閉花木酮Cleistanone的O-(四氫吡咯基)乙基衍生物在製備抗炎藥物中的應用的製作方法
2023-11-03 18:52:57 1
閉花木酮Cleistanone的O-(四氫吡咯基)乙基衍生物在製備抗炎藥物中的應用的製作方法
【專利摘要】本發明涉及有機合成和藥物化學領域,具體涉及閉花木酮Cleistanone的O-(四氫吡咯基)乙基衍生物、製備方法及其在製備抗炎藥物上的用途。本發明合成了一個新的閉花木酮Cleistanone的O-(四氫吡咯基)乙基衍生物,並公開了其製備方法。藥理學實驗表明,本發明的閉花木酮Cleistanone的O-(四氫吡咯基)乙基衍生物具有抗炎的作用,具有開發抗炎藥物的價值。
【專利說明】閉花木酮Cleistanone的0-(四氫吡咯基)乙基衍生物在 製備抗炎藥物中的應用
【技術領域】
[0001] 本發明涉及有機合成和藥物化學領域,具體涉及閉花木酮Cleistanone的0-(四 氫吡咯基)乙基衍生物、製備方法及其用途。
【背景技術】
[0002] 炎症發生在局部,同時也可影響全身。局部臨床特徵是紅、熱、腫、痛和功能障礙。 紅、熱是由於炎症局部血管擴張、血流加快所致。腫是由於局部炎症性充血、血流成分滲出 引起。研發具有抗炎作用的藥物對於緩解驗證、減輕痛苦有重要意義。
[0003] 炎症的治療目前已有的藥物存在毒性大、安全性低的問題,從天然產物中尋找化 合物或先導化合物並進行結構修飾獲得其衍生物,從而得到高效低毒的潛在藥物有重要價 值。
[0004] 本發明涉及的化合物閉花木酮Cleistanone是一個2011年發表(Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume 2011,Issue 22,pages 4108 - 4111,August 2011) 的化合物,我們對化合物閉花木酮Cleistanone進行了結構修飾,獲得了一個新的閉花木 酮Cleistanone的0_(四氫吡咯基)乙基衍生物,並對其炎症活性進行了評價,其具有炎症 活性。
【發明內容】
[0005] 本發明公開了一個閉花木酮Cleistanone的0_(四氫吡咯基)乙基衍生物,其結 構為:
[0006]
【權利要求】
1. 一種具有式ΠΙ所示結構的閉花木酮Cleistanone的0-(四氫吡咯基)乙基衍生物 及其藥學上可接受的鹽在抗炎症藥物中的應用,
2. 如權利要求1所述的閉花木酮Cleistanone的0-(四氫吡咯基)乙基衍生物及其藥 學上可接受的鹽在抗炎症藥物中的應用,其特徵為:所述炎症為無菌性炎症。
3. 如權利要求2所述的閉花木酮Cleistanone的0-(四氫吡咯基)乙基衍生物及其藥 學上可接受的鹽在抗炎症藥物中的應用,其特徵為:所述無菌性炎症為化學品刺激引起的。
4. 如權利要求3所述的閉花木酮Cleistanone的0-(四氫吡咯基)乙基衍生物及其藥 學上可接受的鹽在抗炎症藥物中的應用,其特徵為:所述化學品為二甲苯。
5. 如權利要求3所述的閉花木酮Cleistanone的0-(四氫吡咯基)乙基衍生物及其藥 學上可接受的鹽在抗炎症藥物中的應用,其特徵為:所述化學品為瓊脂。
【文檔編號】A61K31/58GK104095860SQ201410375097
【公開日】2014年10月15日 申請日期:2014年7月31日 優先權日:2014年7月31日
【發明者】吳俊藝, 江春平, 吳俊華 申請人:南京廣康協生物醫藥技術有限公司