右旋布洛芬緩釋片製劑及其製備方法
2023-07-15 14:19:36 1
專利名稱：右旋布洛芬緩釋片製劑及其製備方法
技術領域：
本發明屬於醫藥技術領域，涉及一種緩釋藥物製劑，具體地說，涉及一種右旋布洛芬緩釋片及其製備方法。
背景技術：
布洛芬作為已在臨床上使用多年的非甾體抗炎藥，安全性和有效性已經得到充分的證明。右旋布洛芬是布洛芬的S異構體，通過抑制前列腺素合成而產生解熱、鎮痛和抗炎作用，主要用於風溼及類風溼性關節炎，也可用於一般解熱鎮痛，是疼痛階梯用藥的第一階梯藥物。與布洛芬相比，服用一半就可以獲得相同的療效，且副作用更小，在療效和安全性方面更有優勢。右旋布洛芬目前國內上市的劑型有普通片劑、膠囊、栓劑和口服混懸液等，每天多次頻繁給藥給患者帶來了很大不方便，而且血藥濃度不平穩，出現峰谷現象，高劑量的用藥會產生相應的毒副作用。
發明內容
本發明的目的在於提供一種右旋布洛芬緩釋片，使用該緩釋片大大減少了給藥次數和總劑量，降低了毒副作用。本發明的另一個目的是提供上述右旋布洛芬緩釋片的製備方法。本發明解決的技術方案如下
一種右旋布洛芬緩釋片製劑，其特徵在於該製劑由有效量的主藥右旋布洛芬和骨架齊U、填充劑、潤滑劑以及其他適當的藥用輔料製備而成。其中各成份的重量份為右旋布洛芬4(Γ60份，骨架劑15 45份，填充劑5 12份、 潤滑劑0.5 2份。或還可以含有結合劑適量。骨架劑由親水凝膠骨架劑和溶蝕性骨架劑組成，其中緩釋片中親水凝膠骨架劑的重量份為13 38份，溶蝕性骨架劑的重量份為2 7份；
骨架劑也可以由親水凝膠骨架劑和不溶性骨架劑組成，其中緩釋片中親水凝膠骨架劑的重量份為13 38份，不溶性骨架劑的重量份為2 7份。親水凝膠骨架劑為羥丙甲纖維素Κ4Μ或羥丙甲纖維素Κ15Μ ；或者親水凝膠骨架劑為羥丙甲纖維素Κ4Μ和羥丙甲纖維素Κ15Μ的混合物，其中緩釋片中羥丙甲纖維素Κ4Μ為 8 18重量份，羥丙甲纖維素Κ15Μ為5 20重量份。溶蝕性骨架劑選自硬脂酸、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇單硬脂酸、巴西棕櫚蠟、氫化蓖麻油和聚乙二醇中一種或幾種的混合物；所述溶蝕性骨架劑優選為硬脂醇、硬脂酸或者兩者的混合物。不溶性骨架劑選自乙基纖維素、聚乙烯、聚丙烯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚矽氧烷、 十八醇和交聯聚乙烯吡咯烷酮中的一種或者幾種的混合物；所述不溶性骨架劑優選為乙基纖維素、十八醇或者是兩者的混合物。填充劑選自玉米澱粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、硫酸鈣、磷酸氫鈣和甘露醇中的一種或幾種的混合物；所述填充劑優選為微晶纖維素；所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉和二氧化矽中的一種或一種以上；所述潤滑劑優選為滑石粉。
作為本發明一種具體優選實施方案，所述的右旋布洛芬緩釋片各組分組成具體為
權利要求
1.一種右旋布洛芬緩釋片製劑，其特徵在於該製劑由有效量的主藥右旋布洛芬和骨架劑、填充劑、潤滑劑以及其他適當的藥用輔料製備而成。
2.根據權利要求1所述的右旋布洛芬緩釋片製劑，其特徵在於其中各成份的重量份為右旋布洛芬4(Γ60份、骨架劑15 45份、填充劑5 12份、潤滑劑0. 5^2份。
