一種法莫替丁包合物及製備方法

2023-07-08 18:40:16

一種法莫替丁包合物及製備方法
【專利摘要】一種法莫替丁包合物及製備方法，其中的包合物由法莫替丁和山嵛酸甘油酯組成。製備方法是：將山嵛酸甘油酯水浴或蒸汽加熱至80℃，在該溫度下攪拌熔融；向熔融的山嵛酸甘油酯中加入等重量的法莫替丁，維持80℃攪拌混合25-35分鐘或均質機均質；將步驟2製得混合物趁熱裝入噴霧乾燥機噴霧乾燥，得法莫替丁包合物。本發明的有益效果是：山嵛酸苷油酯具有疏水性、防氧化、防水解等特點，用它來包合法莫替丁，可使法莫替丁本身吸水量減少，並與所有複方中其他物質隔離，增強藥物穩定性，保持藥物療效，並可掩蓋法莫替丁的苦味，減少服用時的不適口感。
【專利說明】一種法莫替丁包合物及製備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬於醫藥領域，具體涉及一種法莫替丁包合物的製備方法。
【背景技術】
[0002]隨著生活、工作節奏的加快以及各種社會壓力的增大，消化道疾病近幾年已成常見多發病，而胃病佔消化道疾病的首位，據統計我國胃病發病人數已過億，消化道疾病用藥在整體臨床用藥量中所佔比例越來越高，而且抗胃酸藥用藥的銷售金額最高。法莫替丁是呱基噻唑類H2受體拮抗劑，對胃酸特雖是夜間胃酸分泌有明顯的抑制作用，也可抑制五肽胃泌素刺激的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌作用維持時間較同類產品長，現在市場銷售眾多抗胃酸藥大多都是選用以法莫替丁為主藥製成單方或複方製劑。法莫替丁在儲存中容易降解，特別是在與一些具有酸性或鹼性成分的組方中更會加快分解、有關物質增加，不僅不利於藥品長期保存更會使產品療效降低，甚則產生不利於人體的有害物質，因胃病有易反覆周期長的特點，用藥量必然很大。

【發明內容】

[0003]本發明的目的提供是一種法莫替丁包合物及製備方法，克服法莫替丁在藥物中應用存在的容易降解的不足。
[0004]本發明的的法莫替丁包合物由法莫替丁和山嵛酸甘油酯組成。
[0005]本發明的製備方法是:
[0006]1、取山嵛酸甘油酯水浴或蒸汽加熱至80°C，在該溫度下攪拌熔融；
`[0007]2、向熔融的山嵛酸甘油酯中加入等重量的法莫替丁，維持80°C攪拌混合25-35分鐘或均質機均質；
[0008]3、將步驟2製得混合物趁熱裝入噴霧乾燥機噴霧乾燥，得法莫替丁包合物。
[0009]本發明的有益效果是:山嵛酸苷油酯來源於植物，安全、惰性、無嗅、無味，具有疏水性、防氧化、防水解等特點，用它來包合法莫替丁，可使法莫替丁本身吸水量減少，並與所有複方中其他物質隔離，增強藥物穩定性，保持藥物療效，並可掩蓋法莫替丁的苦味，減少服用時的不適口感；噴霧乾燥法乾燥時間短，乾燥充分，並且製得的粉末可直接壓片或裝膠囊，減少法莫替丁在製劑過程中加熱、制粒等過程中對含量、水分的損失和影響。
[0010]法莫替丁包合物製成咀嚼片與未包合法莫替丁製成複方法莫替丁咀嚼片穩定性考察對比表
[0011]穩定性考察對比結果
[0012]
【權利要求】
1.一種法莫替丁包合物，其特徵是:由法莫替丁和山嵛酸甘油酯組成。
2.—種權利要求1的法莫替丁包合物的製備方法，其特徵是包括以下步驟: (1)取山嵛酸甘油酯水浴或蒸汽加熱至80°c，在該溫度下攪拌熔融； (2)向熔融的山嵛酸甘油酯中加入等重量的法莫替丁，維持80°C攪拌混合25-35分鐘或均質機均質； (3)將步驟2製得混合物趁熱裝入噴霧乾燥機噴霧乾燥，得法莫替丁包合物。
【文檔編號】A61K31/426GK103656649SQ201310680977
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2013年12月12日 優先權日:2013年12月12日
【發明者】吳萍, 徐建, 白冰, 郭文英, 王鑫, 高嵩 申請人:吉林修正藥業新藥開發有限公司