一種具有抗癌活性的Ru(II)配合物及其製備方法
2023-12-02 15:56:51 1
專利名稱:一種具有抗癌活性的Ru(II)配合物及其製備方法
技術領域:
本發明涉及金屬配合物,具體為一種具有抗癌活性的Ru(II)配合物及其製備方法。
背景技術:
金屬配合物與DNA有三種作用方式,它們分別為I、靜電結合;2、溝渠結合;3、插入結合。靜電結合是指帶正電荷的金屬配合物與DNA中帶負電荷的磷酸根以靜電吸引的方式相結合;溝渠結合是指配合物結合到雙螺旋DNA的溝渠部位;插入結合是指配合物利用其含有的平面芳香雜環插入到DNA的鹼基對中,並與其鹼基對發生堆積。這三種方式中以第三種方式為最佳的結合方式,因為可以插入到DNA的鹼基對中,直接使鹼基對受損,在癌症等遺傳病中由於其母代DNA的錯配導致子代DNA也以錯配形式複製,若金屬配合物能夠識別這樣的錯配並插入到錯配的鹼基對中,它便阻止其複製,這樣我們便可將其作為一種好的抗癌藥物,從根本上治療遺傳病或分子病。目前,有人合成芳香環Co配合物,但芳香環 Co配合物與DNA的鍵合常數的數量級一般在IO4M4左右,在抗腫瘤活性方面表現平平,因而該種Co配合物的抗腫瘤活性難盡人意。發明內容
本發明的目的在於提供一種具有較強抗肝癌活性的Ru(II)配合物及其製備方法。
本發明提供的一種具有抗癌活性的Ru(II)配合物,其分子結構式為
權利要求
1.一種具有抗癌活性的RU(II)配合物,其特徵在於,結構式為
2.如權利要求I所述的一種具有抗癌活性的Ru(II)配合物的製備方法,其特徵在於,步驟包括在氬氣保護下,在反應器中依次加入[Ru(Phen)2Cl2] · 2H20、GFLX、乙醇鈉,其摩爾比為2:30:5,用20倍體積無水乙醇攪拌溶解,100°C回流3小時,加入鹽酸除去過量乙醇鈉,旋幹回收溶劑,用乙腈溶解所得固體,過濾,旋幹濾液,得深棕紅固體,即為粗產品;用乙腈溶解上述粗產品,中性氧化鋁柱層析,用體積比為10:1的乙腈與乙醇的混合溶液洗脫,收集棕紅色第二色帶,旋幹,真空乾燥得目標配合物。
全文摘要
本發明提供了一種具有抗癌活性的Ru(II)配合物及其製備方法,所述的配合物為[Ru(phen)2GFLX]Cl2,配合物的製備方法在氬氣保護下,依次加入[Ru(phen)2Cl2]·2H2O、GFLX、乙醇鈉,用無水乙醇攪拌溶解,回流,加入鹽酸除去過量乙醇鈉,旋幹回收溶劑,用乙腈溶解所得固體,過濾,旋幹濾液,得深棕紅固體,用乙腈溶解,中性氧化鋁柱層析,用乙腈與乙醇的混合溶液洗脫,收集棕紅色色帶,旋幹,真空乾燥得目標配合物。這種Ru(II)配合物不僅具有很好的抗癌效果,而且對於正常細胞損傷不大。
文檔編號C07F15/00GK102924527SQ20121042055
公開日2013年2月13日 申請日期2012年10月29日 優先權日2012年10月29日
發明者席小莉, 李雅君, 張立偉, 王曉菊, 陳廷貴 申請人:山西大學