硫酸沙丁胺醇滴丸及其製備方法
2023-07-26 23:55:41
專利名稱：硫酸沙丁胺醇滴丸及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種醫藥配製品及其製備方法，具體地說是硫酸沙丁胺醇滴丸及其製備方法。
背景技術：
硫酸沙丁胺醇作用於支氣管β2腎上腺素受體，松馳平滑肌，其機制為激活腺苷環化酶，促進環磷腺苷生成。
口服硫酸沙丁胺醇30分鐘後作用開始，最大作用時間為2～3小時，持續6小時，口服後2.5小時血藥濃度達峰值，T1/2為2.7～5小時。口服後約76％隨尿排出，一日內大部分被排出，60％為代謝產物。約4％由糞便排出。臨床用於支氣管哮喘或喘息型支氣管炎等伴有支氣管痙攣的呼吸道病。
硫酸沙丁胺醇味苦，在水中易溶，但其片劑崩解時間較長，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了硫酸沙丁胺醇治療作用的發揮。
本發明就是通過應用超微粉碎技術和滴丸製劑工藝技術製成硫酸沙丁胺醇滴丸劑，從而克服硫酸沙丁胺醇片的以上缺陷，使硫酸沙丁胺醇的治療作用得以充分發揮。
發明內容
通過應用超微粉碎技術和滴丸製劑工藝技術製成的硫酸沙丁胺醇滴丸不僅具有崩解溶散快，質量穩定，藥丸體積小，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點，而且還具有生產條件和生產設備簡單，生產成本低，與片劑相比輔料用量減少的優點，充分體現了新藥研究開發以人為本的精神。
為達到上述目的，本發明採用以下技術方案將1重量份經超微粉碎的硫酸沙丁胺醇細粉加入至1～20重量份熔融的基質中，充分混勻，滴製法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，乾燥，即得。
本發明中硫酸沙丁胺醇的化學名稱為1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸鹽，分子式為(C13H21NO3)2·H2SO4，分子量為576.71，結構式為 本發明中的基質包括但不限於聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發明中的冷卻劑包括但不限於二甲基矽油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經過檢測對照說明本發明的有益效果一、檢測指標及方法崩解(溶散)時限照崩解時限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
二、市售硫酸沙丁胺醇片崩解時間檢測結果54分鐘三、實例1樣品崩解(溶散)時間檢測結果2分鐘四、實例2樣品崩解(溶散)時間檢測結果2分鐘五、實例3樣品崩解(溶散)時間檢測結果3分鐘六、實例4樣品崩解(溶散)時間檢測結果5分鐘七、實例5樣品崩解(溶散)時間檢測結果6分鐘八、實例6樣品崩解(溶散)時間檢測結果8分鐘具體實施方式
一、實例1處方硫酸沙丁胺醇 2.4g聚乙二醇6000 18g製成 1000粒製法取經超微粉碎過200篩的硫酸沙丁胺醇細粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質中，攪勻，以二甲基矽油為冷卻劑，滴製法制丸，乾燥，即得。
二、實例2處方硫酸沙丁胺醇 2.4g聚乙二醇4000 18g製成 1000粒製法取經超微粉碎過200目篩的硫酸沙丁胺醇細粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質中，攪勻，以二甲基矽油為冷卻劑，滴製法制丸，乾燥，即得。
三、實例3處方硫酸沙丁胺醇 2.4g聚乙二醇6000 10g聚乙二醇4000 8g製成 1000粒製法取經超微粉碎過200目篩的硫酸沙丁胺醇細粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質中，攪勻，以二甲基矽油為冷卻劑，滴製法制丸，乾燥，即得。
四、實例4處方硫酸沙丁胺醇 2.4g單硬脂酸甘油酯 18g製成 1000粒製法取經超微粉碎過200目篩的硫酸沙丁胺醇細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴製法制丸，乾燥，即得。
五、實例5處方硫酸沙丁胺醇 2.4g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 8g製成 1000粒製法取經超微粉碎過200目篩的硫酸沙丁胺醇細粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質中，攪勻，以二甲基矽油為冷卻劑，滴製法制丸，乾燥，即得。
六、實例6處方硫酸沙丁胺醇 2.4g單硬脂酸甘油酯 15g泊洛沙姆 3g製成 1000粒製法取硫酸沙丁胺醇和泊洛沙姆經超微粉碎過200目篩的混合細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴製法制丸，乾燥，即得。
權利要求
1.硫酸沙丁胺醇滴丸及其製備方法，其特徵在於將1重量份經超微粉碎的硫酸沙丁胺醇細粉加入至1～20重量份熔融的基質中，充分混勻，滴製法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，乾燥，即得。
2.權利要求1所述的硫酸沙丁胺醇的化學名稱為1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸鹽，分子式為(C13H21NO3)2·H2SO4，分子量為576.71，結構式為
3.權利要求1所述的基質包括但不限於聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權利要求1所述的冷卻劑包括但不限於二甲基矽油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發明通過應用超微粉碎和滴丸劑生產工藝技術製成的硫酸沙丁胺醇滴丸，可以達到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高藥物穩定性，減少輔料用量，降低生產成本，攜帶和服用方便的目的。依從性好，特別適合於兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號A61P11/06GK1568949SQ20041004444
公開日2005年1月26日 申請日期2004年5月13日 優先權日2004年5月13日
發明者錢進, 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂 申請人:南昌弘益科技有限公司