一種含阿苯達唑懸浮劑及其製備方法
2023-11-30 15:12:31 2
一種含阿苯達唑懸浮劑及其製備方法
【專利摘要】本發明屬於獸用抗寄生蟲藥及製備方法【技術領域】，具體為一種含阿苯達唑的懸浮劑及其製備方法，製劑組成為(a)阿苯達唑原料藥；（b）助懸劑；（c）潤溼劑；（d）防腐劑；（e）防腐劑。本發明阿苯達唑懸浮劑採用分散法製備，其性狀為類白色、稍粘稠的水混懸液。本發明研製的阿苯達唑懸浮劑穩定性好，適口性好，消除半衰期長，生物利用度高，可作為獸用口服製劑。
【專利說明】一種含阿苯達唑懸浮劑及其製備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬於獸用抗球蟲藥及製備方法【技術領域】，具體涉及一種阿苯達唑的懸浮劑的製備方法。
[0002]
技術背景
[0003]阿苯達唑(Albendazole ),又叫丙硫達唑,丙硫咪唑,抗螺敏，撲爾蟲,腸蟲清，是一高效低毒的廣譜驅蟲藥。臨床可用於驅蛔蟲、蟯蟲、絛蟲、鞭蟲、鉤蟲、糞圓線蟲等。在體內代謝為亞碸類或碸類後，抑制寄生蟲對葡萄糖的吸收，導致蟲體糖原耗竭，或抑制延胡索酸還原酶系統，阻礙ATP的產生，使寄生蟲無法存活和繁殖。
[0004]阿苯達唑系苯並咪唑類衍生物，其在體內迅速代謝為亞碸、碸醇和2-胺碸醇。阿苯達唑對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細胞胞漿微管系統的聚合，阻斷其對多種營養和葡萄糖的攝取吸收，導致蟲體內源性糖原耗竭，並抑制延胡索酸還原酶系統，阻止三磷酸腺苷的產生，致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲體腸細胞胞漿微管變性，並與其微管蛋白結合，造成細胞內運輸堵塞，致使高爾基體內分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細胞完全變性，引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅除寄生於動物體內的各種線蟲外，對絛蟲及囊尾蝴亦有明顯的殺死及驅除作用。研究阿苯達唑口服製劑對於獸醫臨床防治球蟲病具有重要意義。
[0005]本發明的突出特徵就是將阿苯達唑利用水混懸口服液製備方法，製備成獸用懸浮齊U。用本方法製備的阿苯達唑懸浮劑穩定性好，適口性好，具良好的吸收效果，為我國獸醫臨床更好地利用阿苯達唑提供了一種新的製劑。
【發明內容】
[0006]本發明的目的在於研製一種阿苯達唑口服懸浮劑，增強療效，提高藥物的穩定性和適口性，具長效作用。
[0007]本發明為達到上述目的，提供一種含阿苯達唑的懸浮劑，其特徵在於製劑具體組成為:
(a)阿苯達唑原料藥2-10%(W/V);
(b)助懸劑0.1-2.0%(ff/V)；
(c)潤溼劑5-20% (W/V)；
(d)防腐劑0.05-0.50%(ff/V)；
(e)絮凝劑0.1-1% (W/V)；
所述的一種含阿苯達唑的懸浮劑，其特徵在於發明的製劑是基於水的，以及可與水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特別優選丙二醇。
[0008]所述的一種阿苯達唑的懸浮劑，其特徵在於所述的助懸劑優選羧甲基纖維素(鈉)、甲基纖維素、西黃蓍膠、黃原膠、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大於1000的聚乙二醇、氫化蓖麻油，優選黃原膠。
[0009]所述的一種含阿苯達唑的懸浮劑，其特徵在於所述的潤溼劑優選聚山梨酯類、司盤類、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，優先泊洛沙姆。
[0010]所述的一種含阿苯達唑的懸浮劑，其特徵在於所述的防腐劑為:苯甲醇、苯扎氯銨、對-羥基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、檸檬酸、山梨酸、苯甲酸鈉、丙酸鈉，優選苯甲酸鈉或丙酸鈉。
[0011]所述的一種含阿苯達唑的懸浮劑，其特徵在於所述的絮凝劑為:枸櫞酸鹽(酸式鹽或正鹽)、酒石酸鹽(酸式鹽或正鹽)、磷酸鹽中的某一種，優選檸檬酸。
[0012]所述的一種含阿苯達唑的懸浮劑，其特徵在於製備方法如下:
按照處方量取阿苯達唑與純化水和防腐劑、潤溼劑攪拌均勻形成懸浮液，另取處方量助懸劑加入適量純化水溶脹後，分次加入上述懸浮液中，隨加隨攪拌，將絮凝劑用水溶解後加入，最後加水至處方量，高速攪勻，製得懸浮劑。
【具體實施方式】
[0013]下面用實例予以說明本發明，但實例不限制本發明的範圍，本發明的範圍與核心內容依據權利要求書加以確定。
[0014]實例:5%阿苯達唑水懸浮劑
【處方】阿苯達唑5%(W/V)
西黃蓍膠0.8%(W/V)
丙二醇10%(W/V)
泊洛沙姆0.3%(W/V)
苯甲酸鈉0.2%(W/V)
純水加至100% (V/V)
【製備】
取處方量取阿苯達唑和上述各種輔料按照前述製備方法在無菌條件下製備，通過膠體磨，即製得阿苯達唑懸浮劑。
【權利要求】
1.其特徵在於製劑具體組成為:
(a)助懸劑0.1-2.0%(ff/V)； (b)潤溼劑5-20% (W/V)；
(c)防腐劑0.05-0.50%(ff/V)；
(d)絮凝劑0.1-1% (W/V)； 按權利要求1所述的一種含阿苯達唑的懸浮劑，其特徵在於發明的製劑是基於水的，以及可與水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特別優選丙二醇。
2.按權利要求1所述的一種阿苯達唑的混懸液，其特徵在於所述的助懸劑優選羧甲基纖維素(鈉)、甲基纖維素、西黃蓍膠、黃原膠、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大於1000的聚乙二醇、氫化蓖麻油，優選黃原膠。
3.所述的一種含阿苯達唑的混懸液，其特徵在於所述的潤溼劑優選聚山梨酯類、司盤類、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，優選泊洛沙姆。
4.按權利要求1所述的一種含阿苯達唑的混懸液，其特徵在於所述的防腐劑為:苯甲醇、苯扎氯銨、對-羥基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、檸檬酸、山梨酸、苯甲酸鈉、丙酸鈉，優選苯甲酸鈉或丙酸鈉。
5.按權利要求1所述的一種含阿苯達唑的懸浮劑，其特徵在於製備方法如下: 按照處方量取阿苯達唑與純水和丙二醇攪拌均勻形成懸浮液，另取處方量黃原膠(或羧甲基纖維素鈉、西黃蓍膠等)加入適量純水溶脹後，分次加入上述懸浮液中，隨加隨攪拌，最後加水至處方量，高速攪勻，製得水混懸口服液。
【文檔編號】A61P33/00GK104274398SQ201310277664
【公開日】2015年1月14日 申請日期:2013年7月4日 優先權日:2013年7月4日
【發明者】郝智慧, 畢立學, 孫亞磊 申請人:青島康地恩動物藥業有限公司