日 優先權日:2013年4月9日
【發明者】呂揚, 杜冠華, 周政政, 楊世穎 申請人:中國醫學科學院藥物研究所