一種手性化合物的製作方法

2023-04-23 01:07:26

專利名稱：一種手性化合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種新化合物及其製備方法，特別涉及一種手性化合物及其製備方法，確切地說是一種手性雜環2- (2-氯-1 (R)-苯基-乙基)-異吲哚-1，3- 二酮的製備及其合成方法。
背景技術：
手性雜環吲哚衍生物在醫藥、農藥及化工方面具有重要用途，2002年，《四面體不對稱》報導了手性雜環2- (2-氯-1⑶苯基-乙基)-異吲哚-1，3- 二酮的製備及其合成方法。2010年，《四面體》報導了手性雜環2-(2-氟-1⑶苯基-乙基)-異吲哚-1，3- 二酮的製備及其合成方法，本發明是手性雜環2- (2-氯-1 (R)苯基-乙基)-異吲哚-1，3- 二酮的製備及其合成方法。雖然僅僅構型不同，但它們是兩種不同的物質，用途不同。1-2參考文獻1.Enantioselective reaction of secondary alcohols with phthalimide in the presence of a chiraltri-coordinate phosphorus reagent in Mitsunobu reaction. Li, Zhaoming；Zhou, Zhenghong；Wang, Lixin ；Zhou, Qilin ；Tang, Chuchi. Tetrahedron =Asymmetry (2002)，13 (2)，145-148.2. Enantioenriched l-aryl-2-fluoroethylamines. Efficient lipase-catalyzed resolution and limitationsto the Mitsunobu inversion protocol. Thvedt, Thor Hakon Krane ；Fuglseth, Erik ；Sundby, Eirik ；Hoff, Bard Helge. Tetrahedron(2010)，66(34)，6733-6743.

發明內容
本發明旨在為不對稱合成領域特別是製備手性藥物提供一種高效手性催化劑所需的手性化合物配體，所要解決的技術問題是遴選相應的原料並建立相應的方法合成手性催化劑配體。(一 )本發明所稱的手性化合物是以下化學式(I)所示的化合物
權利要求
1. 一種手性化合物，其特徵在於由以下化學式表示的、其化學名稱為 2- (2-氯-1 (R)-苯基-乙基)-異吲哚-1，3- 二酮
2.由權利要求1所述的手性化合物⑴的合成方法，由鄰二氰基苯與手性D-苯甘氨醇在氯苯中有CuCl2 · 2H20存在時於無水無氧條件下回流反應20 30小時，CuCl2 · 2H20用量為原料量的100 120wt%。
全文摘要
一種手性化合物，其特徵是由以下化學式所示的化合物本手性化合物(I)合成方法包括合成、分離和純化，所述的合成就是鄰二氰基苯與手性D-苯甘氨醇在氯苯中有CuCl2·2H2O存在時於無水無氧條件下回流反應20～30小時，CuCl2·2H2O用量為原料量的100～120wt％。該化合物在2-甲基苯甲醛的腈矽化反應中顯示了較好的催化效果，其轉化率達87％。
文檔編號C07D209/48GK102336699SQ20111018743
公開日2012年2月1日 申請日期2011年7月6日 優先權日2011年7月6日
發明者羅梅 申請人:羅梅