由裝有脂胺基酸的離子交換樹脂製成的美容組合物的製作方法

2023-05-24 13:46:26

專利名稱：由裝有脂胺基酸的離子交換樹脂製成的美容組合物的製作方法
由裝有脂胺基酸的離子交換樹脂製成的美容組合物本發明涉及基於負載有脂胺基酸的離子交換樹脂的化合物，涉及包含該類組合物的美容配製劑以及一種製備這些組合物的方法。許多在皮膚表面具有生物活性的分子非常難以配製從而製備包含它們的美容組合物，並且包含這些生物活性分子的蓋倫製劑(galenic forms)的開發對配製者來說具有極大的問題。專利申請EP 11175914A2公開了一種「樹脂酸酯」組合物，該組合物包含負載有藥物活性物質(如蘭索拉唑(lansoprazole)、硝苯地平(nifedipine)、西沙必利(cisapride)或奈非那韋(nelfinavir))的離子交換樹脂。專利申請EP 1396265A1公開了一種藥物組合物，該組合物包含5-75%引起腸胃刺激的活性成分和25-95%離子交換樹脂，所述活性成分為多膦酸。 專利申請EP 1346732A2要求保護一種劑型，該劑型包含在離子交換樹脂上交換過的吸溼活性劑，即吸溼劑如丙戍酸(valproic acid)、膽鹼鹽或帕米膦酸鹽(pamidronicacid salt)的「樹脂酸酯」。這些專利申請沒有公開包含離子交換樹脂的組合物和生物活性化合物的局部施用。在將這些生物活性分子藉助霜、化妝水、凝膠或乳液施用至皮膚時還非常難以控制它們的釋放速度。通常，當施用該類配製劑時，一次性釋放生物活性分子。具有問題的分子中，非排他性地，可以提及下列分子咖啡因，用作減重分子(slimming molecule)並具有脂解活性；二甲基乙醇胺(或DMEA)，用作抗皺劑；維生素E和C，用作自由基清除劑；植物，藻類，和水果提取物，對皮膚它們具有修復和保護性能；和最後，脂胺基酸，例如用作亮膚活性劑、潤膚活性劑或減重和脂解活性劑。這些分子的蓋倫配製劑具有所有類型的困難。一些分子為液體，但不可溶於用作載體的美容品介質中或在用作載體的美容品介質中具有低溶解性，一些在環境溫度下為糊，一些在環境溫度下崩解，一些為吸溼的或在光存在下被破壞。這些分子中許多在包含它們的組合物中產生強烈或甚至令人討厭的氣味，且對美容品配製者來說，非常難以將其摻入霜或化妝水中而不讓消費者注意到該氣味。最後，為了獲得最大效力，配製者更喜歡該活性分子在皮膚上具有延長釋放以提供隨時間均勻的持久活性。相反，它們在美容組合物施用時立即釋放，該美容組合物可呈任何形式，例如凝膠或霜，且釋放的量通常相對於所需效果來說太大，而它們的活性持續時間短。為了解決上述問題，本領域熟練技術人員已開發了許多解決方法，例如實施用於包封或用於吸收到惰性載體上的技術的那些。沒有完全令人滿意的，尤其是沒有同時解決氣味、配製和受控釋放問題的方法。在這些解決方法中，可提及吸收到多孔載體如二氧化矽、沸石、纖維素及其衍生物、聚甲基丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸酯或聚丙烯酸酯。吸收到多孔載體上的主要缺點為吸收少量活性分子，由於這些多空載體的粒度消費者察覺到存在這些多孔載體，不可能吸收特定活性劑，和基本不可能控制活性分子的釋放。此外，氣味通常還是可察覺到的。還可能通過凝聚或復凝聚(complex coacervation)實施用於包封的技術,例如對於薄荷醇來說，用於將其摻入牙膏中的技術。除了它們具有非常高的成本，這些技術還不可用於親水分子且當凝聚殼破裂時，釋放速度是陡變的 。以蠟包封的固定技術需要降分子加熱，且它們的釋放通過溫度升高或強烈的摩擦而調節。此外，該技術不適合用於熱敏感性生物活性分子，該生物活性分子在通過溫度升高的釋放現象過程中會降解並出現降解的副產物。界面聚合技術涉及通常具有相當毒性且對於具有大加入值的施用，由於它們的成本而保留的分子。最後，所有基於表面活性劑的熱力學的技術(例如脂質體或球粒製備技術)為難以實施的技術且通常在獲知確切多少活性分子受到保護和多少沒有受到保護的問題時並不非常可靠。此外，它們隨時間的穩定性是非常隨機的。本發明的一個目的是克服以上所述現有技術的缺點中的所有或部分。為此，本發明主題為負載有至少一種式(I)的脂胺基酸或所述式(I)化合物的混合物的基於苯乙烯/二乙烯基苯共聚物或丙烯酸系/二乙烯基苯共聚物的離子交換樹脂的組合物(C)
