一種變葉海棠提取物及其製備方法和其用途
2023-04-23 16:42:56 1
一種變葉海棠提取物及其製備方法和其用途
【專利摘要】本發明提供了一種變葉海棠提取物的製備方法，它包括如下步驟：a、取變葉海棠藥材或變葉海棠水提液，用無機酸或有機酸、或生物酶的混合中水解，得到變葉海棠水解液；b、將水解液減壓濃縮，真空乾燥，得變葉海棠提取物。本發明還提供了該變葉海棠提取物的用途，以及含有該變葉海棠的藥物組合物。本發明對藏藥變葉海棠水解產物降糖、降脂作用機制從多方位進行研究，通過對藥材或水提液通過酸或生物酶水解處理，藥效明顯提升，為川西特色藏藥資源變葉海棠藥物的開發、民族醫藥的發展及其產業化奠定前期工作基礎。
【專利說明】一種變葉海棠提取物及其製備方法和其用途
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種變葉海棠提取物及其製備方法和用途。
【背景技術】
[0002]變葉海棠(學名:Malus toringoides)為薔薇科蘋果屬的植物，為中國的特有植物。分布於中國大陸的甘肅、西藏、四川等地，生長於海拔2，000米至3，000米的地區，多生在山坡叢林中，目前已由人工引種栽培。它是川西特色藏藥資源，已有研究表明其具有很高的藥用價值，在當地已經作為一種天然的綠色保健品。
[0003]申請號:200810170831.8，發明名稱:蘋果屬花楸蘋果組植物的新用途，本發明提供了蘋果屬花楸蘋果組植物在製備降血糖的藥物或保健食品中的用途。本發明還提供了一種降血糖的蘋果屬花楸蘋果組植物提取物和含有該提取物的藥物組合物。其中所述的提取物為水或有機溶劑(乙醇)提取物。申請號:200910093098.9，發明名稱:治療糖尿病的藥用植物，該專利也公開了藥用植物變葉海棠(Malus toringoides (Rehd.)Hughes)、隴東海棠(Malus kansuensis Schneid)、花葉海棠(Malus transitoria Schneid)、小金海棠(Malusxiaojinensis Cheng et Jing)和馬爾康海棠(Malus maerkangesis Cheng, Zeng.et.Jin)中的一種或幾種治療糖尿病的藥用新用途，其製備方法也是加水或乙醇提取製備得到的提取物。
【發明內容】
[0004]本發明的技術方案是提供了一種新的變葉海棠提取物的製備方法，本發明的另一技術方案是提供了該方法製備得到的提取物，以及該提取物的用途，以及含有該提取物的藥物組合物。
[0005]本發明提供了一種變葉海棠提取物的製備方法，它包括如下步驟:
[0006]a、取變葉海棠藥材或變葉海棠水提液，用無機酸或有機酸、或生物酶的混合中水解，得到變葉海棠水解液；
[0007]b、將水解液減壓濃縮，真空乾燥，得變葉海棠提取物。
[0008]所述的變葉海棠藥材或變葉海棠水提液來源於變葉海棠的葉、莖、根。
[0009]其中，a步驟所述的酸的加入量為水提液中總固形物含量的0.1%~500% w/w ；生物酶的加入量為水提液中總固形物含量的0.005%~10% w/w ;&步驟所述的水解溫度為30 ~100°C，時間為 IOmin ~24h。
[0010]其中，水提液中總固體形是指水提液的幹膏量。
[0011]更進一步優選地，所述的水解條件為:鹽酸濃度I %，水解時間lh，水解溫度100。。。
[0012]其中，所述的無機酸為鹽酸、磷酸、硫酸；所述的有機酸為甲酸、乙酸、丙酸、丁酸，乳酸、檸檬酸、苯甲酸、乙二酸、丙二酸、丁二酸、酒石酸；所述的生物酶為糖苷類水解酶。
[0013]其中，所述的糖苷類水解酶為葡萄糖苷酶、苦杏仁酶、纖維素酶。[0014]其中，所述的變葉海棠水提取液的製備方法為:取變葉海棠葉、莖、根，加12-24倍量水煎煮，提取1-3次，每次1-2小時。
[0015]本發明還提供了所述的製備方法製備得到的變葉海棠提取物。
[0016]本發明還提供了變葉海棠提取物在製備降血糖或/和降血脂的藥物中的用途。
[0017]本發明還提供了所述的變葉海棠提取物在製備預防或/和治療胰島素抵抗綜合症的藥物中的用途。
[0018]本發明藥物可以改善胰島素抵抗，可用於預防或/和治療胰島素抵抗症候群，可用於預防或/和治療糖代謝異常、高血壓、脂代謝紊亂、腹部性或內臟性肥胖、動脈粥樣硬化、冠心病、多囊卵巢症候群、纖維蛋白原增多、纖溶活性降低、微量白蛋白尿、高尿酸血症、高瘦素血症等一組以胰島素抵抗為特點的臨床徵候群的藥物，且藥效明確。
[0019]本發明提供了一種具有降血糖或/和降血脂的藥物組合物，它是所述的變葉海棠提取物為活性成分，加入藥學上可接受的輔料或輔助性成分製備而成的製劑。
[0020]其中，所述的製劑是口服製劑。
[0021 ] 進一步優選地，所述的口服製劑是片劑、膠囊劑、口服液、丸劑、顆粒劑。
[0022]本發明對藏藥變葉海棠水解產物降糖、降脂作用機制從多方位進行研究，通過對藥材或水提液通過酸或生物酶水解處理，藥效明顯提升，為川西特色藏藥資源變葉海棠藥物的開發、民族醫藥的發展及其產業化奠定前期工作基礎。
