胡黃連總甙提取物及製備方法和應用的製作方法
2023-12-06 09:47:16 1
專利名稱：胡黃連總甙提取物及製備方法和應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及中藥領域。具體涉及一種胡黃連總甙提取物及製備方法和應用。
背景技術：
西藏胡黃連為玄參科植物胡黃連Picrorhiza scrophulariifloraPennell的乾燥根莖，具有清溼熱、除骨蒸、消疳熱的功效。可用於溼熱瀉痢、黃疸、痔疾、骨蒸潮熱、小兒疳熱，文獻有報導同屬植物印度胡黃連(Picrorhiza Kurrooa)的根和根莖提取物有抗肝毒作用，促進膽汁分泌作用和降血糖、降血脂作用。目前對西藏胡黃連的化學成份研究已有較大進展，但至今尚未有將西藏胡黃連甙分離，用於保肝降脂的報導。
發明內容
本發明所要解決的技術問題是提供一種含有高含量活性成份的胡黃連總甙提取物。
本發明公開的胡黃連總甙提取物是以西藏胡黃連根莖為原料提取獲得的幹浸膏，胡黃連甙II的含量為35-50％(w/w)。
本發明所要解決的另一技術問題是提供上述胡黃連總甙提取物的製備方法。
本發明公開的製備胡黃連總甙提取物方法包括(1)西藏胡黃連粗提取物的提取a、乙醇提取法以西藏胡黃連根莖為原料，粉碎成細粉加6-8倍95％乙醇，加熱回流提取2-3次，每次1小時，過濾，合併濾液，回收乙醇所得胡黃連幹浸膏，得率15-20％，其中胡黃連II含量為7％-12.0％。或b、水提酒沉法取西藏胡黃連根莖粉碎成細粉，加6-8倍量蒸餾水加熱提取2-3次，每次1小時，水提取液經濃縮至一定體積後用藥用酒精調節至80％含醇量進行沉降，過濾後濾液回收乙醇並濃縮成浸膏後乾燥所得粗提物，得率為15-20％，其中胡黃連II含量為7％-12.0％。
(2)西藏胡黃連總甙部分的分離以西藏胡黃連粗提取物為原料，用適量蒸餾水溶解後，上AB-8型大孔樹脂柱吸附，幹浸膏和樹脂的比例為1∶10-15；先用水洗至Molish反應呈陰性，再用30-90％乙醇洗脫，1G粗提取物約用130-170ml溶劑洗脫，棄取最初和最後洗脫液。
中間部分洗脫液經濃縮後再次上柱，用30-50％乙醇洗脫，收集洗脫液濃縮成浸膏，低溫真空乾燥，即得西藏胡黃連總甙部分提取物，其中胡黃連總甙II的含量為35-50％，得率為16-20％。
本發明所有要解決的再一技術問題是上述胡黃連總甙提取物在製備保肝降脂藥物中的應用。
本發明胡黃連總甙提取物可作為保肝降脂藥物的活性成份，與藥用輔料配製成各種醫學上可接受的藥物製劑。
將本發明西藏胡黃連總甙提取物經口給予大鼠5G/KG體重後，未出現明顯中毒症狀，也未發生死亡，表明西藏胡黃連總甙部分對大鼠的急性最大耐受劑量均大於5G/KG。
將本發明西藏胡黃連總甙提取物分別以0.1-0.2G/KG/天經口服先給藥四天，能夠預防四氯化碳所致急性肝損傷小鼠血清谷丙轉氨酶(ALT)的升高。
以0.2G/KG/天給藥三天，能夠降低由CCl4造模所致急性肝損傷小鼠血清穀草轉氨酶(ALT)的升高(P＜0.001)，對照組聯苯雙酯無此作用。
以0.2G/KG/天給藥三天，能夠降低α-萘異疏氰酸酯造模後所致黃疸性肝損傷的(T-BIL)的升高(P＜0.05)，對照組去氰脂酸無此作用。
以0.05-0.1G/KG給藥能降低由卡加苗加脂多糖所致免疫性肝損傷小鼠ALT升高(P0.05，P＜0.001)，0.1G/KG能降低AST升高(P＜0.01)，對照組聯苯雙酯無此作用。
用本發明西藏胡黃連總甙提取物對大鼠進行酒精性肝損傷的保肝作用試驗(1)同步給予酒精和給藥45天(2)同步給予酒精和給藥60天(3)同步給予酒精和給藥90天(4)上述三組的病理切片試驗結果表明西藏胡黃連總甙部分0.5-0.1-0.2G/KG給藥，能降低酒精所致肝損傷大鼠肝臟指數的升高(P＜0.01，P＜0.001，P＜0.001)，對照組聯苯雙酯也有作用(P＜0.01)；西藏胡黃連總甙部分0.5-0.1G/KG給藥，能降低酒精所致肝損傷大鼠血清總膽固醇(TC)的升高(P＜0.05，P＜0.01)，對照組聯苯雙酯也有作用(P＜0.05)；0.5-0.1-0.2G/KG給藥能降低血清甘油的升高(P＜0.001)；對照組聯苯雙酯也有作用(P＜0.05)。
西藏胡黃連總甙部分0.1-0.2G/KG給藥能夠使酒精所致慢性肝損傷大鼠體重增加(P＜0.001，P＜0.05)；肝重增加(P＜0.001，P＜0.001)，對照組無此作用。
