一種治療外傷創面藥物的製備方法
2023-05-12 12:25:11
專利名稱:一種治療外傷創面藥物的製備方法
本發明涉及到用昆蟲的提取物為有效成份製備藥物的方法，尤其是用蟑螂的提取物為有效成份來製備藥物的方法。
比利時專利申請BE882829揭示了一種用於處理戰傷、燒傷等外傷的抗菌和抗真菌藥物，這種藥物主要含有組織營養素，尤其是糖和活性化合物，尤其是碘化聚乙烯吡咯烷酮，該種藥物是一種均一的混合物，其中含有(A)10～80份重量的組織營養抗菌劑，(B)1份重量的抗菌(抗真菌)劑和(C)一定量的分散劑，當直接應用於外露的戰傷或燒傷組織時，可將藥物粘附到海綿狀或紗網狀復蓋物上，使藥物停留在創口部位。組份(A)、(B)和(C)是在物理上、化學上和藥理上相容，(C)在重量上構成配方的1/3。(A)可優先採用蔗糖、葡萄糖、果糖、蜂蜜或糖漿，通常可採用結晶糖;(B)可用碘化聚乙烯吡咯烷酮(即碘化PVP)。上述組成是穩定的、非抗原的和無味的，並且具有殺菌和殺真菌(殺微生物和抗生)的能力，它可促進癒合、清潔周圍組織促使肉芽增生、再生組織，減少疤痕形成以及具有冷卻或局部麻醉作用，它不會粘附到損傷組織上，並且易於使用。該種藥物可用於處理如擦傷、膿腫、痤瘡、燒傷、深度戰傷、壞疽、骨折裂傷、牛皮癬、切斷術創面、潰瘍等。該種藥物的配方中除含有1份重量的抗菌、抗真菌成分以及一定量的分散劑外，主要是糖類營養物，缺乏能顯著促進損傷組織修復的藥用成份，因而使其效果受到了一定的限制。
本發明的目的是提供一種用乙醇溶液來提取蟑螂蟲體中的藥用有效成份的治療外傷創面藥物的製備方法。
本發明所述的製備方法由以下步驟組成一、將蟑螂蟲體乾燥，粗粉碎，二、用乙醇溶液浸泡上述蟲體，提取其中的藥用有效成份，然後進行過濾，將濾渣與濾液分離，並對濾渣進行反覆提取，三、將濾液進行減壓濃縮，回收乙醇，得到粘稠狀物，四、在粘稠狀物中加入蒸餾水，然後進行過濾，棄去上層油狀物和下層殘渣，減壓濃縮濾液，得到水溶性浸膏，五、按上述水溶性浸膏(折成乾重)0.4～1%(重量百分比)，防腐劑0.2～0.5%(重量百分比)，助溶劑(或穩定劑)10～12%(重量百分比)，蒸餾水餘量的比例配製成藥劑。
本發明採用蟑螂做為提取有效藥用成分的原料，將蟑螂蟲體在一定溫度下進行烘烤，使其乾燥，但烘烤溫度不宜高於80℃，因為當溫度高於80℃時，蟑螂蟲體中的有效藥用成分有被破壞的可能。在本發明所述製備方法的各個步驟中，溫度均宜保持在80℃以下。
經乾燥後的蟑螂應進行粗粉碎，以便於用乙醇溶液提取其中的有效成份。用乙醇溶液進行提取時，應有一定的浸泡時間，以使得各種有效成份能充分地被提取出來，浸泡時間一般為12～24小時。所用乙醇的濃度對提取效果也有影響，乙醇濃度恰當，可使蟑螂中的有效成分如各種胺基酸及多元醇等充分地被提取，而一些無效成分如蛋白、多糖等則產生凝固或不溶而被濾去。在使用中，乙醇的濃度可選擇為85～95%，而以90～95%較為理想。
經減壓濃縮脫去乙醇後的粘稠狀物為蟑螂中的部分油溶性及水溶性成分。在本方法中，採取加入蒸餾水的方法來進行油水分離。加入蒸餾水進行攪拌後，粘稠狀物即成為上、中、下三層，上層為油層，中層為水層，下層為渣層，這樣就使得用乙醇溶液所提取出來的蟑螂蟲體中的油脂部分和其它部分進行了分離(即脫脂)。取水層進行減壓濃縮，即得到了從蟑螂中提取出來的藥用有效成分-水溶性浸膏，該種浸膏中含有丙氨酸、脯氨酸、蘇氨酸、纈氨酸、亮氨酸、甘氨酸等八種主要的胺基酸、多種多元醇和一些結構尚未確定的成分。
在本發明所述的方法中，蟑螂可以採用美洲大蠊(Periplaneta americana)或布魯尼大蠊(Periplaneta burmister)。
為了防止製劑黴變以及其它細菌的生長，在本方法中還可加入防腐劑，所用的防腐劑可以是苯甲酸鈉(C6H5·COONa)、苯甲酸(C6H5COOH)、尼泊金類(對羥基苯甲酸酯類)等，其加入量一般為0.2～0.5%。
在本發明所述方法中，助溶劑(或穩定劑)可採用甘油(丙三醇)、丙二醇、聚乙三醇等多元醇，但以甘油為佳。助溶劑(或穩定劑)的存在，能增加從蟑螂蟲體中提取出來的藥用有效成分在水中的溶解度，使其充分發揮療效，並能使製劑穩定，不易變質，延長有效期。在本方法中，助溶劑(或穩定劑)的用量為10～12%。
