一種辛伐他汀口腔速溶膜及其製備方法
2023-12-08 09:03:11 1
一種辛伐他汀口腔速溶膜及其製備方法
【專利摘要】本發明公開了一種辛伐他汀口腔速溶膜的製備方法，包括如下步驟：（1）稱取原輔料：成膜材料、增塑劑、崩解劑、填充劑、甜味劑、辛伐他汀；（2）將辛伐他汀用增塑劑分散均勻，再加入成膜材料、崩解劑、填充劑、甜味劑，加入純化水，攪拌均勻；放置一段時間，使其完全溶脹，脫氣、塗膜；（3）烘乾，脫膜，裁切，得到辛伐他汀口腔速溶膜。本發明的一種辛伐他汀口腔速溶膜口味良好，服藥時無需飲水，患者用藥依從性高，在口腔內快速溶解，無首過效應；無需使用特殊的矯味劑。本發明的製備方法簡單，耗時短，成本較低廉。
【專利說明】一種辛伐他汀口腔速溶膜及其製備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬於藥物製劑領域，涉及辛伐他汀口腔速溶膜及其製備方法。
【背景技術】
[0002] 高脂血症是指血脂水平過高，可直接引起一些嚴重危害人體健康的疾病，如動脈 粥樣硬化、冠心病、胰腺炎等。高脂血症可分為原發性和繼發性兩類。原發性與先天性和遺 傳有關，是由於單基因缺陷或多基因缺陷，使參與脂蛋白轉運和代謝的受體、酶或載脂蛋白 異常所致，或由於環境因素(飲食、營養、藥物）和通過未知的機制而致。繼發性多發生於代 謝性紊亂疾病(糖尿病、高血壓、黏液性水腫、甲狀腺功能低下、肥胖、肝腎疾病、腎上腺皮質 功能亢進)，或與其他因素，如：年齡、性別、季節、飲酒、吸菸、飲食、體力活動、精神緊張、情 緒活動等有關。
[0003] 高脂血症的常見治療方法，包括控制理想體重、運動鍛鍊、戒菸、飲食治療和藥物 治療，極少數情況還需進行血漿淨化治療或外科手術治療。其中，藥物治療主要分為以降 低血清總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇為主的他汀類和樹脂類藥物，以及以降低血清三醯 甘油為主的貝特類和煙酸類藥物。辛伐他汀即為常用他汀類藥物的一種，有著明顯的首過 效應，生物利用度約為18%，也有腹瀉、脹氣等消化道不良反應。
[0004] 目前，臨床上的辛伐他汀口服製劑有片劑、咀嚼片、分散片、膠囊、幹混懸劑和滴丸 等，存在順應性不良的缺點，對臨床用藥的便捷性和安全性均有一定的制約。
[0005] 近年來，口腔速溶膜這一新型給藥傳遞系統受到了廣泛的關注，並在臨床上大量 應用。總體來說，它有著很多優點：對於局部作用的藥物來說，可以直接作用於病灶，提高 了生物利用度；對於全身作用的藥物來說，活性物質可經口腔黏膜直接吸收，避免了首過效 應；不需要用水送服，沒有堵塞喉嚨的危險，適合兒童和老年患者服用，提高了患者的順應 性；攜帶方便；與口腔崩解片相比，生產過程中無需昂貴的凍幹工藝。
[0006] 本發明就應用了這一新技術對辛伐他汀的口服製劑進行了改良，使其更好地發揮 臨床作用。依本發明製備的辛伐他汀口腔速溶膜口味良好，可在口腔內迅速崩解，部分藥物 可直接吸收避免了肝臟的首過效應，利於藥物的吸收和利用。而且，該製備工藝簡單，耗時 短，成本較低廉，適合於大規模生產。
[0007]
【發明內容】
[0008] 本發明的目的是克服現有技術的不足，提供一種製備工藝簡單，耗時短，成本較低 廉的辛伐他汀口腔速溶膜的製備方法。
[0009] 本發明的第二個目的是提供一種辛伐他汀口腔速溶膜。