0.5-0.1-0.2G/KG給藥對ALT無明顯影響，對AST和對照組聯苯雙酯一樣引起升高(P＜0.001)，0.5-0.1-0.2G/KG給藥使甘油三酯升高，對膽固醇無明顯影響，而對照組使膽固醇、甘油三酯都降低(P＜0.001，P＜0.05)，各劑量組對總蛋白和白蛋白無明顯影響。
西藏胡黃連總甙部分能夠使酒精所致肝損傷大鼠體重增加；能夠降低酒精所致慢性肝損傷大鼠肝臟指數得升高；能夠降低酒精所致慢性肝損傷大鼠總膽固醇和甘油三酯的升高；能夠降低酒精所致慢性肝損傷大鼠總蛋白的升高和白蛋白的升高。
本發明公開的胡黃連總甙提取物，活性成分含量高，保肝降脂作用顯著，對製備保肝藥物具有很好的應用前景。
具體實施例方式
實施例1採用水提酒沉法提取西藏胡黃連粗提取物，稱取西藏胡黃連根莖細粉1000G，加8倍量蒸餾水加熱提取三次，每次1小時，水提取液經濃縮至一定體積後用藥用酒精調節至80％含醇量進行沉降，過濾後濾液回收乙醇並濃縮成浸膏後乾燥所得粗提物。得率為20％，含量為19.37％(以胡黃連總甙II為標準)。取上述粗提物用水溶解，上AB-8型大孔樹脂，用水洗去大量雜質後用75％乙醇洗脫，洗脫液濃縮至一定體積後再上AB-8型大孔樹脂，用30％乙醇洗脫，洗脫液濃縮後於60℃真空乾燥8小時，得胡黃連甙II為45.6％的提取物，得率為18％。
實施例2採用乙醇加熱回流方法提取胡黃連粗提取物，稱取西藏胡黃連根莖細粉1000G，用95％乙醇加熱回流提取三次，每次1小時，提取液經回收乙醇後濃縮，乾燥所得粗提物，得率為19.5％，其中胡黃連甙II含量為8.7％。取上述粗提物用水溶解後，上AB-8型大孔樹脂，用水洗去雜質後用40％乙醇洗脫，洗脫液濃縮至一定體積後再上柱，用30％乙醇洗脫，洗脫液濃縮後於60℃真空乾燥8小時，得到含胡黃連甙II44.2％的提取物，得率為18.5％。
權利要求
1.胡黃連總甙提取物，其特徵在於該提取物是以西藏胡黃連根莖為原料提取獲得的幹浸膏，胡黃連甙II的重量百分含量為35-50％。
2.一種如權利要求1所述的胡黃連總甙提取物的製備方法，其特徵在於該方法包括下列步驟(1)西藏胡黃連粗提取物的提取以西藏胡黃連根莖為原料，粉碎成細粉，採用乙醇提取法或水提醇沉法製得胡黃連幹浸膏，胡黃連II含量為7％-12.0％；(2)西藏胡黃連總甙部分的分離以西藏胡黃連粗提取物為原料，用適量蒸餾水溶解後，上AB-8型大孔樹脂柱吸附，幹浸膏和樹脂的比例為1∶10-15；先用水洗至Molish反應呈陰性，再用30-90％乙醇洗脫，1G粗提取物約用130-170ml溶劑洗脫，棄取最初和最後洗脫液；中間部分洗脫液經濃縮後再次上柱，用30-50％乙醇洗脫，收集洗脫液濃縮成浸膏，低溫真空乾燥，即得西藏胡黃連總甙部分提取物，其中胡黃連總甙II的含量為35-50％，得率為16-20％。
3.一種如權利要求2所述的胡黃連總甙提取物的製備方法，其特徵在於其中所述的西藏胡黃連粗提取物的提取採用乙醇提取法步驟包括以西藏胡黃連根莖為原料，粉碎成細粉加6-8倍95％乙醇，加熱回流提取2-3次，每次1小時，過濾，合併濾液，回收乙醇所得胡黃連幹浸膏，得率15-20％，其中胡黃連II含量為7％-12.0％。
4.一種如權利要求2所述的胡黃連總甙提取物的製備方法，其特徵在於其中所述的西藏胡黃連粗提取物的提取採用水提醇沉法步驟包括取西藏胡黃連根莖粉碎成細粉，加6-8倍量蒸餾水加熱提取2-3次，每次1小時，水提取液經濃縮至一定體積後用藥用酒精調節至80％含醇量進行沉降，過濾後濾液回收乙醇並濃縮成浸膏後乾燥所得粗提物，得率為15-20％，其中胡黃連II含量為7％-12.0％。
5.一種如權利要求1所述的胡黃連總甙提取物在製備保肝降脂藥物中的應用。
6.一種如權利要求4所述的胡黃連總甙提取物在製備保肝降脂藥物中的應用，其特徵在於其中所述的胡黃連總甙提取物可與藥用輔料配製成各種醫學上可接受的藥物製劑。
全文摘要
本發明涉及一種胡黃連總甙提取物及製備方法和應用。本發明公開的胡黃連總甙提取物是以西藏胡黃連根莖為原料提取獲得的幹浸膏，胡黃連甙II的含量為35－50％(w/w)。本發明還公開了其製備方法以及在製備保肝降脂藥物中的應用。
文檔編號A61P3/00GK1498892SQ0214504
公開日2004年5月26日 申請日期2002年11月5日 優先權日2002年11月5日
發明者王智華, 洪筱坤, 藍德剛, 王強 申請人:維京仲華(上海)生物醫藥科技有限公司, 維京仲華(上海)生物醫藥科技有限公