一種雙丙戊酸鈉緩釋片及其製備方法
2023-12-02 17:30:36 2
專利名稱：一種雙丙戊酸鈉緩釋片及其製備方法
技術領域：
本發明涉及藥物製劑領域，具體地說，涉及一種雙丙戊酸鈉緩釋製劑及其製備方 法，本發明還公開了其製備工藝的相關參數。
背景技術：
雙丙戊酸鈉是中樞神經系統類藥物，又稱二 -(2-丙基戊酸)氫鈉，是由一分子丙 戊酸和一分子丙戊酸鈉形成的離子化合物。它是分子式為C16H3102Na。分子量為310. 41， 結構式為
權利要求
1.一種雙丙戊酸鈉緩釋片組合物，其特徵在於，由雙丙戊酸鈉、阻滯劑、粘合劑、稀釋 劑、崩解劑、潤滑劑、抗粘劑、PH調節劑組成。
2.權利要求1的組合物，其特徵在於 各組分的質量百分比為雙丙戊酸鈉5%-70%阻滯劑5%-60%粘合劑0.1%-30%稀釋劑1%-50%崩解劑1%-50%潤滑劑1%-50%抗粘劑0.1%-20%pH調節劑0.1%-20%。
3.權利要求2的組合物，其特徵在於其中阻滯劑為兩種不同的成分，為阻滯劑1和阻 滯劑2，兩者在組合物中的質量百分比分別為阻滯劑15%阻滯劑23%-15%。
4.權利要求3的組合物，其特徵在於其中所述阻滯劑1選用乙基纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素、甲基纖維素、羥丙 基纖維素、聚丙烯酸、硬脂酸、棕櫚蠟、殼聚糖中的一種或者幾種的混合物。優選羥丙甲基纖 維素，其中對其甲基和羥丙基的取代度有要求，甲基取代比在15% _25%，羥丙基取代比在 5% _15%，其2%的水溶液粘度應大於10000釐泊。所述阻滯劑2選用羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、預膠化澱粉、醋酸纖維素、乙基纖 維素、聚穀氨酸、卡波姆。優選卡波姆，並選用高純度級別的口服型卡波姆，如卡波姆934P、 卡波姆974P。所述稀釋劑選自以下輔料中選擇一種或幾種的混合物乳糖、澱粉、微晶纖維素、預膠 化澱粉、甘露醇、殼聚糖、糊精，優選的稀釋劑為乳糖。所選粘合劑選自聚維酮、水、無水乙醇、不同比例的乙醇和水的混合物、澱粉漿、一定比 例的羥丙甲纖維素的水溶液分散體；優選乙醇溶液，濃度在80% -99%。所述潤滑劑選用硬脂酸鎂、滑石粉、氫化植物油、硬脂醇中的一種或幾種的混合物，優 選硬脂酸鎂。所述抗粘劑選用滑石粉、微粉矽膠、硬脂醇、硬脂酸鎂，優選微粉矽膠，優選微粉矽膠。所述PH調節劑選用磷酸三鈣、磷酸氫鈣、磷酸二氫鈣、磷酸氫鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫 鉀、磷酸二氫鉀、碳酸氫鈉或類似的磷酸鹽、碳酸鹽。
5.權利要求4的組合物，其特徵在於，各組分的質量為製成1000片雙丙戊酸鈉緩釋 片處方雙丙戊酸鈉125-250mg羥丙甲基纖維素60-150mg卡波姆5-70mg乳糖80-160mg微晶纖維素20-140mg硬脂酸鎂I-IOmg微粉矽膠I-IOmg磷酸氫鈣5-50mg無水乙醇適量
6.權利要求5的組合物，其特徵在於，各組分的質量為製成1000片雙丙戊酸鈉緩釋 片處方雙丙戊酸鈉269. Ig羥丙甲基纖維素llO.Og卡波姆50.0g乳糖80.0g微晶纖維素lOO.Og硬脂酸鎂5.0g微粉矽膠5.0g磷酸氫鈣20g無水乙醇適量
7.權利要求1的組合物的製備方法，其特徵在於，包括如下步驟顆粒中間體製備取處方量的藥物與輔料，攪拌混合均勻，加入粘合劑，採用流化床制 粒法、搖擺制粒機制粒法制粒或是剪切法制粒。將所製得的顆粒乾燥，一定時間後，將顆粒 過篩，選取粒徑大小適宜的顆粒，測定其水分含量，水分含量合格後加入處方量的潤滑劑， 混合均勻，置入壓片機，調試壓力使之在適宜範圍內，將與潤滑劑混合均勻的顆粒壓製成緩 釋片取處方量包衣材料配製成包衣溶液，將包衣液霧化進行包衣。包衣結束後乾燥一定時 間，即得成品雙丙戊酸鈉緩釋片。
8.權利要求7的製備方法，其特徵在於該方法包括如下步驟直接壓片法取處方量的藥物和輔料，分別將其粉碎至一定粒徑，通過80至120目篩網 後，混合均勻，置入壓片機中，壓片。
9.權利要求7的製備方法，其特徵在於，1000片雙丙戊酸鈉緩釋片處方
10.權利要求7的製備方法，其特徵在於，1000片雙丙戊酸鈉緩釋片處方
全文摘要
本發明屬於藥物製劑領域，具體涉及一種雙丙戊酸鈉緩釋片及其製備方法，本發明製得的緩釋片由雙丙戊酸鈉、阻滯劑、稀釋劑、崩解劑、粘合劑、pH調節劑、潤滑劑、抗粘劑等組成。
文檔編號A61K47/32GK102138911SQ20111007563
公開日2011年8月3日 申請日期2011年3月28日 優先權日2011年3月28日
發明者孫衛東, 李學明 申請人:孫衛東