3.根據權利要求1所述的右旋布洛芬緩釋片製劑，其特徵在於所述的骨架劑由親水凝膠骨架劑和溶蝕性骨架劑組成，其中緩釋片中親水凝膠骨架劑的重量份為13 38份，溶蝕性骨架劑的重量份為2 7份；所述的骨架劑或由親水凝膠骨架劑和不溶性骨架劑組成，其中緩釋片中親水凝膠骨架劑的重量份為13 38份，不溶性骨架劑的重量份為2 7份。
4.根據權利要求3所述的右旋布洛芬緩釋片製劑，其特徵在於所述親水凝膠骨架劑為羥丙甲纖維素Κ4Μ或羥丙甲纖維素Κ15Μ。
5.根據權利要求3所述的右旋布洛芬緩釋片製劑，其特徵在於所述親水凝膠骨架劑為羥丙甲纖維素Κ4Μ和羥丙甲纖維素Κ15Μ的混合物，其中緩釋片中羥丙甲纖維素Κ4Μ為 8 18重量份，羥丙甲纖維素Κ15Μ為5 20重量份。
6.根據權利要求3所述的右旋布洛芬緩釋片製劑，其特徵在於所述溶蝕性骨架劑選自硬脂酸、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇單硬脂酸、巴西棕櫚蠟、氫化蓖麻油和聚乙二醇中一種或幾種的混合物；所述溶蝕性骨架劑優選為硬脂醇、硬脂酸或者兩者的混合物。
7.根據權利要求3所述的右旋布洛芬緩釋片製劑，其特徵在於所述不溶性骨架劑選自乙基纖維素、聚乙烯、聚丙烯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚矽氧烷、十八醇和交聯聚乙烯吡咯烷酮中的一種或者幾種的混合物；所述不溶性骨架劑優選為乙基纖維素、十八醇或者是兩者的混合物。
8.根據權利要求1或2所述的右旋布洛芬緩釋片製劑，其特徵在於所述填充劑選自玉米澱粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、硫酸鈣、磷酸氫鈣和甘露醇中的一種或幾種的混合物； 所述填充劑優選為微晶纖維素；所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉和二氧化矽中的一種或一種以上；所述潤滑劑優選為滑石粉。
9.一種製備右旋布洛芬緩釋片的方法，其包括如下步驟其中各原料的重量份為右旋布洛芬40飛0份、骨架劑15 45份、填充劑5 12份、潤滑劑0. 5 2份、和/或結合劑適量；方法1 (1)將上述右旋布洛芬、骨架劑、填充劑過8(Γ100目篩，充分混勻；(2)步驟(1)所得物料混勻後加入潤滑劑直接壓片；方法2:(1)將上述右旋布洛芬、骨架劑、填充劑過8(Γ100目篩，充分混勻；(2)將適量結合劑與上述的材料混合制軟材後，過篩制粒，2(T30°C下乾燥；(3)顆粒乾燥後加入潤滑劑，混合均勻，過篩整粒；(4)壓片。
10.根據權利要求9所述製備右旋布洛芬緩釋片的方法，其特徵在於所述骨架劑包括親水凝膠骨架劑羥丙甲纖維素K4M 8-18份、羥丙甲基纖維素K15M 5 20份和溶蝕性骨架劑硬脂酸2 7份；填 充劑選用微晶纖維素；潤滑劑選用滑石粉；所述結合劑選自聚維酮(PVP) 乙醇溶液。
全文摘要
本發明公開了一種右旋布洛芬緩釋片製劑及其製備方法，屬藥品製劑領域。該右旋布洛芬緩釋片，其組成和重量份包括其中各成份的重量份為右旋布洛芬40~60份、骨架劑15~45份、填充劑5~12份、潤滑劑0.5~2份。本發明藥物穩定性好，所需設備簡單，工藝簡便易行，成本低廉，可操作性強，體外溶出實驗表明2小時釋放度為20~40%，4小時累積釋放度為35~70%，8小時累積釋放度達75%以上，具有良好的釋放曲線。
文檔編號A61K47/38GK102293759SQ201110259479
公開日2011年12月28日 申請日期2011年9月5日 優先權日2011年9月5日
發明者劉子寧, 周永強, 張明明, 謝衛鋒, 闞淑玲 申請人:南京海陵中藥製藥工藝技術研究有限公司, 揚子江藥業集團南京海陵藥業有限公司