鹽酸奧布卡因滴眼液及其製備方法
2023-07-20 04:23:21 2
專利名稱：鹽酸奧布卡因滴眼液及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種表面麻醉藥物，特別是涉及一種以鹽酸奧布卡因為主要成 分的滴眼液及其製備方法。
技術背景目前臨床用於測定眼壓，前房角鏡、三面鏡等眼部檢査，淺在角膜異物清 除，淚管探針插入及陰形眼鏡片的裝戴等手術麻醉作用。現有的表面麻醉藥物 如利多卡因、丁卡因等，它們存在產生毒副作用的危險，尤其是在一些眼部手 術中，極易造成角膜損傷，給患者帶來痛苦。並且現有的一些普通表面局部麻 醉藥還存在起效慢、作用時間短的問題。還有一些是注射局部麻醉藥物，由於需要注射，因此會造成注射者的痛苦， 增加了患者的疼痛，同時使局部解剖主治結構變形，使手術變得困難。 發明內容本發明就是為了解決上述技術問題而提供一種起效快、作用時間長、毒副 作用小的表面麻醉藥物鹽酸奧布卡因滴眼液。本發明的另一個目的是提供一種加工工藝簡單的鹽酸奧布卡因滴眼液的制 備方法。為了解決上述技術問題，本發明是這樣實現的，鹽酸奧布卡因滴眼液，它 是由下述原料藥按下述重量份數製備而成鹽酸奧布卡因2-7份、新潔爾滅0.05-0.15份、乙二胺四醋酸二鈉0.05-0.15份、聚乙烯醇8-15份。所述的鹽酸奧布卡因滴眼液，它是由下述原料藥按下述優選重量份數製備而成鹽酸奧布卡因3-5份、新潔爾滅0.08-0.12份、乙二胺四醋酸二鈉0.08-0.12 份、聚乙烯醇10-12份。所述的鹽酸奧布卡因滴眼液，它是由下述原料藥按下述最佳重量份數製備 而成鹽酸奧布卡因4份、新潔爾滅0.1份、乙二胺四醋酸二鈉0.1份、聚乙烯 醇10-12份。所述的鹽酸奧布卡因滴眼液的製備方法如下取符合所述重量份數的聚乙 烯醇加純化水滅菌後備用；取符合所述重量份數的新潔爾滅、乙二胺四醋酸二 鈉和鹽酸奧布卡因用純化水溶解後，加入上述聚乙烯醇溶液，並加純化水，攪 勻，過濾，灌封即得。本發明的優點和效果如下本發明鹽酸奧布卡因滴眼液經下述試驗證明其具有對黏膜刺激性小，作用 迅速、擴散面廣、起效快，對組織穿透力強，吸收迅速，作用時間長，表面麻 醉的作用強，毒副作用低的特點。本發明滴眼液用於測定眼壓，前房角鏡、三 面鏡等眼部檢查，淺在角膜異物清除，淚管探針插入及隱形眼鏡片的裝戴等手 術麻醉效果好。以下通過試驗進一步說明本發明藥物的效果。下述試驗是按照常規方法進行的，具體試驗結果如下藥理試驗眼科表面麻醉劑。本品滴眼給藥後，起效快，約為16秒，持續15分鐘左 右。其表面麻醉的作用強。本品藥理作用機制認為是與神經細胞膜鈉通道內側 受體結合，從而阻止Na+內流，產生局麻作用。毒理試驗本發明藥物滴眼液的毒性實驗結果表明它的對角膜的傷害作用弱，對瞳 孔直徑、眼調節機能、眼壓等均無影響。 藥代動力學試驗本品可由黏膜吸收，在酯酶作用下，迅速分解成4-氨基-3-丁氧基苯甲酸和 二基氨醇。在試管中測定的人血漿半衰期約為2~3分鐘或略短。
具體實施方式
以下通過具體實施方式
的描述對本發明作進一步詳細說明，但這並非 是對本發明的限制，本領域技術人員根據本發明的基本思想，可以做出各 種修改或改進，但是只要不脫離本發明的基本思想，均在本發明的保護範 圍之內。 實施例1:它是由下述原料藥按下述重量製備而成鹽酸奧布卡因4克、新潔爾滅O.l 克、乙二胺四醋酸二鈉0.1克、聚乙烯醇10克，加純化水製成1000毫升製成鹽 酸奧布卡因滴眼液。鹽酸奧布卡因滴眼液的製備方法如下取10克聚乙烯醇加100-300純化水 滅菌後備用；取0.1克新潔爾滅、0.1克乙二胺四醋酸二鈉和4克鹽酸奧布卡因 用100-300純化水溶解後，加入上述聚乙烯醇溶液，並加純化水至全量，攪勻， 過濾，灌封即得。 實施例2:它是由下述原料藥按下述重量製備而成鹽酸奧布卡因2克、新潔爾滅0.05 克、乙二胺四醋酸二鈉0.05克、聚乙烯醇8克，加純化水製成1000毫升製成鹽 酸奧布卡因滴眼液。