恩替卡韋片及其製備方法
2023-12-08 10:41:01 1
專利名稱：恩替卡韋片及其製備方法
技術領域：
本發明涉及藥物製劑領域，具體的涉及恩替卡韋片及其製備方法。
背景技術：
恩替卡韋(Entecavir)是一種鳥嘌呤核苷類似物，具有如下化學結構，分子式為C12H15N5O3,分子量277. 3，恩替 卡韋通常含有一分子結晶水，其一水合物的分子式為C12H15N5O3 H2O,分子量為 295. 3。
權利要求
1.恩替卡韋片，按重量計含有恩替卡韋一水合物0.2% 1%，填充劑85% 98%，粘合劑0% 5%，崩解劑0% 10%，助流劑0% 2%，潤滑劑0. 5% 2%，其中恩替卡韋一水合物是以粉末的形式加入的，所述恩替卡韋一水合物粉末的粒徑d(0. 9) ( 50 u m0
2.根據權利要求I所述的恩替卡韋片，其中恩替卡韋一水合物的粒徑d (0. 9) ^ 30 u m。
3.根據權利要求2所述的恩替卡韋片，其中恩替卡韋一水合物的粒徑d (0. 9) ^ 20 u m。
4.根據權利要求I所述的恩替卡韋片，其中填充劑選自單水乳糖、微晶纖維素、甘露醇、玉米澱粉、預膠化澱粉、磷酸氫鈣二水合物中的一種或幾種；粘合劑選自聚維酮、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素；崩解劑選自交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基澱粉鈉、低取代羥丙纖維素；助流劑選自二氧化矽、膠態二氧化矽；潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉。
5.根據權利要求4所述的恩替卡韋片，其特徵在於填充劑為單水乳糖和微晶纖維素；粘合劑為聚維酮；崩解劑為交聯聚維酮；潤滑劑為硬脂酸鎂。
6.根據權利要求5所述的恩替卡韋片，其特徵在於按重量計含有恩替卡韋一水合物0. 2% 0. 5%，單水乳糖45% 75%，微晶纖維素15% 45%，聚維酮1% 3%，交聯聚維酮3% 6%，硬脂酸鎂0. 5% 1%。
7.製備權利要求I所述的恩替卡韋片的方法，其特徵在於包含下述步驟(a)將恩替卡韋一水合物和內製粒輔料混合均勻；(b)加入純化水或粘合劑的水溶液制粒並乾燥得到恩替卡韋幹顆粒；(C)將幹顆粒和外加輔料混合併壓製成片；其中內製粒輔料是指全部或部分的填充劑、崩解劑、粘合劑，也可以不包括粘合劑；外加輔料包括剩餘部分的填充劑、崩解齊U、粘合劑，以及全部的助流劑和潤滑劑。
8.製備權利要求6所述的恩替卡韋片的方法，其特徵在包含下述步驟(a)將恩替卡韋一水合物和部分單水乳糖以等量遞加的方式混合均勻，再與剩餘的單水乳糖，微晶纖維素，以及一半量的交聯聚維酮混合均勻；(b)加入聚維酮的水溶液制粒並乾燥得到恩替卡韋幹顆粒；(C)將幹顆粒和剩餘的一半量交聯聚維酮，以及硬脂酸鎂混合，並壓製成片劑。
全文摘要
本發明涉及恩替卡韋片，按重量計含有恩替卡韋一水合物0.2％～1％，填充劑85％～98％，粘合劑0％～5％，崩解劑0％～10％，助流劑0％～2％，潤滑劑0.5％～2％，其中恩替卡韋一水合物是以粉末的形式加入的。本發明還涉及所述恩替卡韋片的製備方法。
文檔編號A61P31/20GK102652737SQ20121013158
公開日2012年9月5日 申請日期2012年4月21日 優先權日2012年4月21日
發明者彭俊清, 李巧霞, 胡功允, 胡李斌 申請人:浙江華海藥業股份有限公司