藥物溫敏水凝膠中空纖維的製備方法及其應用的製作方法
2023-05-20 13:52:16 1
專利名稱：藥物溫敏水凝膠中空纖維的製備方法及其應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及藥物溫敏載體中空纖維的製備方法及其應用，具體涉及一種可實現藥物溫敏釋放的藥物溫敏水凝膠中空纖維、及其製備方法和應用。
背景技術：
各種急慢性疾病的治療可通過藥物的釋放得以實現，目前已形成藥片、針劑、栓劑、軟膏、以及氣霧劑等多種釋放體系。然而由於各種原因，使用這些常見的給藥方式，人體內的藥物濃度往往只能維持較短的時間且波動較大；使用小劑量多次用藥可解決這一問題但會給患者帶來很多不便，往往難以被患者接受。因此，傳統的藥物釋放體系以不能完全滿足患者的需求，新的可控的藥物釋放體系得到了越來越多的關注。
藥物釋放體系對藥物的作用至關重要。對於常見的給藥方式而言，許多藥物的很大一部分由於肝臟的首過效應或藥物在胃腸道的降解而失效。因此，為了提高藥物的利用率和療效，降低副作用，需要製備合適的藥物載體，開發出合適的藥物釋放體系。
藥物溫敏載體中空纖維是將含藥溫敏水凝膠置於中空纖維內部的空腔中，在溫度達到人體體溫時，溫敏水凝膠發生相轉變，用一種類似於擠出的方式將藥物釋放，實現對藥物釋放的溫度控制。這一藥物釋放體系目前在國內外尚未見報導，對於實現藥物的有效可控釋放有重要實用價值。
發明內容
本發明藥物溫敏水凝膠中空纖維的製備方法及其應用的目的在於提供一種藥物釋放，實現對藥物釋放的溫度控制。
為達上述目的，本發明提供一種藥物溫敏水凝膠中空纖維，以中空纖維為載體，其中，在所述的中空纖維的內部空腔中含有藥物溫敏水凝膠，為一種達到人體體溫時，所述溫敏水凝膠發生相轉變，藥物被釋放的水凝膠。
所述的中空纖維為人造纖維和合成纖維中的一種或其組合，包括醋酸纖維素等人造纖維和聚丙烯腈、聚酯、聚醯胺等合成纖維。
本發明的再一目的在於提供一種藥物溫敏水凝膠中空纖維的製備方法，溫敏水凝膠在中空纖維內部的空腔中合成，包括下述工藝過程a、對中空纖維的膜孔進行保孔處理；b、中空纖維內部的空腔內置入溫敏單體溶液；c、在中空纖維內部的空腔內合成溫敏水凝膠；d、用此凝膠吸附藥物。
所述的對膜孔處理中空纖維的製備包括經保孔處理後在純水中浸潤24小時，確保膜孔表面被水完全浸潤。
在所述的中空纖維內部的空腔內置入溫敏單體方法是配製濃度為1mol/L的N-異丙基丙烯醯胺(NIPA)溶液300ml，加入6×10-3mol的交聯劑N，N，-亞甲基雙丙烯醯胺(BIS)溶解均勻，在室溫下，將處理好的中空纖維在混合溶液中浸泡後，取出纖維用純水衝洗，除去未進入中空纖維內部空腔而停留在中空纖維外表面的額外液體後，待用。
在中空纖維內部的空腔內合成溫敏水凝膠的步驟包括
第一步配製含交聯劑雙丙烯酸乙二醇酯0.15g和引發劑過硫酸鉀0.2g的溶液200ml；第二步將第一步處理好的中空纖維浸泡在溶液中，在氮氣保護下水浴加熱至70℃，反應20分鐘至數小時，反應完全；第三步取出第二步處理好的纖維，清洗，真空乾燥，製成含溫敏凝膠的中空纖維。
將所述的含溫敏凝膠的中空纖維浸泡在藥物溶液中，其中，藥物與水的體積比為1.7～2.4∶1。其中，使用化學藥時，採用藥物透皮吸收劑，如氮酮、油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇、冰片中的一種或其組合。
所述的藥物溶液是(按體積比)蒸餾水37％，阿昔洛韋乙醇溶液60％，油酸3％配製成藥液，在室溫下將含溫敏凝膠的中空纖維放在藥液中浸泡，製成藥物溫敏水凝膠中空纖維。