[0010] 本發明的技術方案概述如下： 一種辛伐他汀口腔速溶膜的製備方法，包括如下步驟： (1)按質量份數稱取原輔料：成膜材料10?30份；增塑劑12. 5?16份；崩解劑5? 12份；填充劑1?4份；甜味劑1. 5?4份；辛伐他汀5份； (2) 將辛伐他汀用增塑劑分散均勻後，加入成膜材料、崩解劑、填充劑以及甜味劑，與 75?150質量份的純化水攪拌均勻；放置10?50min，充分溶脹後，脫氣、塗膜； (3) 於50?70°C下，烘乾30?50min，脫膜，裁切，得到辛伐他汀口腔速溶膜。
[0011] 成膜材料選自羥丙甲基纖維素 E-15、羥丙甲基纖維素 E-5、聚乙烯醇及聚維酮中 至少一種。
[0012] 增塑劑選自甘油和聚乙二醇400中至少一種。
[0013] 崩解劑選自微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉和低取代羥丙基纖維素。
[0014] 填充劑選自山梨醇、甘露醇、木糖醇、預膠化澱粉和赤蘚糖醇。
[0015] 甜味劑選自三氯蔗糖、甘草甜素、甜菊糖和阿司帕坦。
[0016] 依上述方法製備辛伐他汀口腔速溶膜。
[0017] 本發明的優點： 本發明的一種辛伐他汀口腔速溶膜口味良好，服藥時無需飲水，患者用藥依從性高，在 口腔內快速溶解，無首過效應；無需使用特殊的矯味劑。本發明的製備方法簡單，耗時短，成 本較低廉。
【具體實施方式】
[0018] 本發明通過以下實施例作進一步闡述，但本發明的範圍並不限於這些實施例。所 以，在本發明的方法前提下對本發明的簡單改進均屬本發明要求保護的範圍。
[0019] 實施例1 規格為5mg的辛伐他汀口腔速溶膜，每1000片量的組成具體實施方案如下： 處方：
【權利要求】
1. 一種辛伐他汀口腔速溶膜的製備方法，其特徵是包括如下步驟： (1) 按質量份數稱取原輔料：成膜材料10?30份；增塑劑12. 5?16份；崩解劑5? 12份；填充劑1?4份；甜味劑1. 5?4份；辛伐他汀5份； (2) 將辛伐他汀用增塑劑分散均勻後，加入成膜材料、崩解劑、填充劑以及甜味劑，與 75?150質量份的純化水攪拌均勻；放置10?50min，充分溶脹後，脫氣、塗膜； (3) 於50?70°C下，烘乾30?50min，脫膜，裁切，得到辛伐他汀口腔速溶膜。
2. 根據權利要求1所述的一種辛伐他汀口腔速溶膜的製備方法，其特徵是所述成膜材 料選自羥丙甲基纖維素 E-15、羥丙甲基纖維素 E-5、聚乙烯醇及聚維酮中至少一種。
3. 根據權利要求1所述的一種辛伐他汀口腔速溶膜的製備方法，其特徵是所述增塑劑 選自甘油和聚乙二醇400中至少一種。
4. 根據權利要求1所述的一種辛伐他汀口腔速溶膜的製備方法，其特徵是所述崩解劑 選自微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉和低取代羥丙基纖維素。
5. 根據權利要求4所述的一種辛伐他汀口腔速溶膜的製備方法，其特徵是所述填充劑 選自山梨醇、甘露醇、木糖醇、預膠化澱粉和赤蘚糖醇。
6. 根據權利要求1所述的一種辛伐他汀口腔速溶膜的製備方法，其特徵是所述甜味劑 選自三氯蔗糖、甘草甜素、甜菊糖和阿司帕坦。
7. 權利要求1?6之一的方法製備的辛伐他汀口腔速溶膜。
【文檔編號】A61K31/366GK104188940SQ201410500802
【公開日】2014年12月10日 申請日期:2014年9月26日 優先權日:2014年9月26日
【發明者】趙偉, 章鈺, 李化淋, 王紅霞 申請人:天津市聚星康華醫藥科技有限公司