一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片的製作方法
2023-06-11 17:48:21 3
一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片的製作方法
【專利摘要】一種應用於阿莫西林克拉維酸鉀分散片的製劑領域中的阿莫西林克拉維酸鉀分散片，所述的分散片由下列組分組成：阿莫西林三水合物，克拉維酸鉀，微晶纖維素，崩解劑，硅藻土，甜味劑，芳香劑；所述的崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基澱粉鈉、交聯聚維酮中的一種；所述的崩解劑最優選自交聯羧甲基纖維素鈉；所述的甜味劑選自阿斯巴甜、三氯蔗糖中的一種，所述的芳香劑選自藍莓香精、檸檬香精中的一種；所述的甜味劑最優選自三氯蔗糖，所述的芳香劑最優選自藍莓香精；所述的分散片中阿莫西林三水合物與克拉維酸鉀分別以阿莫西林和克拉維酸計的重量比為4:1；所述的分散片採用粉末直接壓片法進行製備。該發明崩解快速、在較低水溫下仍可快速崩解，穩定性好，口感好，處方簡單，處方混合粉流動性好、壓片過程不粘衝。
【專利說明】一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片
【技術領域】
[0001]本發明涉及阿莫西林克拉維酸鉀複方製劑領域中的一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片。
【背景技術】
[0002]阿莫西林克拉維酸鉀分散片由阿莫西林三水合物和克拉維酸鉀組成。阿莫西林克拉維酸鉀複方製劑為英國比切姆公司在上世紀80年代推出的β_內醯胺抑制劑和半合成青黴素組成的複方製劑。阿莫西林三水合物的分子式為C16H19N3O5S.3Η20，分子量為419.46，阿莫西林的分子式為C16H19N3O5S,分子量365.4042。克拉維酸鉀的分子式為C8H8KNO5,分子量為237.25，克拉維酸的分子式為C8H9NO5，分子量為199.16。阿莫西林與克拉維酸鉀的比例有2:1、4:1、5:1、7:1、10:1、14:1和16:1等，其比例以阿莫西林和克拉維酸計。阿莫西林克拉維酸鉀分散片適用於敏感菌引起的腹膜炎、皮膚及軟組織感染、中耳炎、骨髓炎、膀胱炎、盆腔炎等各種感染。本品的抗菌譜與阿莫西林相同，且有所擴大。對產酶金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌及腸球菌均具良好作用，對某些產內醯胺酶的腸肝菌科細菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、脆弱擬桿菌等也有較好抗菌活性。本品對耐甲氧西林葡萄球菌及腸桿菌屬等產染色體介導I型酶的腸桿菌科細菌和假單胞菌屬無作用。2002年阿莫西林克拉維酸鉀複方製劑的中國市場銷售額達到11.82億元人民幣。
[0003]阿莫西林克拉維酸鉀(4:1)分散片為目前臨床常用的一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片規格。但其存在著崩解時限長，處方混合粉流動性差、易粘衝，處方較複雜，口味差、穩定性差等問題。因此，研製開發一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片的新處方一直是亟待解決的新課題。
【發明內容】
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[0004]本發明的目的在於提供一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片，該產品崩解快速，在較低水溫下仍可快速崩解，穩定性好，口感好，且分散片的處方簡單、混合粉流動性好、壓片過程不粘衝。
[0005]本發明的目的是這樣實現的:一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片，所述的分散片由下列重量百分比的組分組成:阿莫西林三水合物18.95%-25.26%，克拉維酸鉀4.92%-6.55%，微晶纖維素 62.35%-68.79%，崩解劑 2.2%-2.75%,硅藻土 1.29%_6.13%,甜味劑0.11%-0.50%，芳香劑0.22%-0.28% ;所述的崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基澱粉鈉、交聯聚維酮中的一種；所述的崩解劑最優選自交聯羧甲基纖維素鈉；所述的甜味劑選自阿斯巴甜、三氯蔗糖中的一種，所述的芳香劑選自藍莓香精、檸檬香精中的一種；所述的甜味劑最優選自三氯蔗糖，所述的芳香劑最優選自藍莓香精；所述的分散片中阿莫西林三水合物與克拉維酸鉀分別以阿莫西林和克拉維酸計的重量比為4:1 ;所述的分散片採用粉末直接壓片法進行製備；所述的分散片由下列重量百分比的組分組成:阿莫西林三水合物21.66%，克拉維酸鉀5.62%，微晶纖維素66.03%,交聯羧甲基纖維素鈉2.51%，硅藻土3.77%，藍莓香精0.25%，三氯蔗糖0.16%。