所述的藥物溶液是(按體積比)蒸餾水30％，中藥組合物提取液70％配製成藥液，在室溫下將含溫敏凝膠的中空纖維放在藥液中浸泡，製成藥物溫敏水凝膠中空纖維；所述的中藥組合物為海藻、昆布、夏枯草、木香、赤芍、丹皮、玄參、蒲公英、鹿角、紅花、雞血藤、三七中的一種或其組合物。
利用所述的一種藥物溫敏水凝膠中空纖維的用途，以所述的中空纖維作為內層面料，製成內衣或製成護墊。
本發明的優點是1、安全性，本發明的用藥方式可避免肝臟的首過效應和藥物在胃腸道的降解，藥物的吸收不受胃腸道因素影響，避免了口服給藥等引起的血藥濃度峰谷現象，降低了毒副反應，且可以隨時中斷給藥，去掉給藥系統後，血藥濃度下降；
2、有效性，利用本發明製成的產品具有溫敏特性，即可在人體體溫的溫度下緩慢釋放出藥物，具有良好的緩釋性能，且直接針對局部用藥，維持穩定的血藥濃度，達到降低藥物毒副作用和延長藥效的目的；3、舒適性，利用本發明製成的產品和普通產品具有相同的舒適的感覺，要避免過濃的藥物氣味，因此這種用藥方式比口服、注射、植入等任何一種其它用藥方式，都能減輕其痛苦和恐懼的程度；4、方便性，以藥物溫敏水凝膠中空纖維作為內層面料，製成內衣、護墊等與普通產品同樣使用，定期更換，使用方便。
圖1為本發明藥物溫敏水凝膠中空纖維的截面示意圖。
1-中空纖維2-藥物溫敏水凝膠具體實施方式
請參閱附圖本發明藥物溫敏載體中空纖維的截面示意圖所示，對本發明作進一步說明。
實施例1一種藥物溫敏水凝膠中空纖維，以中空纖維1為載體，其中，在所述的中空纖維1的內部空腔中含有藥物溫敏水凝膠2，為一種達到人體體溫時，所述溫敏水凝膠發生相轉變，藥物被釋放的水凝膠。
一種藥物溫敏水凝膠中空纖維的製備方法，藥物溫敏水凝膠2在中空纖維1內部的空腔中合成，包括下述工藝過程具體工藝如下(1)中空纖維的製備及處理紡制出聚丙烯腈中空纖維，經保孔處理後將其浸泡在純水中24小時，確保膜孔表面被水完全浸潤。
(2)溫敏單體溶液的置入配製濃度為1mol/L的N-異丙基丙烯醯胺(NIPA)溶液300ml，加入6×10-3mol的交聯劑N，N，-亞甲基雙丙烯醯胺(BIS)溶解均勻，在室溫下將中空纖維浸泡在該混合溶液中50分鐘。取出纖維用20℃的純水輕輕衝洗，除去未進入中空纖維內部的空腔而停留在中空纖維外表面的額外液體後待用；(3)溫敏水凝膠的合成配製含交聯劑雙丙烯酸乙二醇酯0.15g和引發劑過硫酸鉀0.2g的溶液200ml。將(2)中處理好的中空纖維浸泡在溶液中，在氮氣保護下水浴加熱至70℃，反應20分鐘至數小時，待反應完全後取出用純水反覆清洗，在40℃下在真空烘箱中乾燥至恆重後備用。
(4)藥物吸附處理採用阿昔洛韋為含抗病毒藥物。按體積比蒸餾水37％，阿昔洛韋乙醇溶液60％，油酸3％配製藥液，在室溫下將(3)中處理好的，含溫敏凝膠的中空纖維放在定量的藥液中浸泡一晝夜，製成藥物溫敏水凝膠中空纖維。
(5)纖維後處理用純水輕輕衝洗纖維，在20℃在真空烘箱中乾燥除去中空纖維外表面的水。
(6)中空纖維的應用將處理好的藥物溫敏水凝膠中空纖維製成抗病毒面層，加在普通護墊內的吸收層上，得到抗病毒護墊。
實施例2一種藥物溫敏水凝膠中空纖維，以中空纖維1為載體，其中，在所述的中空纖維1的內部空腔中含有藥物溫敏水凝膠2，為一種達到人體體溫時，所述溫敏水凝膠發生相轉變，藥物被釋放的水凝膠。
藥物溫敏水凝膠中空纖維的製備方法，藥物溫敏水凝膠2在中空纖維1內部的空腔中合成，包括下述工藝過程
(1)中空纖維的製備紡制出醋酸纖維素中空纖維，經保孔處理後將其浸泡在純水中24小時，確保膜孔表面被水完全浸潤。
(2)溫敏單體溶液的置入同實施例1。
(3)溫敏水凝膠的合成同實施例1。