【專利附圖】
【附圖說明】
[0023]圖1 空白組①(TUNELX400)
[0024]圖2 模型組①(TUNELX400)
[0025]圖3 陽性組①(TUNELX400)
[0026]圖4高劑量組①(TUNELX400)
[0027]圖5中劑量組①(TUNELX400)
[0028]圖6低劑量組①(TUNELX400)
[0029]圖7 空白組②(TUNEL X 400)
[0030]圖8 模型組②(TUNELX400)
[0031]圖9 陽性組②(TUNELX400)
[0032]圖10 高劑量組②(TUNELX400)
[0033]圖11 中劑量組②(TUNELX400)
[0034]圖 12 低劑量組②(TUNELX400)
【具體實施方式】
[0035]實施例1本發明變葉海棠提取物的製備
[0036]取變葉海棠葉水提液(每ml相當於原藥材0.lg) 100L，加入I %鹽酸1000ml，攪拌均勻，加熱至100°c，適當攪拌，保溫水解lh。然後將該水解液減壓濃縮至相對密度
1.1(50°C )，再在60°C下真空乾燥至幹，將幹浸膏粉碎，即得變葉海棠提取物。
[0037]實施例2本發明變葉海棠提取物的製備
[0038]取變葉海棠葉水提液(每ml相當於原藥材0.lg) 100L，加入冰醋酸5000ml，攪拌均勻，100°C加熱回流2h。然後將該水解液減壓濃縮至相對密度1.1 (500C )，再在60°C下真空乾燥至幹，將幹浸膏粉碎，即得變葉海棠提取物。
[0039]實施例3本發明變葉海棠提取物的製備
[0040]取變葉海棠葉水提液(每ml相當於原藥材0.lg) 100L，加入苦杏仁酶100g，攪拌均勻，50°C保溫6h。然後將該水解液減壓濃縮至相對密度1.1(50°C )，再在60°C下真空乾燥至幹，將幹浸膏粉碎，即得變葉海棠提取物。
[0041]實施例4本發明變葉海棠提取物的製備
[0042]取變葉海棠根10kg，加7%鹽酸水煎煮三次，每次酸水用量10倍量，煎煮I小時；提取液過濾，合併三次濾液；然後將該水提液減壓濃縮至相對密度1.1 (500C )，再在60°C下真空乾燥至幹，將幹浸膏粉碎，即得變葉海棠提取物。
[0043]實施例5本發明變葉海棠提取物的製備
[0044]取變葉海棠莖10kg，加5%硫酸水煎煮三次，每次酸水用量10倍量，煎煮I小時。提取液過濾，合併三次濾液。然後將該水提液減壓濃縮至約100L，經大孔樹脂吸附。先用水洗脫除去多餘的硫酸，再用40~90%乙醇作為洗脫劑進行洗脫，對洗脫液進行回收溶劑和濃縮乾燥處理，得變葉海棠提取物。
[0045]實施例6本發明變葉海棠提取物的工藝篩選試驗
[0046]1.水解條件正交試驗設計
[0047]通過單因素水解條件的摸索，選出鹽酸濃度、水解時間、水解溫度三個因素，以根皮苷水解率為指標，選用L9 (34)正交試驗表安排實驗。因素和水平見表1。
[0048]表1:因素水平表
[0049]
【權利要求】
1.一種變葉海棠提取物的製備方法，特徵在於:它包括如下步驟: a、取變葉海棠藥材或變葉海棠水提液，用無機酸或有機酸、或生物酶的混合中水解，得到變葉海棠水解液； b、將水解液減壓濃縮，真空乾燥，得變葉海棠提取物。
2.根據權利要求1所述的製備方法，其特徵在於:a步驟所述的酸的加入量為水提液中總固形物含量的0.1%~500% w/w ;生物酶的加入量為水提液中總固形物含量的0.005%~10% w/w ；a步驟所述的水解溫度為30~100°C，時間為IOmin~24h。
3.根據權利要求1所述的製備方法，其特徵在於:所述的無機酸為鹽酸、磷酸、硫酸；所述的有機酸為甲酸、乙酸、丙酸、丁酸，乳酸、檸檬酸、苯甲酸、乙二酸、丙二酸、丁二酸、酒石酸；所述的生物酶為糖苷類水解酶。
4.根據權利要求3所述的製備方法，其特徵在於:所述的糖苷類水解酶為β-葡萄糖苷酶、苦杏仁酶、纖維素酶。
5.根據權利要求1所述的製備方法，其特徵在於:所述的變葉海棠水提取液的製備方法為:取變葉海棠葉、莖、根，加12-24倍量水煎煮，提取1-3次，每次1-2小時。
6.權利要求1-5任意一項所述的製備方法製備得到的變葉海棠提取物。
7.權利要求6所述的變葉海棠提取物在製備降血糖或/和降血脂的藥物中的用途。
8.權利要求6所述的變葉海棠提取物在製備預防或/和治療胰島素抵抗綜合症的藥物中的用途。
9.一種具有降血糖或/和降血脂的藥物組合物，它是由權利要求6所述的變葉海棠提取物為活性成分，加入藥學上可接受的輔料或輔助性成分製備而成的製劑。
10.根據權利要求9所述的藥物組合物，其特徵在於:所述的製劑是口服製劑；優選地，所述的口服製劑是片劑、膠囊劑、口服液、丸劑、顆粒劑。
【文檔編號】A61P3/06GK104000896SQ201410259005
【公開日】2014年8月27日 申請日期:2014年6月12日 優先權日:2014年6月12日
【發明者】趙軍寧, 華樺, 楊安東, 朱寧 申請人:四川省中醫藥科學院