胰島成像用分子探針前體及其使用的製作方法
2023-07-21 01:07:16
專利名稱：胰島成像用分子探針前體及其使用的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種胰島成像分子探針前體及其使用。
背景技術：
現在，日本的2型糖尿病推斷超過820萬人，並且正在持續增加。作為其對策，進行以糖耐量試驗為基準的糖尿病發病前的介入，但不能得到充分的成果。作為其原因，在糖耐量試驗中功能異常變得明顯的臨界型階段，胰島的障礙已經高度發展，作為介入開始時期有可能較晚。S卩，在糖尿病的發病過程中，由於胰島量(尤其是胰腺β細胞量)的減少先於糖耐量異常，因此，在功能異常達到可檢出或自我感覺到的階段以後，糖尿病就已經進入了難以治療的階段。作為糖尿病治療藥物，例如，市售有速效型胰島素分泌促進劑、 磺醯脲劑(SU劑)等各種藥劑。作為速效型胰島素分泌促進劑，例如，市售有那格列奈 (Nateglindie)、米格列奈(Mitiglinide)這兩類。米格列奈((+)-monocalcium bis[(2S, 3a,7a-cis) α -benzylhexahydro-y-oxo-2-isoindolinebutyrate]dihydrate (+)-雙 [(25，3^7『順)-(1-苄基六氫-^-氧代-2-異吲哚丁酸)單鈣二水合物](分子式 C38H48CaN2O2 · 2H20,分子量704. 91))是構成胰腺β細胞的K通道的一部分的SURl (磺醯脲受體)的配體，一旦攝入，具有與ATP無關地關閉鉀離子通道並促進胰島素分泌的效果。 因此，作為糖尿病治療劑廣泛使用(專利文獻1和2)。另一方面，如果能夠在早期發現胰島量和/或胰腺β細胞量的減少，則存在能夠預防、治療糖尿病的可能性。因此，為了進行糖尿病的預防、診斷，非侵入性的胰島成像技術，尤其是用於測定胰島量和/或胰腺β細胞量的非侵入性的胰島成像技術備受期待。其中，特別期待能夠進行胰島、優選進行胰腺β細胞成像的分子探針。現有技術文獻專利文獻專利文獻1 日本專利第沈86863號公報專利文獻2 日本專利第沈86879號公報
發明內容
發明所要解決的課題因此，本發明提供一種能夠進行非侵入性的胰島三維成像的胰島成像用分子探針。用於解決課題的方法本發明涉及一種胰島成像用分子探針前體，其在胰島成像中使用，上述前體由下述式(I)表示，上述分子探針是在胰島成像中使用的分子探針。
權利要求
1. 一種胰島成像用分子探針前體，其特徵在於所述前體由下述式(I)表示，所述分子探針是在胰島成像中使用的分子探針，
2.如權利要求1所述的胰島成像用分子探針前體，其特徵在於在式(I)中，R1是亞乙基、亞丙基或亞丁基，R2是H、甲基或保護基，-V-X為間位或對位。
3.如權利要求1或2所述的胰島成像用分子探針前體，其特徵在於在式(I)中，所述保護基是羧基的保護基。
4.如權利要求1 3中任一項所述的胰島成像用分子探針前體，其特徵在於在非侵襲性的胰島成像中使用。
5.如權利要求1 4中任一項所述的胰島成像用分子探針前體，其特徵在於在用於定量胰島量的胰島成像中使用。
6.如權利要求1 5中任一項所述的胰島成像用分子探針前體，其特徵在於在用於糖尿病的預防、治療或診斷的胰島成像中使用。
7.如權利要求1 6中任一項所述的胰島成像用分子探針前體，其特徵在於胰島成像通過正電子發射斷層攝影術(PET)進行。
8.一種胰島成像用分子探針，其特徵在於所述分子探針由下述式(II)表示，所述分子探針是在胰島成像中使用的分子探針，
9.如權利要求8所述的胰島成像用分子探針，其特徵在於其為通過標記化權利要求1 7中任一項所述的胰島成像用分子探針前體而得到的。
10.一種胰島成像方法，其特徵在於包括標記化權利要求1 7中任一項所述的胰島成像用分子探針前體的步驟。
11.一種胰島量的測定方法，其特徵在於包括標記化權利要求1 7中任一項所述的胰島成像用分子探針前體來製備胰島成像用分子探針的步驟；以及根據使用所述分子探針得到的胰島成像的結果算出胰島量的步驟。
12.一種胰島成像用分子探針的製造方法，其特徵在於包括標記化權利要求1 7中任一項所述的胰島成像用分子探針前體的步驟。
13.一種用於製備胰島成像用分子探針的試劑盒，其特徵在於 包含權利要求1 7中任一項所述的胰島成像用分子探針前體。
全文摘要
本發明提供一種胰島成像用分子探針前體，其是由下述式(I)所表示的化合物。[在上述式(I)中，-V-X表示苯環上的取代基，V是結合鍵、R1或OR1，R1是C1-C6亞烷基，R2是H(氫原子)、C1-C6烷基、C7-C10芳烷基或保護基，X是OMs基、OTs基、OTf基、Br(溴原子)或I(碘原子)，帶有*號的碳是不對稱碳原子]。
文檔編號C07D209/44GK102307858SQ20108000652
公開日2012年1月4日 申請日期2010年3月16日 優先權日2009年3月19日
發明者豐田健太郎, 佐治英郎, 平尾佳, 木村寬之, 永川健兒, 稻垣暢也 申請人:國立大學法人京都大學, 愛科來株式會社