二氫查耳酮及其糖苷作為美白、改善晦暗膚質有效成分的用途
2023-05-19 08:10:31
二氫查耳酮及其糖苷作為美白、改善晦暗膚質有效成分的用途
【專利摘要】本發明公開一種二氫查耳酮及其糖苷作為美白、改善晦暗膚質有效成份的用途。該類化合物的結構式如式(I)所示，式中，R1、R2分別為H、OH、或甲氧基；R3為H、葡萄糖基、芸香糖基或新橙皮糖基。本發明的成分作為預防或治療黑色素沉著、改善膚質的飲食品、化妝品或醫藥品等，效果明顯。
【專利說明】二氫查耳酮及其糖苷作為美白、改善晦暗膚質有效成分的 用途
【技術領域】
[0001] 本發明涉及以二氫查耳酮及其糖苷類化合物作為美白、改善晦暗膚質有效成分， 具體涉及所述二氫查耳酮及其糖苷類化合物作為酪氨酸酶抑制劑，有效地阻礙黑色素生成 以及促進已沉著的色素減少，及在製備預防或治療黑色素沉著、改善膚質的飲食品、化妝品 或醫藥品的應用。
【背景技術】
[0002] 現今社會，生活、工作節奏的不斷加快，環境的汙染以及臭氧層的破壞，使得黑色 素形成和代謝混亂從而導致患有各種黑色斑症的人群日漸增多；從機體內外產生及攝取的 活化氧等氧化反應引起的皮膚促老化、紫外線引起的皮膚著色等問題也日益嚴重。皮膚上 沉著的黑色素由黑素細胞內的黑素體中產生，是由脂肪酸酪氨酸在酪氨酸酶作用下，生成 多巴醌，再經氧化等作用轉化而成。因此，抑制皮膚中酪氨酸酶的催化活性可以抑制黑色素 的生物合成，從而防治皮膚的著色或斑點等色素沉著。
[0003] 在美白化妝品及藥物市場上，一方面，主要應用天然抗氧化劑如α-生育酚、維生 素 C等還原淡化黑色素，但這些物質具有極端脂溶性或水溶性，且其活性不能長時間穩定 持續。另一方面，應用曲酸、氫醌、熊果苷等直接作用於黑素生成細胞，阻礙酪氨酸酶活性而 抑制黑色。但有報導曲酸安全性可疑(非專利文獻1)、氫醌高濃度呈現細胞毒性(非專利文 獻2)，β -熊果苷易水解成刺激性較大的氫醌而造成過敏等症狀，使其應用受到限制(非專 利文獻3)。
[0004] 隨著人們對美容護膚化妝品的要求越來越向"天然化、營養化、療效化"的方向發 展。在護膚品中添加天然原料，對肌膚有很好的滋養作用，且無毒副作用，特別是從植物中 提取有效成分添加到護膚品中更具顯著成效。植物類黃酮作為護膚因子在抗皮膚過氧化與 延緩衰老、美白、抗輻射、防曬、抗炎等方面具有明顯作用，各種植物提取的總黃酮在天然日 化的美白領域的應用時有報導如甘草黃酮、竹葉黃酮等。但由於成分複雜，產品有穩定性及 安全性方面的隱患。
[0005] 二氫查耳酮類化合物是自然界中存在的物質，其分子中含有1，3_二苯基丙酮結 構骨架，屬於黃酮類化合物大家族的一員。國內外對二氫查耳酮類化合物的研究大多停留 在提取和作為食物添加劑甜味劑應用。二氫查耳酮類化合物和其他黃酮類化合物一樣均具 有抗氧化作用，但不同的是它的藥效基團是2,6_二羥基苯乙酮結構，其中異櫻花亭二氫查 耳酮已報導（參考專利文獻4)用於皮膚美白作用；根皮素已作為天然美白劑被廣泛應用， 新甲基橙皮苷二氫查耳酮具有類褪黑色素作用（參考專利文獻5)。本發明涉及的二氫查耳 酮及其糖苷類化合物，成分確定、單一，其中已知橙皮素二氫查耳酮（C)、柚皮苷二氫查耳酮 (D)具去角質及去痘功效(參考專利文獻6)，橙皮素二氫查耳酮（C)應用於皮膚抗炎抗過敏 (參考專利文獻7);，但目前沒有將本發明涉及的二氫查耳酮及其糖苷類化合物用於預防或 治療黑色素沉著、改善膚質的飲食品、化妝品或醫藥品中的報導。
