一種高純度瑞茲亞鹼的製備方法
2023-11-30 03:04:06 3
專利名稱：一種高純度瑞茲亞鹼的製備方法
技術領域：
本發明屬於醫藥領域，涉及ー種從天然植物中提取製備高純度瑞茲亞鹼的方法。
背景技術：
瑞茲亞鹼(Rhazimine)是ー種喹啉生物鹼,主要從夾竹桃科植物水甘草、尖花山橙、勁直瑞茲亞等植物中提取分離得到，或者化學合成得到。其藥理作用主要為消炎作用，可一直花生四烯酸代謝；可作為抗凝劑，可抑制PAF誘導的血小板聚集。瑞茲亞鹼熔點168°C，為白色晶體，分子式為C21H22N2O3,分子量為350. 42，分子結構式為
權利要求
1.ー種高純度瑞茲亞鹼的製備方法，其特徵在於包括以下步驟 O將含有瑞茲亞鹼的天然植物(水甘草、尖花山橙、勁直瑞茲亞)用60-90°C熱酸水提取，酸水提取液冷卻至30-45°C時用鹼液調節pH至8. 2-9. 5，離心放出清液； 2)將步驟I)所述清液經大孔樹脂吸附後，用去離子水洗脫，再用20%こ醇洗脫，最後用80-90%こ醇洗脫，將高醇洗脫液濃縮、乾燥得洗脫物； 3)將步驟2)所述洗脫物在酸性醇中沉澱，得到的沉澱物用稀鹼液調pH至7.2-8. 3，過濾後再調PH至9. 6-10. 3，過濾，得到濾渣； 4)將步驟3)所得濾渣依次用こ酸こ酷、甲醇回流處理，過濾，濾液減壓濃縮乾燥，無水こ醇重結晶即可得到高純度瑞茲亞鹼単體。
2.按權利要求I所述的ー種高純度瑞茲亞鹼的製備方法，其特徵在於，步驟I)所用酸水選自磷酸、鹽酸或硫酸水溶液。
3.按權利要求I所述的ー種高純度瑞茲亞鹼的製備方法，其特徵在於，步驟I)和步驟3)所用鹼液為5-20%的氫氧化鈉、氫氧化鉀或碳酸氫鈉水溶液。
4.按權利要求I所述的ー種高純度瑞茲亞鹼的製備方法，其特徵在於，步驟3)所述在酸性醇中沉澱是指洗脫物在90-100%的こ醇中溶解後，邊攪拌邊加入濃鹽酸後進行沉澱。
全文摘要
本發明涉及一種高純度瑞茲亞鹼的製備方法，用酸水從天然植物(水甘草、尖花山橙、勁直瑞茲亞)中提取、鹼性條件下沉澱，得到清液經大孔樹脂吸附分離純化，80%乙醇洗脫，洗脫液濃縮乾燥得洗脫物，洗脫物再在酸醇中沉澱，用稀鹼液調整pH，過濾，再調pH，過濾，濾渣用乙酸乙酯、甲醇回流溶解，過濾，濾液減壓濃縮乾燥後用無水乙醇重結晶即可得到高純度瑞茲亞鹼。本發明為製備高純度瑞茲亞鹼提供了一種經濟、可行的工藝。本發明方法分離與純化工藝簡單易行、成本低，適合規模化生產。
文檔編號C07D471/20GK102863442SQ20121035665
公開日2013年1月9日 申請日期2012年9月24日 優先權日2012年9月24日
發明者蘇劉花 申請人:南京澤朗農業發展有限公司