迅速溶解型固體製劑的製作方法
2023-12-03 01:19:16 1
>實施例硬度(Kg)(10個的平均值)崩解時間(秒)(6個的平均值)口腔內溶解時間(秒)(3人的平均值)實施例261．2310．176．0實施例271．127．335．3實施例281．436．174．3實施例291．504．835．3從表中的結果可知本發明的製劑，硬度可以達到實際應用的要求，崩解時間在10秒以內，在口腔內的溶解時間以約6秒之內的時間快速溶解，是特別優良的製劑。工業應用前景象以上的那樣，由本發明提供的迅速溶解型固體製劑，因為能在口腔內快速地溶解，可以達到使吞咽困難的患者、老年人、兒童容易服用；因為即使沒有水也可以服用，故在需要時隨時隨地都可以服用藥物，能夠使順應性提高。另外，具有能夠耐受實際應用的硬度；因吸溼性低，服用時易取用，保存也容易，具有使用簡便的優點，在醫療上有著良好的前景。權利要求1．將藥物和室溫時在100g水中溶解度為30g以下的糖類，以及室溫時在100g水中溶解度為30g以上的糖類，同室溫時不能將100g水中溶解度為30g以下的糖類完全溶解的量的水進行混合後，通過除去水份得到的迅速溶解型固體製劑。2．權利要求1記載的製劑，其中室溫時在100g水中溶解度為30g以下的糖類，是從乳糖、甘露糖醇中選擇的1種或者2種。3．權利要求1記載的製劑，其中室溫時在100g水中溶解度為30g以上的糖類，是從葡萄糖、果糖、蔗糖、木糖、海藻糖、木糖醇、山梨糖醇、赤癬醇、糊精、茁黴多糖中選擇的1種或者2種以上。4．權利要求1記載的製劑，製劑中藥物的含量佔全部固體組分的60重量％以下；室溫下在100g水中溶解度為30g以下的糖類和室溫下在100g水中溶解度為30g以上的糖類的含量，佔全部固體組分的40重量％以上。5．權利要求1記載的製劑，製劑中藥物的含量佔全部固體組分的40重量％以下；室溫下在100g水中溶解度為30g以下的糖類和室溫下在100g水中溶解度為30g以上的糖類的含量，佔全部固體組分的60重量％以上。6．權利要求1記載的製劑，室溫下在100g水中溶解度為30g以下的糖類同室溫下在100g水中溶解度為30g以上的糖類的配比，以固體組分重量比為98∶2～80∶20。7．將藥物、糖類以及聚乙烯吡咯烷酮溶解、分散在有機溶劑中後，通過除去有機溶劑得到的迅速溶解型固體製劑。8．權利要求7記載的製劑，其中藥物佔全部固體組分的60重量％以下，糖類佔全部固體組分的60重量％以上，聚乙烯吡咯烷酮佔全部固體組分的1～20重量％。9．權利要求7記載的製劑，其中藥物佔全部固體組分的40重量％以下，糖類佔全部固體組分的60重量％以上，聚乙烯吡咯烷酮佔全部固體組分的2～15重量％。10．權利要求7記載的製劑，其中有機溶劑是乙醇或者乙醇和水的混合液。11．使藥物溶解以及／或者分散在糖類的水溶液中，通過冷凍乾燥得到的迅速溶解型固體製劑。12．權利要求11記載的製劑，其中糖類是從乳糖、海藻糖、甘露糖醇、山梨糖醇、赤癬醇、糊精中選擇的1種或者2種以上。13．權利要求11記載的製劑，其中糖類是海藻糖以及／或者糊精。14．權利要求11記載的製劑，其中糖類的水溶液的濃度是10～30重量％。15．權利要求11記載的製劑，其中糖類的水溶液的濃度是15～25重量％。16．權利要求1、7或者11項記載的製劑，進一步添加天然或者合成的高分子。17．權利要求1、7或者11項記載的製劑，進一步配合甜味劑、酸味劑、香料、著色劑中的任一種以上。18．權利要求11記載的製劑，添加的天然或者合成高分子，是從作為分散劑的α-澱粉、部分α-澱粉、羧甲基澱粉鈉、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、阿拉伯膠粉、西黃蓍膠、刺梧桐樹膠、ガラィ-ガム、果膠、阿拉伯半乳聚糖、榲桲、槐樹豆膠、瓜耳膠、羅望子種子多糖類、褐藻酸、角叉菜膠、丹麥瓊脂、黃原膠、カ-ドラン、酪蛋白、茁黴多糖、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇中選擇的1種或者2種以上。全文摘要提供一類在口腔內等水份量受限制的服用場所,能夠迅速地崩解、溶解的迅速溶解型固體製劑。其類型之一是:將藥物和室溫時在100g水中溶解度為30g以下的糖類,以及室溫時在100g水中溶解度為30g以上的糖類,同室溫時不能將100g水中溶解度為30g以下的糖類完全溶解的量的水進行混合後,通過除去水份得到迅速溶解型固體製劑。其它的類型有:將藥物、糖類以及聚乙烯吡咯烷酮溶解·分散在有機溶劑中後,通過除去有機溶劑得到迅速溶解型固體製劑,以及使藥物溶解以及/或者分散在糖類的水溶液中,通過冷凍乾燥得到迅速溶解型固體製劑。這些製劑能夠在口腔內快速地溶解,可以達到使吞咽困難的患者、老年人、兒童容易服用、順應性提高的目的。文檔編號A61K9/00GK1281356SQ98812014公開日2001年1月24日申請日期1998年10月7日優先權日1997年10月9日發明者岡田實,池田保夫,小野研二,倉住敏明,笠井收一,今森勝美申請人:愛詩愛詩製藥株式會社