下面是本發明的實施例選用美洲大蠊新鮮蟲體10公斤，用沸水燙死，置於烘箱中保持溫度為60℃左右進行乾燥，然後在粉碎機中研成瓜子狀大小的碎片，加入95%的乙醇30升於60℃下浸泡12小時，過濾，如上重複操作4次，將濾液在60℃下減壓至300毫米汞柱回收溶劑乙醇，使溶質濃縮至粘稠的糖漿狀，再加入予熱至60℃的蒸餾水20升，攪拌，靜置，使其分層，移去上層油狀物，將下層水溶液過濾，濾渣棄去，於60℃下減壓至250毫米汞柱，蒸發去水，即得到水溶性浸膏。
選取苯甲酸鈉2.5克，溶解於蒸餾水中，再加入100毫升甘油混合均勻，測定出上述水溶性浸膏的含水量，折算出乾物重量，加入5克(按乾物重量計)於上述混合溶液中，再加入蒸餾水至1000毫升，充分攪拌，即得到水溶性藥劑。
本發明所述的製備方法步驟簡單，所用溶劑乙醇價廉、易得、提取效果好，並在使用後可進行回收，回收時安全可靠。本發明的脫脂工藝不採取傳統的加入石油醚的方法，而加入水，既降低了成本，又簡化了工藝，使其分離提取安全、易行。本發明方法所製得的藥品由於含有按一定比例配合的多種胺基酸、多元醇和一些結構尚未確定的藥用有效成分，這些化合物的綜合效應使該藥品對促進肉芽組織生長、加速機體損傷組織修復及抗炎具有特殊的療效，並能增強免疫功能。據臨床試驗，用該藥劑治療337例燒傷及社會外傷創面，總有效率為92%，其中Ⅱ°燒傷創面和Ⅲ°燒傷肉芽面164例，有效152例，有效率為92.7%;軟組織感染創面79例，有效75例，有效率為94.9%;開放型軟組織損傷24例，有效23例，有效率為95.8%;各種原因的慢性潰瘍面45例，有效37例，有效率為82.2%;各種類型的瘻管24例，有效18例，有效18例，有效率為75%;治療戰傷121例，其中117例均達到優良治療效果，優良有效率為96.7%。
本發明所述方法製得的藥品是一種水溶性滴劑，除外用外，還可內服治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、結核和膿腫等疾病。該藥品使用方便，保存期可長達5年，並且無毒無副作用，生產過程中也無須特殊設備，易於工業化生產。
權利要求
1.一種治療外傷創面藥物的製備方法，尤其是涉及到用蟑螂的提取物為有效成分來製備藥物的方法，其特徵在於在低於80℃的溫度下(a)將蟑螂蟲體乾燥，粗粉碎，(b)用乙醇溶液浸泡上述蟲體，提取其中的藥用有效成分，然後將濾渣與濾液分離，並對濾渣進行反覆提取，(c)將濾液進行減壓濃縮，回收乙醇，得到粘稠狀物，(d)在粘稠狀物中加入蒸餾水，然後進行過濾，棄去上層油狀物和下層殘渣，減壓濃縮濾液，得到水溶性浸膏，(e)按上述水溶性浸膏(折成乾重)0.4～1%(重量百分比)、防腐劑2～5%(重量百分比)、分散劑10～12%(重量百分比)、蒸餾水餘量的比例配製成藥劑。
2.根據權利要求
1所述的製備方法，其特徵在於蟑螂可以採用美洲大蠊(Periplaneta americana)或布魯尼大蠊(Periplaneta burmister)。
3.根據權利要求
1所述的製備方法，其特徵在於所用乙醇溶液的濃度為85～95%。
4.根據權利要求
1所述的製備方法，其特徵在於所述的防腐劑可以是苯甲酸鈉(C6H5COONa)、苯甲酸(C6H5COOH)或尼泊金類(對羥基苯甲酸酯類)。
5.根據權利要求
1所述的製備方法，其特徵在於散劑可以是甘油、丙二醇或聚乙二醇。
專利摘要
一種治療外傷創面藥物的製備方法。本發明是用蟑螂作原料，從中提取藥用有效成份製備藥物的方法，該方法由蟲體乾燥粉碎、乙醇浸泡提取、減壓濃縮、脫脂過濾等步驟製得水溶性浸膏，然後按比例加入分散劑，防腐劑和蒸餾水配製而成。該方法工藝簡單、易行。製備得的藥物對促進肉芽組織生長、加速機體損傷組織修復及抗炎具有特殊療效，並能增強免疫功能，還可內服治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、結核和膿腫等疾病。
文檔編號A61K35/64GK87100537SQ87100537
公開日1988年8月31日 申請日期1987年1月27日
發明者李樹楠, 胡忠 申請人:大理醫學院, 中國科學院昆明植物研究所導出引文BiBTeX, EndNote, RefMan