用於治療用途的新的7-脫氮嘌呤核苷的製作方法

2023-08-10 08:56:31

專利名稱：用於治療用途的新的7-脫氮嘌呤核苷的製作方法
用於治療用途的新的7-脫氮嘌呤核苷
背景技術：
本發明涉及新的抗增殖化合物及其治療用途。

發明內容
本發明提供了抗癌化合物。相應地，一方面本發明提供了本發明化合物，其為式I 的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構體、或旋光異構體的混合物
權利要求
1.式I的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構體、或旋光異構體的混合物
2.式(I)的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構體、或旋光異構體的混合物，
3.權利要求2的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構體、或旋光異構體的混合物，其中R1 為氫，&為苯基，所述苯基任選被選自(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基硫基或滷素中的一個取代基取代；民為氫。
4.式(I)的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構體、或旋光異構體的混合物，
5.權利要求4的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構體、或旋光異構體的混合物，其中R1 為氫，&為苯基，所述苯基任選被選自(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基硫基或滷素中的一個取代基取代；R3為(C1-C4)烷基。
6.式(I)的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構體、或旋光異構體的混合物，
7.權利要求6的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構體、或旋光異構體的混合物，其中 R1為氫，&為(5-7)元雜芳基；民為氫，條件是&不為1，3-噁唑-2-基、呋喃-2-基、1，2， 4-三嗪-3-基、5，6-二甲基-1，2，4-三嗪-3-基、5，6-二苯基-1，2，4-三嗪-3-基、1，2，4-噁二唑-3-基、4H-1，2，4-三唑-3-基、5-硫代-4，5-二氫-1H-1，2，4-三唑-3-基、4，5-二氫-IH-咪唑-2-基、4-苯基噻唑-2-基、IH-四唑-5-基、1，4，5，6-四氫嘧啶_2_基或9-氧代-9H-茚並[1,2-e] [1,2,4]三嗪-3-基。
8.式(I)的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構體、或旋光異構體的混合物，
9.權利要求8的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構體、或旋光異構體的混合物，其中R1 為氫，&為(5-7)元雜芳基成為(C1-C4)烷基，條件是&不為1，3_噁唑-2-基、呋喃-2-基、 1,2,4-三嗪-3-基、5，6- 二甲基-1，2，4-三嗪-3-基、5，6- 二苯基-1，2，4-三嗪-3-基、1， 2，4-噁二唑-3-基、4H-1，2，4-三唑-3-基、5-硫代-4，5-二氫-1H-1，2，4-三唑-3-基、4， 5- 二氫-IH-咪唑-2-基、4-苯基噻唑-2-基、IH-四唑-5-基、1，4，5，6-四氫嘧啶-2-基或9-氧代-9H-茚並[1,2-e] [1,2,4]三嗪-3-基。
10.式(I)的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構體、或旋光異構體的混合物，
11.權利要求10的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構體、或旋光異構體的混合物，其中 R1和R3為氫，&為乙炔基。
12.權利要求1的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構體、或旋光異構體的混合物，其選自如下化合物
13.抑制受試者中腫瘤/癌生長的方法，包括向所述受試者給予治療有效量的權利要求1至12中任一項的化合物。
14.抑制受試者中腫瘤/癌細胞中細胞增殖的方法，包括向所述受試者給予治療有效量的權利要求1至12中任一項的化合物。
15.治療受試者中細胞增殖性疾病的方法，包括向所述受試者給予治療有效量的權利要求1至12中任一項的化合物。
16.治療受試者中腫瘤性疾病的方法，包括向所述受試者給予治療有效量的權利要求 1至12中任一項的化合物。
17.治療受試者中腫瘤或癌症的方法，包括向所述受試者給予治療有效量的權利要求 1至12中任一項的化合物。
18.藥物組合物，其包含治療有效量的權利要求1至12中任一項的化合物以及一種或多種藥用載體。
19.藥物組合物，其包含治療有效量的權利要求1至12中任一項的化合物，和選自蒽環類抗生素、DNA嵌入劑、烷化劑、激素藥物、LHRH激動劑和拮抗劑、芳香酶抑制劑、抗雄激素物質、化學預防劑、細胞周期化學預防劑、抗腫瘤藥、抗有絲分裂劑、植物生物鹼、拓撲異構酶I抑制劑、拓撲異構酶II抑制劑、蛋白體抑制劑、核苷類似物、細胞因子、生長因子、抗血管生成因子的第二治療藥物，以及一種或多種藥用載體。
20.權利要求1-12中任一項的化合物在製備用於抑制受試者中腫瘤/癌生長的藥物中的用途。
21.權利要求1-12中任一項的化合物在製備用於抑制受試者的腫瘤/癌細胞中細胞增殖的藥物中的用途。
22.權利要求1-12中任一項的化合物在製備用於治療受試者細胞增殖性疾病的藥物中的用途。
23.權利要求1-12中任一項的化合物在製備用於治療受試者中腫瘤性疾病的藥物中的用途。
24.權利要求1-12中任一項的化合物在製備用於治療受試者中腫瘤或癌症的藥物中的用途。
全文摘要
本發明提供了式I的化合物，其中R1、R2和R3具有說明書所定義的含義以及其藥用鹽；或其旋光異構體；或旋光異構體的混合物，以及包含所述化合物的組合物和利用所述化合物和/或組合物的治療方法。
文檔編號C07H19/23GK102459300SQ201080027802
公開日2012年5月16日 申請日期2010年4月19日 優先權日2009年4月22日
發明者A.布爾德裡奧克斯, M.霍塞克, P.瑙斯 申請人:捷克有機化學和生物化學研究院