美洛昔康滴丸及其製備方法
2023-08-03 09:21:36
專利名稱:美洛昔康滴丸及其製備方法
技術領域:
本發明涉及一種醫藥配製品及其製備方法,具體地說是美洛昔康滴丸及其製備方法。
背景技術:
美洛昔康為烯醇酸類非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮痛和解熱作用。選擇性地抑制環氧化酶-2(Cox-2),對環氧化酶-1的抑制作用弱,因此消化系統等不良反應少。
美洛昔康口服、直腸給藥吸取收良好,口服吸收後,血漿中99%以上的藥物與血漿蛋白結合,半衰期約為20小時。代謝產物約50%從尿中排出,其餘從糞便排出。肝功能不全或輕、中度腎功能不全時,藥代動力學參數無明顯變化。適用於類風溼性關節炎和疼痛性關節炎的對症治療。
美洛昔康片崩解時間長,吸收差,生物利用度低,輔料用量比例大,兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便,依從性差,影響了美洛昔康治療作用的發揮。
本發明就是通過應用超微粉碎技術和滴丸製劑工藝技術製成美洛昔康滴丸劑,從而克服美洛昔康片的以上缺陷,使美洛昔康的治療作用得以充分發揮。
發明內容
通過應用超微粉碎技術和滴丸製劑工藝技術製成的美洛昔康滴丸不僅具有崩解溶散快,質量穩定,藥丸體積小,既可以吞服也可以含服,攜帶和服用方便,起效迅速,依從性好,特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點,而且還具有生產條件和生產設備簡單,生產成本低,與片劑相比輔料用量減少的優點,充分體現了新藥研究開發以人為本的精神。
為達到上述目的,本發明採用以下技術方案將1重量份經超微粉碎的美洛昔康細粉加入至1~10重量份熔融的基質中,充分混勻,滴製法在冷卻劑中冷凝成丸,除冷卻劑,乾燥,即得。
本發明中美洛昔康(Meloxicam)的結構式為
本發明中的基質包括但不限於聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發明中的冷卻劑包括但不限於二甲基矽油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經過檢測對照說明本發明的有益效果一、檢測指標及方法崩解(溶散)時限照崩解時限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
二、市售美洛昔康片崩解時間檢測結果59分鐘三、實例1樣品崩解(溶散)時間檢測結果2分鐘四、實例2樣品崩解(溶散)時間檢測結果3分鐘五、實例3樣品崩解(溶散)時間檢測結果2分鐘六、實例4樣品崩解(溶散)時間檢測結果6分鐘七、實例5樣品崩解(溶散)時間檢測結果9分鐘八、實例6樣品崩解(溶散)時間檢測結果8分鐘具體實施方式
一、實例1處方美洛昔康 7.5g聚乙二醇6000 12g製成 1000粒製法取經超微粉碎過200目篩的美洛昔康細粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質中,攪勻,以二甲基矽油為冷卻劑,滴製法制丸,乾燥,即得。
二、實例2處方美洛昔康 7.5g聚乙二醇4000 12g製成 1000粒製法取經超微粉碎過200目篩的美洛昔康細粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質中,攪勻,以二甲基矽油為冷卻劑,滴製法制丸,乾燥,即得。
三、實例3處方美洛昔康 7.5g聚乙二醇6000 2g聚乙二醇4000 10g製成 1000粒製法取經超微粉碎過200目篩的美洛昔康細粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質中,攪勻,以二甲基矽油為冷卻劑,滴製法制丸,乾燥,即得。
四、實例4處方美洛昔康 7.5g單硬脂酸甘油酯 12g製成 1000粒製法取經超微粉碎過200目篩的美洛昔康細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質中,混勻,以冰水為冷卻劑,滴製法制丸,乾燥,即得。
五、實例5處方美洛昔康 7.5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 2g製成 1000粒製法取經超微粉碎過200目篩的美洛昔康細粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質中,攪勻,以二甲基矽油為冷卻劑,滴製法制丸,乾燥,即得。
六、實例6處方美洛昔康 7.5g單硬脂酸甘油酯 11g泊洛沙姆 1g製成 1000粒製法取美洛昔康和泊洛沙姆經超微粉碎過200目篩的混合細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質中,混勻,以冰水為冷卻劑,滴製法制丸,乾燥,即得。
權利要求
1.美洛昔康滴丸及其製備方法,其特徵在於將1重量份經超微粉碎的美洛昔康細粉加入至1~10重量份熔融的基質中,充分混勻,滴製法在冷卻劑中冷凝成丸,除冷卻劑,乾燥,即得。
2.權利要求1所述的美洛昔康Meloxicam的結構式為
3.權利要求1所述的基質包括但不限於聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權利要求1所述的冷卻劑包括但不限於二甲基矽油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發明通過應用超微粉碎和滴丸劑生產工藝技術製成的美洛昔康滴丸,可以達到提高崩解溶散速度,起效迅速,提高藥物穩定性,減少輔料用量,降低生產成本,攜帶和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服,依從性好,特別適合於兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號A61K9/20GK1546034SQ20031012192
公開日2004年11月17日 申請日期2003年12月8日 優先權日2003年12月8日
發明者錢進, 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂, 錢 進 申請人:南昌弘益科技有限公司