一種化療藥物組合物的製作方法

2023-07-09 05:38:56

一種化療藥物組合物的製作方法
【專利摘要】本發明涉及一種化療藥物組合物，由黃酮類化合物和鉑類化療藥組成。黃酮類化合物包括來自植物中的4種黃酮類成分：野黃芩苷、5,7,4』-三羥基-8-甲氧基二氫黃酮、楊梅素及楊梅苷，這些成分在沒有明顯細胞毒的劑量下與鉑類化療藥物組合有協同抗腫瘤作用以及逆轉腫瘤對鉑類藥物的耐藥作用。
【專利說明】一種化療藥物組合物
【技術領域】
[0001]本發明屬於醫藥【技術領域】，具體涉及黃酮類成分與鉬類化療藥物組合物。
【背景技術】
[0002]惡性腫瘤是威脅人類健康的頭號殺手，在2008年造成760萬人死亡(約佔所有死亡人數的13%)，大約70%的癌症死亡發生在低收入和中等收入國家。預計全世界癌症死亡人數將繼續上升，到2030年將超過1310萬。
[0003]化療是目前臨床上治療惡性腫瘤的最重要手段之一，然而由於腫瘤細胞常常對化療藥物產生耐藥而導致患者化療失敗。鉬類化療藥(順鉬、卡鉬、奧沙利鉬)廣泛用於各種癌症的治療。其中，順鉬具有抗多種實體瘤的臨床活性，如:睪丸癌，膀胱癌，卵巣癌，結腸癌，肺癌，腦癌和頸癌等。在初期的治療中順鉬能獲得較為成功的治療效果。但是，許多病人，尤其是結腸癌，卵巣癌，肺癌，前列腺癌等，往往產生順鉬耐藥。另外順鉬的細胞毒性作用(靜脈注射)損害腎臟(腎毒性)，內耳(耳毒性)。因此，限制了順鉬的應用。雖然卡鉬無腎和神經毒性作用，並且具有與順鉬同樣的DNA締合效果，但是效果卻有減弱。卡鉬最突出的毒副作用涉及骨髄，經常導致可逆轉的血小板減少。奧沙利鉬展現獨特的藥理和免疫活性，但臨床數據顯示，與順鉬仍然有一定程度的交叉耐藥性。
[0004]降低鉬類藥物的毒副作用，克服腫瘤對鉬類藥物的耐藥性，是臨床腫瘤化療急需解決的難題。儘管ー些化合物顯示了對腫瘤耐藥的逆轉作用，但這些化合物的毒副作用限制了其臨床的應用。尋找新的，細胞毒性小的，天然的協同治療藥物成為當今治療腫瘤的新方向。黃酮類化合物是ー種廣泛存在 於水果蔬菜中的天然化學成分，具有毒副作用低，與鉬類藥物合用具有明顯優勢。

【發明內容】

[0005]本發明所要解決的技術問題在於提供ー種毒副作用小的化療藥物組合物。黃酮類成分與鉬類化療藥物組合物及其在治療癌症中的應用。
[0006]本發明所提供的化療藥物組合物，由黃酮類化合物和鉬類化療藥組成，所述的鉬類化療藥包括順鉬、卡鉬或奧沙利鉬。
[0007]進ー步地，本發明的化療藥物組合物，由野黃芩苷與順鉬組成，野黃芩苷與順鉬摩爾濃度比例為8:1~1:5。
[0008]本發明的化療藥物組合物，由5，7，4』 -三羥基-8-甲氧基二氫黃酮與順鉬組成，5，7，4』 -三羥基-8-甲氧基二氫黃酮與順鉬摩爾濃度比例為24:1~1:3。
[0009]本發明的化療藥物組合物，由楊梅素與順鉬組成，楊梅素與順鉬組成摩爾濃度比例為12:1~1:5。
[0010]本發明的化療藥物組合物，由楊梅苷與順鉬組成，楊梅苷與順鉬摩爾濃度比例為20:1 ~1:3。
[0011]黃酮類成分結構如下:
【權利要求】
1.一種化療藥物組合物，由黃酮類化合物和鉬類化療藥組成，所述的鉬類化療藥包括順鉬、卡鉬或奧沙利鉬。
2.根據權利要求1所述的化療藥物組合物，其特徵在幹，由野黃芩苷與順鉬組成，野黃芩苷與順鉬摩爾濃度比例為8:1~1: 5。
3.根據權利要求1所述的化療藥物組合物，其特徵在幹，由5，7，4』-三羥基-8-甲氧基二氫黃酮與順鉬組成，5，7，4』-三羥基-8-甲氧基二氫黃酮與順鉬摩爾濃度比例為24:1~1: 3。
4.根據權利要求1所述的化療藥物組合物，其特徵在幹，由楊梅素與順鉬組成，楊梅素與順鉬組成摩爾濃度比例為12:1~1: 5。
5.根據權利要求1所述的化療藥物組合物，其特徵在幹，由楊梅苷與順鉬組成，楊梅苷與順鉬摩爾濃度比例為20:1~1: 3。
6.ー種化療製劑，包括權利要求1飛中任一項所述的化療藥物組合物和藥學上可接受的稀釋劑、載體、賦形劑、輔料或媒介物。
7.權利要求1-5中任一項所述的化療藥物組合物在製備治療癌症的藥物上的用途。
8.根據權利要求7所述的用途，其特徵在於，所述癌症為卵巢癌、子宮癌、肺癌、肝癌、乳腺癌、胃癌、結腸直腸癌、胰腺癌、腎癌、食道癌、皮膚癌、前列腺癌或血癌。
【文檔編號】A61P35/00GK103494838SQ201310459287
【公開日】2014年1月8日 申請日期:2013年9月30日 優先權日:2013年9月30日
【發明者】餘建清, 雷嘉川, 李潔, 郝陽, 王雲 申請人:武漢大學