[0006] 非專利文獻1:崔文穎，楊高雲，李妍.植物精華對皮膚美白作用的研究進展 [?1].首都醫科大學學報，2011，32(4)，479~483) 非專利文獻2:雷鐵池，朱文元，夏明玉.甘草酸、熊果苷及氫醌對小鼠黑素瘤細胞 黑素生成影響的比較研究[J].臨床皮膚科雜誌，2000,29 (2)，69~74 非專利文獻3:喬軍.化妝品中熊果苷穩定性研究進展[J].科技嚮導，2013，17， 79 專利文獻4 :Maeda, Noritoshi; Sunaga, Kazunori. Melanin formation inhibitors containing isosakuranetin dihydrochalcone or its glucoside and skin-lightening method using them [P]. JP 2006056834 A2 , 2006 專利文獻 5 :ubare_samuelov，Meirav; Peri, Irena; Tal, Michael, et. Some sweet and bitter tastants stimulate inhibitory pathway of adenylyl cyclase via melatonin and a2_adrenergic receptors in Xenopus laevis melanophores [J]. American Journal of Physiology, 2003, 285(5, Pt. I), C1255-C1262 專利文獻6 :Renault, Beatrice; Muller, Benoit. Use of a dihydrochalcone or one of its derivatives to improve the surface quality of stressed and/or aged skin [P], FR 2942962 Al , 2010 (PU) 專利 文獻 7 :Miyake, Nobuyuki. Hyaluronidase inhibitor containing dihydrochalcone derivatives[P]. JP 2004043354 A2, 2004。
【發明內容】
[0007] 本發明的目的在於提供一種具良好美白、改善晦暗膚質作用的有效成分，是皮膚 刺激等安全性、穩定性好的化合物。
[0008] 本發明的另一目的在於提供為了易於該類化合物的攝取或給與而製得的飲食品、 化妝品、醫藥品，產品有望預防或治療黑色素沉著、改善膚質，安全性好。
[0009] 本發明人為了解決上述課題，首先通過生物催化得到了化合物後，進一步對化合 物進行深入研究及評價，結果發現，本發明中涉及的二氫查耳酮及其糖苷類化合物具有良 好的穩定性，具有酪氨酸酶抑制作用，有效地阻礙黑色素生成以及促進已沉著的色素減少， 可用於飲食品、化妝品或醫藥品等用途，從而完成了本發明。
[0010] 本發明提供用於人體皮膚美白、改善晦暗膚質二氫查耳酮及其糖苷類成分。
[0011] 本發明還提供含有上述成分的飲食品、化妝品或醫藥品。
【具體實施方式】
[0012] 本發明涉及一種用於人體皮膚美白、改善晦暗膚質的有效成分，含有以下式表示 的二氫查耳酮及其糖苷類化合物作為有效成分， (I)
【權利要求】
1. 一種用於人體皮膚美白、改善晦暗膚質的有效成分，其特徵在於，含有以下式表示的 二氫查耳酮及其糖苷類化合物作為有效成分，
(I) 式中，R1、R2分別為H、0H、或甲氧基； R3為H、葡萄糖基、芸香糖基或新橙皮糖基。
2. 根據權利要求1所述的有效成分，其特徵在於，含有以下式表示的二氫查耳酮類化 合物的至少一種作為有效成分
3. 根據權利要求1或2所述的有效成分，其特徵在於，有效成分具有阻礙酪氨酸酶活性 作用。
4. 根據權利要求1或2所述的有效成分，其特徵在於，有效成分具有阻礙黑色素生成的 作用。
5. 飲食品、化妝品或醫藥品，其特徵在於，含有權利要求1或2所述的至少一種化合物 作為有效成分。
6. 根據權利要求5所述的化妝品或醫藥品，其是外用化妝品或醫藥品。
7. 根據權利要求5所述的化妝品或醫藥品，其是經口服使用化妝品或醫藥品。
【文檔編號】A61K8/35GK104490617SQ201410680893
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年11月24日 優先權日:2014年11月24日
【發明者】周金林, 盧宇靖, 黃寶華 申請人:佛山市金駿康健康科技有限公司