一種具有抗癌活性的Ru(II)配合物及其製備方法

2023-12-02 15:56:51

專利名稱：一種具有抗癌活性的Ru(II)配合物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及金屬配合物，具體為一種具有抗癌活性的Ru(II)配合物及其製備方法。
背景技術：
金屬配合物與DNA有三種作用方式，它們分別為I、靜電結合；2、溝渠結合；3、插入結合。靜電結合是指帶正電荷的金屬配合物與DNA中帶負電荷的磷酸根以靜電吸引的方式相結合；溝渠結合是指配合物結合到雙螺旋DNA的溝渠部位；插入結合是指配合物利用其含有的平面芳香雜環插入到DNA的鹼基對中，並與其鹼基對發生堆積。這三種方式中以第三種方式為最佳的結合方式，因為可以插入到DNA的鹼基對中，直接使鹼基對受損，在癌症等遺傳病中由於其母代DNA的錯配導致子代DNA也以錯配形式複製，若金屬配合物能夠識別這樣的錯配並插入到錯配的鹼基對中，它便阻止其複製，這樣我們便可將其作為一種好的抗癌藥物，從根本上治療遺傳病或分子病。目前，有人合成芳香環Co配合物，但芳香環 Co配合物與DNA的鍵合常數的數量級一般在IO4M4左右，在抗腫瘤活性方面表現平平，因而該種Co配合物的抗腫瘤活性難盡人意。發明內容
本發明的目的在於提供一種具有較強抗肝癌活性的Ru(II)配合物及其製備方法。
本發明提供的一種具有抗癌活性的Ru(II)配合物，其分子結構式為
權利要求
1.一種具有抗癌活性的RU(II)配合物，其特徵在於，結構式為
2.如權利要求I所述的一種具有抗癌活性的Ru(II)配合物的製備方法，其特徵在於，步驟包括在氬氣保護下，在反應器中依次加入[Ru(Phen)2Cl2] · 2H20、GFLX、乙醇鈉，其摩爾比為2:30:5，用20倍體積無水乙醇攪拌溶解，100°C回流3小時，加入鹽酸除去過量乙醇鈉，旋幹回收溶劑，用乙腈溶解所得固體，過濾，旋幹濾液，得深棕紅固體，即為粗產品；用乙腈溶解上述粗產品，中性氧化鋁柱層析，用體積比為10:1的乙腈與乙醇的混合溶液洗脫，收集棕紅色第二色帶，旋幹，真空乾燥得目標配合物。
全文摘要
本發明提供了一種具有抗癌活性的Ru(II)配合物及其製備方法，所述的配合物為[Ru(phen)2GFLX]Cl2，配合物的製備方法在氬氣保護下，依次加入[Ru(phen)2Cl2]·2H2O、GFLX、乙醇鈉，用無水乙醇攪拌溶解，回流，加入鹽酸除去過量乙醇鈉，旋幹回收溶劑，用乙腈溶解所得固體，過濾，旋幹濾液，得深棕紅固體，用乙腈溶解，中性氧化鋁柱層析，用乙腈與乙醇的混合溶液洗脫，收集棕紅色色帶，旋幹，真空乾燥得目標配合物。這種Ru(II)配合物不僅具有很好的抗癌效果，而且對於正常細胞損傷不大。
文檔編號C07F15/00GK102924527SQ20121042055
公開日2013年2月13日 申請日期2012年10月29日 優先權日2012年10月29日
發明者席小莉, 李雅君, 張立偉, 王曉菊, 陳廷貴 申請人:山西大學