[0006]本發明的要點在於一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片。其原理是:(1)在採用交聯羧甲基纖維素鈉為崩解劑的情況下，通過在處方中加入硅藻土可極大的縮短分散片的崩解時限，尤其是在5°C的低溫下仍可使崩解時限快速縮短。(2)通過在處方中加入硅藻土，在不加入其它的抗粘劑或潤滑劑，如微粉矽膠或硬脂酸鎂的情況下，仍可使處方混合粉的流動性好、不粘衝。(3)通過在處方中使用藍莓香精和三氯蔗糖的組合進行矯味，可以使分散片溶解後的口感良好，無土腥味。(4)通過在處方中加入硅藻土，可使分散片的穩定性更好。
[0007]一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片與現有技術相比，具有崩解快速、在較低水溫下仍可快速崩解，穩定性好，口感好，處方簡單，處方混合粉流動性好、壓片過程不粘衝等優點，將廣泛的應用於阿莫西林克拉維酸鉀分散片的製劑領域中。
[0008]下面結合實施例對本發明進行詳細說明。
【具體實施方式】
[0009]以下實施例用於說明本發明，但不用來限制本發明的範圍。
[0010]實施例一
[0011]表1採用交聯羧甲基纖維素鈉為崩解劑時，硅藻土不同加入量的處方
[0012]
【權利要求】
1.一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片，其特徵在於:所述的分散片由下列重量百分比的組分組成:阿莫西林三水合物18.95%-25.26%，克拉維酸鉀4.92%_6.55%，微晶纖維素62.35%-68.79%,崩解劑 2.2%-2.75%，硅藻土 1.29%-6.13%,甜味劑 0.11%-0.50%,芳香劑0.22%-0.28%o
2.根據權利要求1所述的一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片，其特徵在於:所述的崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基澱粉鈉、交聯聚維酮中的一種。
3.根據權利要求1或2所述的一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片，其特徵在於:所述的崩解劑最優選自交聯羧甲基纖維素鈉。
4.根據權利要求1所述的一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片，其特徵在於:所述的甜味劑選自阿斯巴甜、三氯蔗糖中的一種，所述的芳香劑選自藍莓香精、檸檬香精中的一種。
5.根據權利要求1或4所述的一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片，其特徵在於:所述的甜味劑最優選自三氯蔗糖，所述的芳香劑最優選自藍莓香精。
6.根據權利要求1所述的一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片，其特徵在於:所述的分散片中阿莫西林三水合物與克拉維酸鉀分別以阿莫西林和克拉維酸計的重量比為4:1。
7.根據權利要求1所述的一種阿莫西林克拉維酸鉀分散片，其特徵在於:所述的分散片採用粉末直接壓片法進行製備。
8.根據權利要求1所述的一種阿莫西林克`拉維酸鉀分散片，其特徵在於:所述的分散片由下列重量百分比的組分組成:阿莫西林三水合物21.66%，克拉維酸鉀5.62%，微晶纖維素66.03%，交聯羧甲基纖維素鈉2.51%，硅藻土 3.77%，藍莓香精0.25%，三氯蔗糖0.16%。
【文檔編號】A61K31/424GK103768056SQ201410028419
【公開日】2014年5月7日 申請日期:2014年1月21日 優先權日:2014年1月21日
【發明者】李家傑, 周聯波, 何睦一, 孫瑞峰, 王慧穎 申請人:東藥集團瀋陽施德藥業有限公司