一種馬尾藻甾醇的用途的製作方法

2023-12-08 11:15:06 1

專利名稱：一種馬尾藻甾醇的用途的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種馬尾藻留醇的用途，具體地說，涉及馬尾藻留醇作為LXR激動劑的用途。
背景技術：
馬尾藻甾醇(Saringosterol),即24 ζ -輕基-24-こ烯基膽甾醇,提取於褐藻門馬尾藻科馬尾藻屬植物(Sagarssum)，結構式如式I所示，是ー對難以拆分的24R和24S異構體。
權利要求
1.ー種具有如式I所示結構的馬尾藻甾醇用於製備LXR激動劑的用途，式I。
2.權利要求I所述的用途，其中所述LXR激動劑為LXRii激動劑。
3.ー種具有如式I所示結構的馬尾藻留醇在製備用於改善與LXRii相關疾病，如動脈粥樣硬化、糖尿病、阿爾茨海默病或腫瘤的藥物中的用途。
4.ー種具有如式II所示結構的24 (S)-馬尾藻甾醇用於製備LXR激動劑的用途，
5.權利要求4所述的用途，其中所述LXR激動劑為LXRii激動劑。
6.ー種具有如式II所示結構的24(S)_馬尾藻留醇在製備用於改善與LXRii相關疾病，如動脈粥樣硬化、糖尿病、阿爾茨海默病或腫瘤的藥物中的用途，
7.—種藥物組合物，其含有馬尾藻留醇或24(S)_馬尾藻留醇作為LXRii激動劑，以及藥學上可接受的載體。
8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其為固體製劑，如粉劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑。
9.ー種24(S)-馬尾藻留醇的製備方法其包括如下步驟 1)以馬尾藻屬植物為原料，用5-15倍體積的ニ氯甲烷-甲醇(體積分數為1:0-1: I)回流提取2 5次，合併提取液，過濾濃縮得粗提物浸膏； 2)將粗提物浸膏通過矽膠柱層析、以環己烷-ニ氯甲烷、ニ氯甲烷-甲醇為溶劑進行梯度洗脫，其中二氯甲烷-甲醇(v/v 99 I)的洗脫物，再經S印hadex LH-20凝膠柱層析(ニ氯甲烷-甲醇I : I洗脫)，所得組分再經製備HPLC分離純化，以甲醇-こ臆-水(v/v/v 95 I 4)洗脫得24(S)-馬尾藻甾醇。
全文摘要
本發明公開了馬尾藻甾醇用於製備LXR激動劑的用途，尤其是24(S)-馬尾藻甾醇作為LXRβ激動劑的用途。
文檔編號A61K31/575GK102861023SQ20121030296
公開日2013年1月9日 申請日期2012年8月24日 優先權日2012年8月24日
發明者劉紅兵, 應浩, 陳震, 管華詩 申請人:中國海洋大學