青蒿素滴丸的處方及其製作方法
2023-08-10 00:21:01 1
專利名稱：青蒿素滴丸的處方及其製作方法
技術領域：
本發明涉及一種抗瘧，抗吸蟲，解熱，鎮痛，抗炎，抗癌的中藥製劑的處方及製作方法，具體地說是以青蒿素為主要成分的滴丸製劑及其工藝製作方法。
背景技術：
青蒿素是從青蒿中分離出的一種與以往結構不同的新型抗瘧有效成分，具有抗瘧，抗吸蟲，解熱，鎮痛，抗炎，抗癌功效，常用於瘧疾、抗流感病毒等。近年來，青蒿素對機體各系統的廣泛作用已日益引人注目，對青蒿素的藥理研究及對其各種成份的研究日漸深入。滴丸劑是一種利用固體分散技術滴制而成的丸劑，它一方面將藥材的有效部位或有效成分精煉提純，一方面利用水溶性載體來提高藥物的溶解度與溶出速度，提高藥物的吸收速度與吸收量，從而提高生物利用度，提高藥物的療效。
發明內容
本發明的目的在於提供一種藥效快、生物利用度高的口服青蒿素滴丸製劑及其製作方法，並有效控制其質量。本製劑採用固體分散技術和滴丸製劑工藝技術製成的青蒿素滴丸不僅具有崩解溶散快，溶出度高，質量穩定，藥丸體積小，既可以吞服也可以含服，攜帶和服用方便，起效迅速的特點，而且還具有生產條件和生產設備簡單，生產成本低等優點，充分體現了新藥研究開發以人為本的精神。
本發明的方案是在祖國醫藥寶庫中，發揮傳統藥物的優勢，結合現代的科學新工藝、新方法，對提取有效部位進行科學組合，採用固體分散技術，製作出劑量小、速效、高效的藥物劑型。
滴丸是固體分散技術的產物，其特點是採用熔融法使藥物以分子狀態分散於生理惰性而易溶於水的載體中，形成分散系統。藥物粒子(0.001-0.1um)比微粉化粒子(3～4um)還小，從而大大提高了表面積，其生物利用度大大高於一般劑型的藥物。進入腸胃後，水溶性載體迅速溶解，由於粒子小，固體分散物溶解速度快，可迅速被細胞吸收進入血液循環，從而達到高效和速效的作用。
為達到上述目的，本發明採用以下技術方案將1重量份青蒿素加入至2重量份熔融的基質中，高速剪切超微乳化，滴入冷卻劑中冷凝成丸，除去冷卻劑，乾燥，即得。
本發明中的基質包括但不限於聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發明中的冷卻劑包括但不限於二甲基矽油、液體石蠟、植物油等。
本發明藥物是由下列組分製成的(用量為重量份)青蒿素1份基質 1～9份製備本發明藥物的配方優選重量的配比範圍是青蒿素1份基質 1.5～3份本發明的藥物的最佳重量配比是青蒿素1份基質 2份將上述組分製成本發明的方法是提取青蒿素，並定性定量。
將基質加熱，充分溶解。
將青蒿素提取物加入到基質中，高速剪切超微乳化。
四、將藥液滴入冷卻劑中，依靠表面張力自然收縮成丸。
具體實施例方式
實施例(1000粒，每粒50mg)青蒿素 1份聚乙二醇2份共制1000粒，每粒重50mg按上述組分的青蒿素加入到熔融的基質中，高速剪切超微乳化，在85℃儲液罐中保溫。
在冷卻柱內將冷卻劑冷卻至10℃進行滴制，滴頭至冷卻劑液面的距離為5cm，打開並調節開關，將藥液按照一定的頻率滴入冷卻劑中，使藥滴緩緩沉落，依靠自身張力逐漸收縮成丸。成丸後，擦淨表面的冷卻劑，室溫乾燥或吹風而得成品。
權利要求
1.青蒿素滴丸的處方及其製作方法，其特徵在於其中青蒿素與基質的重量配比是1∶1～1∶9。
2.根據權利要求1所述的青蒿素滴丸製劑，其特徵在於其中青蒿素與基質的重量配比優選範圍是1∶1.5～1∶3。
3.根據權利要求1所述的青蒿素滴丸製劑，其特徵在於其中青蒿素與基質的最佳重量配比是1∶2。
4.根據權利要求1、2或3所述的青蒿素滴丸，其特徵在於所述的藥劑是滴丸。
5.一種製備權利要求4所述青蒿素滴丸的製作方法，其特徵在於將黃花蒿粗粉，提取其有效成份，濃縮成膏或乾燥成細粉；按國家標準選購基質；將上述有效成份按權利要求1-3任何一項所述比例，將基質加熱至85℃熔化；然後將藥物加入到基質中，高速剪切超微乳化，注入儲液罐並保溫在85℃，調整真空和壓力裝置，定時定量滴入5～15℃的冷卻劑中，在表面張力的作用下，自然收縮成丸，擦淨晾乾後即得。
6.根據權利要求5所述的青蒿素滴丸的製備方法，其特徵在於所用青蒿素的有效成分為青蒿(黃花蒿)的提取物。
7.根據權利要求5所述的青蒿素滴丸的製備方法，其特徵在於將藥物有效成分加入溫度85℃已充分熔化的基質中高速剪切超微乳化。
8.根據權利要求5所述的基質包括但不限於聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
9.根據權利要求5所述的冷卻劑包括但不限於二甲基矽油、液體石蠟、植物油等。
全文摘要
本發明是一種抗瘧，抗吸蟲，解熱，鎮痛，抗炎，抗癌的藥物製劑枛青蒿素滴丸製劑的處方及其製作方法。該滴丸製備以青蒿(黃花蒿)提取物為主要成分，與適宜的基質按照一定的比例和工藝組合製作而成。本發明的滴丸製劑與其它劑型相比，工藝流程短，生產成本低，藥物起效快，處方及製作方法獨特，治療效果顯著。
文檔編號A61P29/00GK1762363SQ20041015537
公開日2006年4月26日 申請日期2004年10月18日 優先權日2004年10月18日
發明者孫民富 申請人:孫民富