醋酸阿比特龍草酸鹽以及醋酸阿比特龍的純化方法

2023-07-11 18:58:06 2

專利名稱：醋酸阿比特龍草酸鹽以及醋酸阿比特龍的純化方法
技術領域：
本發明涉及一種新的醋酸阿比特龍鹽及其製備方法，以及醋酸阿比特龍的純化方法。
背景技術：
醋酸阿比特龍是雄性激素合成中關鍵酶17 α-羥化酶-C17，20-裂合酶(也曾稱為類固醇17 α-單加氧酶抑制劑或人細胞色素Ρ45017α)的有效選擇性口服抑制劑，可用於治療前列腺癌。2011年4月28日，FDA批准醋酸阿比特龍聯合潑尼松治療之前使用過多西他賽化療患者的轉移性去勢耐藥前列腺癌。醋酸阿比特龍的化學名稱為(3β)-17-(3-吡啶基)-雄甾-5，16- 二烯-3-醇醋酸酯，結構式如下所示
權利要求
1.一種醋酸阿比特龍草酸鹽，具有如下結構式
2.一種醋酸阿比特龍草酸鹽的製備方法，該方法包括醋酸阿比特龍粗品與草酸在溶劑中進行成鹽反應，得到醋酸阿比特龍草酸鹽。
3.權利要求2所述的製備方法，其中所述的溶劑是乙腈、丙酮、異丙醚、乙酸乙酯中的一種或一種以上混合物。
4.權利要求3所述的製備方法，其中所述的溶劑為乙腈、丙酮。
5.權利要求4所述的製備方法，其中所述的溶劑為丙酮。
6.權利要求2所述的製備方法，其中草酸用量為草酸與醋酸阿比特龍粗品的摩爾比為O. 7 2。
7.權利要求2所述的製備方法，其中成鹽反應的溫度為O 55°C。
8.權利要求7所述的製備方法，其中成鹽反應的溫度為30 50°C。
9.權利要求1的醋酸阿比特龍草酸鹽用於純化醋酸阿比特龍的用途。
10.一種醋酸阿比特龍的純化方法，該方法包括將草酸與醋酸阿比特龍粗品在溶劑中進行成鹽反應得到醋酸阿比特龍草酸鹽，然後將醋酸阿比特龍草酸鹽進行游離反應得到醋酸阿比特龍。
全文摘要
本發明涉及一種醋酸阿比特龍草酸鹽以及醋酸阿比特龍的純化方法，通過將草酸與醋酸阿比特龍粗品進行反應得到醋酸阿比特龍草酸鹽，然後將醋酸阿比特龍草酸鹽進行游離反應得到醋酸阿比特龍。本發明通過獲得醋酸阿比特龍草酸鹽並將其用於純化醋酸阿比特龍，得到的醋酸阿比特龍純度高，避免過柱純化醋酸阿比特龍，降低了生產成本，且安全沒有腐蝕性，工藝操作簡單，設備要求低，產品質量好，安全性高，非常適合工業化大生產。
文檔編號C07C55/07GK103059090SQ20111031882
公開日2013年4月24日 申請日期2011年10月20日 優先權日2011年10月20日
發明者郭猛, 王 華, 張喜全 申請人:連雲港潤眾製藥有限公司, 江蘇正大天晴藥業股份有限公司