鹽酸奧布卡因滴眼液的製備方法如下取8克聚乙烯醇加100-200純化水滅 菌後備用；取0.05克新潔爾滅、0.05克乙二胺四醋酸二鈉和2克鹽酸奧布卡因 用100-200純化水溶解後，加入上述聚乙烯醇溶液，並加純化水至全量，攪勻， 過濾，灌封即得。 實施例3:它是由下述原料藥按下述重量製備而成鹽酸奧布卡因7克、新潔爾滅0.15 克、乙二胺四醋酸二鈉0.15克、聚乙烯醇15克，加純化水製成1000毫升製成 鹽酸奧布卡因滴眼液。鹽酸奧布卡因滴眼液的製備方法如下..取15克聚乙烯醇加200-400純化水 滅菌後備用；取0.15克新潔爾滅、0.15克乙二胺四醋酸二鈉和7克鹽酸奧布卡 因用200-400純化水溶解後，加入上述聚乙烯醇溶液，並加純化水至全量，攪勻， 過濾，灌封即得。 實施例4:它是由下述原料藥按下述重量製備而成鹽酸奧布卡因3克、新潔爾滅0.08 克、乙二胺四醋酸二鈉0.08克、聚乙烯醇10克，加純化水製成1000毫升製成 鹽酸奧布卡因滴眼液。鹽酸奧布卡因滴眼液的製備方法如下取10克聚乙烯醇加200-250純化水 滅菌後備用；取0.08克新潔爾滅、0.08克乙二胺四醋酸二鈉和3克鹽酸奧布卡 因用200-250純化水溶解後，加入上述聚乙烯醇溶液，並加純化水至全量，攪勻， 過濾，灌封即得。 實施例5:它是由下述原料藥按下述重量製備而成鹽酸奧布卡因5克、新潔爾滅0.12克、乙二胺四醋酸二鈉0.12克、聚乙烯醇12克，加純化水製成1000毫升製成 鹽酸奧布卡因滴眼液。鹽酸奧布卡因滴眼液的製備方法如下取12克聚乙烯醇加200-300純化水 滅菌後備用；取0.12克新潔爾滅、0.12克乙二胺四醋酸二鈉和5克鹽酸奧布卡 因用200-300純化水溶解後，加入上述聚乙烯醇溶液，並加純化水至全量，攪勻， 過濾，灌封即得。 實施例6:它是由下述原料藥按下述重量製備而成鹽酸奧布卡因4克、新潔爾滅O.l克、乙二胺四醋酸二鈉0.1克、聚乙烯醇10或12克，加純化水製成1000毫升 製成鹽酸奧布卡因滴眼液。鹽酸奧布卡因滴眼液的製備方法如下取10或12克聚乙烯醇加100-300 純化水滅菌後備用；取0.1克新潔爾滅、0.1克乙二胺四醋酸二鈉和4克鹽酸奧 布卡因用100-300純化水溶解後，加入上述聚乙烯醇溶液，並加純化水至全量， 攪勻，過濾，灌封即得。
權利要求
1. 鹽酸奧布卡因滴眼液，其特徵在於所述的它是由下述原料藥按下述重量份數製備而成鹽酸奧布卡因2-7份、新潔爾滅0.05-0.15份、乙二胺四醋酸二鈉0.05-0.15份、聚乙烯醇8-15份。
2、 根據權利要求1所述的鹽酸奧布卡因滴眼液，其特徵在於它是由下述原 料藥按下述優選重量份數製備而成鹽酸奧布卡因3-5份、新潔爾滅0.08-0.12 份、乙二胺四醋酸二鈉0.08-0.12份、聚乙烯醇10-12份。
3、 根據權利要求1所述的鹽酸奧布卡因滴眼液，其特徵在於它是由下述原 料藥按下述最佳重量份數製備而成鹽酸奧布卡因4份、新潔爾滅0.1份、乙二 胺四醋酸二鈉0.1份、聚乙烯醇10-12份。
4、 一種權利要求1所述的鹽酸奧布卡因滴眼液的製備方法，其特徵在於取 符合所述重量份數的聚乙烯醇加純化水滅菌後備用；取符合所述重量份數的新 潔爾滅、乙二胺四醋酸二鈉和鹽酸奧布卡因用純化水溶解後，加入上述聚乙烯 醇溶液，並加純化水，攪勻，過濾，灌封即得。
全文摘要
本發明公開了一種表面麻醉藥物，特別是涉及一種以鹽酸奧布卡因為主要成分的滴眼液及其製備方法。鹽酸奧布卡因滴眼液，它是由下述原料藥按下述重量份數製備而成鹽酸奧布卡因2-7份、新潔爾滅0.05-0.15份、乙二胺四醋酸二鈉0.05-0.15份、聚乙烯醇8-15份。本發明鹽酸奧布卡因滴眼液經試驗表明其具有對黏膜刺激性小，作用迅速、擴散面廣、起效快，對組織穿透力強，吸收迅速，作用時間長，表面麻醉的作用強，毒副作用低的特點。
文檔編號A61K31/14GK101264053SQ20081001139
公開日2008年9月17日 申請日期2008年5月13日 優先權日2008年5月13日
發明者賴福平 申請人:賴福平