一種基質金屬蛋白酶抑制劑及合成方法

2023-12-05 20:48:51

/>R2＝-H，1至5個碳原子的直鏈或支鏈烷烴或烯烴R3＝-H，-OH，OCH3R4＝＝-H，-F，-Cl，-Br.-I，-NO2，-CH3.-OCH3X＝SO2n＝0，1至3個碳原子的烷烴或烯烴。2、根據權利要求l所述的基質金屬蛋白酶抑制劑，其特徵是:R3=-H,-OH,OCH3X=COn=0，l至3個碳原子的烷烴或烯烴。3、一種權利要求l所述的基質金屬蛋白酶抑制劑的合成方法，其特徵是(1)首先合成苯磺醯-D-丙氨酸將苯磺醯氯加入D-丙氨酸的Na2C03溶液中，在激烈攪拌下，7(TC反應0.5hr。反應畢，冰浴冷卻，用濃鹽酸調ra值至2.5，置冰箱中過夜，析出白色沉澱，過濾，濾餅用少量冰水選滌，蒸餾水重結晶，乾燥，得目的物；(2)合成基質金屬蛋白酶抑制劑將苯磺醯-D-丙氨酸和N-羥基丁二醯亞胺溶於二氧六環中，室溫加入DCC的二氧六環溶液，室溫反應4hr，反應畢，濾除白色沉澱，濾液中加入5-苯基-2-氨基-l,3,4-噻二唑，室溫反應48hr，濾除白色沉澱，真空融縮濾液，餘物溶於EtOAc中，並用飽和Na2C03溶液、水、O.lMHCl和水各洗三次，收集有機相，減壓蒸除溶劑，餘物溶於MeOH中，緩慢加入水使析出白色沉澱，過濾，濾餅用MeOH-乙腈重結晶，得目的物。R2=-H,l至5個碳原子ll直鏈或支鏈烷烴或烯烴全文摘要一種基質金屬蛋白酶抑制劑，其特徵是通式為(Ⅰ)的本發明還公開了基質金屬蛋白酶抑制劑的合成方法，本發明的優點是所設計的化合物均為小分子擬肽類化合物，合成工藝路線短，原材料易得，生產成本低。文檔編號C07D285/00GK101279956SQ20081010682公開日2008年10月8日申請日期2008年4月25日優先權日2008年4月25日發明者匡濱海,吳淑芳,剛李,李東燕,李少華,玢汪,塗國剛,芳熊,黃惠明申請人:南昌大學