一種供注射用的鹽酸氨溴索組合物及其製備方法

2023-07-07 21:45:46

專利名稱：一種供注射用的鹽酸氨溴索組合物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及的是一種供注射用的鹽酸氨溴索組合物及其製備方法，通過該方法制 備的鹽酸氨溴索組合物可以用於術後肺部併發症的預防性治療，伴有痰液分泌不正常及排 痰功能不良的急性、慢性呼吸道疾病，特別是慢性支氣管炎急性加重及喘息型支氣管炎的 祛痰治療，以及早產兒及新生兒呼吸窘迫綜合症的治療。
背景技術：
鹽酸氨溴索化學名稱為反式-4- (2-氨基-3，5- 二溴苯甲胺基)環已醇鹽酸鹽。其結構式為
權利要求
1.一種供注射用的鹽酸氨溴索組合物，其特徵在於含有鹽酸氨溴索和甘露醇，按照如 下方法製備1)配製將鹽酸氨溴索及甘露醇按重量比例為1 1 4置配製罐中，加注射用水，攪拌 使之完全溶解並混合均勻，並用0. lmol/L的鹽酸及0. lmol/L的氫氧化鈉溶液調節pH值至 5. 3 ；2)無菌過濾、分裝將步聚1)得到的鹽酸氨溴索溶液經微孔濾膜過濾至無菌室內，分 裝於西林瓶內，半加塞；3)真空冷凍乾燥a、預凍將步聚2)分裝好的鹽酸氨溴索藥液置凍幹機內，以10 15°C/小時的速度 降低製品溫度，當製品溫度低於-40°C，保溫60分鐘使鹽酸氨溴索藥液完全凍結；b、後箱製冷利用壓縮機對後箱冷阱製冷，並保持後箱冷阱溫度為-45 -55°C;c、乾燥開啟真空泵和中隔閥，開始升溫升華乾燥，第一次升溫至-25°C，通過參氣保持真空度為5 10Pa，持續2小時， 第二次升溫至-15°C，通過參氣保持真空度為10 15Pa，持續2小時， 第三次升溫至-5°C，通過參氣保持真空度為15 20Pa，持續2小時， 第四次升溫至5°C，通過參氣保持真空度為20 30Pa，持續3小時， 第五次升溫至25°C，不控制真空度，持續3小時，最後乾燥溫度為35°C，持續4 6小時，至關閉中隔閥前箱真空無顯著變化後，壓塞，出 箱，用鋁塑組合蓋扎口，經質檢合格後包裝，即得。
2.—種權利要求1所述的供注射用的鹽酸氨溴索組合物的製備方法，其特徵在於製備 方法為1)配製將鹽酸氨溴索及甘露醇按重量比例為1:1 4置配製罐中，加注射用水，攪拌 使之完全溶解並混合均勻，並用0. lmol/L的鹽酸及0. lmol/L的氫氧化鈉溶液調節pH值至 5. 3 ；2)無菌過濾、分裝將步聚1)得到的鹽酸氨溴索溶液經微孔濾膜過濾至無菌室內，分 裝於西林瓶內，半加塞；3)真空冷凍乾燥a、預凍將步聚2)分裝好的鹽酸氨溴索藥液置凍幹機內，以10 15°C/小時的速度 降低製品溫度，當製品溫度低於-40°C，保溫60分鐘使鹽酸氨溴索藥液完全凍結；b、後箱製冷利用壓縮機對後箱冷阱製冷，並保持後箱冷阱溫度為-45 -55°C;c、乾燥開啟真空泵和中隔閥，開始升溫升華乾燥，第一次升溫至-25°C，通過參氣保持真空度為5 10Pa，持續2小時， 第二次升溫至-15°C，通過參氣保持真空度為10 15Pa，持續2小時， 第三次升溫至-5°C，通過參氣保持真空度為15 20Pa，持續2小時， 第四次升溫至5°C，通過參氣保持真空度為20 30Pa，持續3小時， 第五次升溫至25°C，不控制真空度，持續3小時，最後乾燥溫度為35°C，持續4 6小時，至關閉中隔閥前箱真空無顯著變化後，壓塞，出 箱，用鋁塑組合蓋扎口，經質檢合格後包裝，即得。
全文摘要
本發明涉及的是一種供注射用的鹽酸氨溴索組合物及其製備方法，該組合物含有鹽酸氨溴索和甘露醇，其製備方法為1)配製將鹽酸氨溴索及甘露醇按重量比例為1:1～4置配製罐中，加注射用水，攪拌使之完全溶解並混合均勻；2)無菌過濾、分裝，半加塞；3)真空冷凍乾燥，即得。本發明配方簡單，工藝先進，質量均一穩定，水分乾燥徹底，復溶性能更好。
文檔編號A61P11/10GK102058548SQ201010615049
公開日2011年5月18日 申請日期2010年12月30日 優先權日2010年12月30日
發明者葉東, 張建義, 趙硯榮 申請人:江蘇奧賽康藥業有限公司