合成伊伐布雷定以及其與可藥用酸的加成鹽的新方法
2023-05-12 09:21:51 1
專利名稱:合成伊伐布雷定以及其與可藥用酸的加成鹽的新方法
技術領域:
本發明涉及合成式(I)的伊伐布雷定:
權利要求
1.合成式(I)的伊伐布雷定的方法:
2.根據權利要求1的合成方法,特徵在於所述鐵基催化劑具有下面通式:
3.根據權利要求2的合成方法,特徵在於所述鐵基催化劑具有下面通式:
4.根據權利要求3的合成方法,特徵在於所述鐵基催化劑選自:
5.根據權利要求2的合成方法,特徵在於所述鐵基催化劑具有下面通式:
6.根據權利要求5的合成方法,特徵在於所述鐵基催化劑選自:
7.根據權利要求2的方法,特徵在於所述鐵基催化劑具有下式:
8.根據權利要求2的方法,特徵在於所述鐵基催化劑具有下式:
9.根據權利要求1至8中任何一項所述的合成方法,特徵在於在還原胺化反應中使用的催化劑的量是相對於醛而言的Imol^至IOmol%。
10.根據權利要求1至9中任何一項所述的合成方法,特徵在於在還原胺化反應中使用的三甲基胺N-氧化物的量是相對於催化劑而言的O至3當量。
11.根據權利要求10的合成方法,特徵在於在還原胺化反應中使用的三甲基胺N-氧化物的量是相對於催化劑而言的0.5至1.5當量。
12.根據權利要求1至11中任何一項所述的合成方法,特徵在於還原胺化反應中的氫氣壓是I至lObar。
13.根據權利要求1至12中任何一項所述的合成方法,特徵在於還原胺化反應中的溶劑是醇。
14.根據權利要求13的合成方法,特徵在於還原胺化反應中的溶劑是乙醇。
15.根據權利要求1至14中任何一項所述的合成方法,特徵在於還原胺化反應的溫度是 50 至 IOO0C0
全文摘要
本發明涉及合成伊伐布雷定以及其與可藥用酸的加成鹽的新方法,具體來講涉及合成式(I)的伊伐布雷定、其與可藥用酸的加成鹽和其水合物的方法。
文檔編號C07D223/16GK103172566SQ20121044303
公開日2013年6月26日 申請日期2012年11月8日 優先權日2011年12月20日
發明者J-L·雷諾, N·潘尼提爾, J-P·勒庫夫, L·韋斯-呂多, S·穆蘭 申請人:瑟維爾實驗室