Ri-C(=0)-[NH-CH(R2)-C(=O)m-OH(I)其中R1為含有7-21個碳原子的線性或支化飽和或不飽和脂肪酸的特徵鏈，R2為胺基酸的特徵鏈，和m為1-50。根據本發明的一個優選方面，以上定義的組合物(C)特徵在於所述樹脂含有至少
一個季銨官能團。根據本發明的一個優選方面，以上定義的組合物(C)特徵在於所述脂胺基酸選自N-( -十一烯醯基)苯基丙氨酸、辛醯基甘氨酸、十一烯醯基甘氨酸、棕櫚醯基脯氨酸、二棕櫚醯基羥基脯氨酸、椰油醯基丙氨酸和棕櫚醯基甘氨酸。表述「負載有脂胺基酸的離子交換樹脂」表示其中可交換離子被所述脂胺基酸以其鹽形式替換。在式⑴中，R1-C( = 0)-尤其為辛醯基、癸醯基、十一烯醯基、十二烷醯基、十四烷醯基、十六烷醯基、十八烷醯基、二十烷醯基、二十二烷醯基、8-十八烯醯基、二十烯醯基、13- 二十二烯醯基、9，12-十八碳二烯醯基或9，12，15-十八碳三烯醯基之一。更特別地，鏈段R1-C^ = 0)選自辛醯基、十一烯醯基、十二烷醯基、十六烷醯基、8-十八烯醯基、13-二十二烯醯基、9，12-十八碳二烯醯基或9，12，15-十八碳三烯醯基。對於由通式(IIIa)所示的胺基酸，正如對由式(IIIb)所示的環狀胺基酸一樣，特徵鏈為由R2所示鏈H2N-CH(R2)-C( = 0)-OH (IIIa),
權利要求
1.一種負載有至少一種式(I)的脂胺基酸或所述式(I)化合物的混合物的基於苯乙烯/二乙烯基苯共聚物或丙烯酸系/二乙烯基苯共聚物的離子交換樹脂的組合物
2.如權利要求I所述的組合物，其特徵在於所述樹脂含有至少一個季銨官能團。
3.如權利要求I或2所述的組合物，其特徵在於所述脂胺基酸選自N-( - i烯醯基)苯基丙氨酸、辛醯基甘氨酸、i^一烯醯基甘氨酸、棕櫚醯基脯氨酸、二棕櫚醯基羥基脯氨酸、椰油醯基丙氨酸和棕櫚醯基甘氨酸。
4.一種包含如權利要求1-3中任一項所定義的組合物的美容配製劑，其特徵在於所述配製劑的pH為5-7且所述組合物的重量比例小於總重量的I. 5%。
5.如權利要求4所述的配製劑，其特徵在於如權利要求1-3中任一項所定義的組合物的重量比例為總重量的0. 5% -0. 8%。
6.如前述權利要求中任一項所述的配製劑，其特徵在於其呈霜凝膠、乳液、粉末、水分散體或油分散體形式。
7.如權利要求4-7中任一項所定義的配製劑在美容品施用至人類皮膚中的用途。
8.如權利要求4-7中任一項所定義的配製劑作為抗皺劑的用途，其特徵在於所用脂胺基酸選自二棕櫚醯基羥基脯氨酸、椰油醯基丙氨酸和棕櫚醯基甘氨酸。
9.如權利要求4-7中任一項所定義的配製劑作為亮膚劑或減重劑的用途，其特徵在於所用脂胺基酸選自N-( -十一烯醯基)苯基丙氨酸和棕櫚醯基脯氨酸。
10.一種製備如權利要求1-3中任一項所定義的組合物的方法，包括下列步驟 a)使含有至少一種季銨的基於苯乙烯/二乙烯基苯或苯乙烯/丙烯酸系共聚物的離子交換樹脂與式(I)的脂胺基酸的溶液接觸。
11.如權利要求10所述的方法，其特徵在於步驟a)為滲濾步驟，其中要負載的所述脂胺基酸溶液通過所述樹脂的床。
全文摘要
本發明涉及一種裝有至少一種式(I)的脂胺基酸或所述式(I)化合物的混合物的由苯乙烯/二乙烯基苯共聚物或丙烯酸系/二乙烯基苯共聚物製成的離子交換樹脂的組合物，其中R1為包含7-21個碳原子的線性或支化、飽和或不飽和脂肪酸的特徵鏈，R2為胺基酸的特徵鏈，和m為1-50。
文檔編號A61Q19/00GK102802599SQ201080028591
公開日2012年11月28日 申請日期2010年5月25日 優先權日2009年6月24日
發明者Y·杜奇尼 申請人:化工產品開發公司Seppic