(4)藥物水凝膠的製備採用含中藥提取液為藥物。按體積比蒸餾水30％，中藥(海藻、昆布、夏枯草、木香、赤芍、丹皮、玄參、蒲公英、鹿角、紅花、雞血藤、三七)提取液70％配製藥液，在室溫下將(3)中處理好的，含溫敏凝膠的中空纖維放在定量的藥液中浸泡一晝夜，製成藥物溫敏水凝膠中空纖維。
(5)纖維後處理同實施例1。
(6)中空纖維的應用將處理好的藥物溫敏水凝膠中空纖維製成乳罩內層面料，按照普通乳罩的製作工藝和工序製成乳罩。
實施例3一種藥物溫敏水凝膠中空纖維，以中空纖維1為載體，其中，在所述的中空纖維1的內部空腔中含有藥物溫敏水凝膠2，為一種達到人體體溫時，所述溫敏水凝膠發生相轉變，藥物被釋放的水凝膠。藥物溫敏水凝膠中空纖維的製備方法，藥物溫敏水凝膠2在中空纖維1內部的空腔中合成，包括下述工藝過程(1)中空纖維的製備紡制出聚酯中空纖維，經保孔處理後將其浸泡在純水中24小時，確保膜孔表面被水完全浸潤。
(2)溫敏單體溶液的置入同實施例1。
(3)溫敏水凝膠的合成同實施例1。
(4)藥物水凝膠的製備採用米非司酮為藥物。按體積比蒸餾水37％，米非司酮乙醇溶液60％，N-甲基-2-吡咯烷酮3％配製藥液，在室溫下將(3)中處理好的，含溫敏凝膠的中空纖維放在定量的藥液中浸泡一晝夜，製成藥物溫敏水凝膠中空纖維。
(5)纖維後處理同實施例1。
(6)中空纖維的應用將處理好的藥物溫敏水凝膠中空纖維製成抗病毒面層，加在普通護墊內的吸收層上，得到治療子宮肌瘤的護墊。
權利要求
1.一種藥物溫敏水凝膠中空纖維，以中空纖維為載體，其特徵在於在所述的中空纖維的內部空腔中含有藥物溫敏水凝膠，所述的藥物溫敏水凝膠為一種達到人體體溫時，水凝膠發生相轉變，藥物被釋放的水凝膠。
2.根據權利要求1所述的藥物溫敏水凝膠中空纖維，其特徵在於所述的中空纖維為人造纖維和合成纖維中的一種或其組合。
3.一種針對權利要求1所述的藥物溫敏水凝膠中空纖維的製備方法，溫敏水凝膠在中空纖維內部的空腔中合成，包括下述工藝過程a、對中空纖維的膜孔進行保孔處理；b、中空纖維內部的空腔內置入溫敏單體溶液；c、在中空纖維內部的空腔內合成溫敏水凝膠；d、用此凝膠吸附藥物。
4.根據權利要求3所述的藥物溫敏水凝膠中空纖維的製備方法，其特徵在於所述的對膜孔處理中空纖維的製備包括經保孔處理後在純水中浸潤，確保膜孔表面被水完全浸潤。
5.根據權利要求3所述的藥物溫敏水凝膠中空纖維的製備方法，在所述的中空纖維內部的空腔內置入溫敏單體方法是配製濃度為1mol/L的N-異丙基丙烯醯胺溶液300ml，加入6×10-3mol的交聯劑N，N，-亞甲基雙丙烯醯胺溶解均勻，在室溫下，將中空纖維在混合溶液中浸泡後，取出纖維用純水衝洗，除去未進入中空纖維內部空腔而停留在中空纖維外表面的額外液體後，待用。
6.根據權利要求3所述的藥物溫敏水凝膠中空纖維的製備方法，在中空纖維內部的空腔內合成溫敏水凝膠的步驟包括第一步配製含交聯劑雙丙烯酸乙二醇酯0.15g和引發劑過硫酸鉀0.2g的溶液200ml；第二步將第一步處理好的中空纖維浸泡在溶液中，在氮氣保護下水浴加熱至70℃反應，反應完全；第三步取出第二步處理好的纖維，清洗，真空乾燥，製成含溫敏凝膠的中空纖維。
7.根據權利要求6所述的藥物溫敏水凝膠中空纖維的製備方法，其特徵在於將所述的含溫敏凝膠的中空纖維浸泡在藥物溶液中，其中，藥物與水的體積比為1.7～2.4∶1。
8.根據權利要求7所述的藥物溫敏水凝膠中空纖維的製備方法，其特徵在於所述的藥物溶液是(按體積比)蒸餾水37％，阿昔洛韋乙醇溶液60％，油酸3％配製成藥液，在室溫下將含溫敏凝膠的中空纖維放在藥液中浸泡，製成藥物溫敏水凝膠中空纖維。
9.根據權利要求7所述的藥物溫敏水凝膠中空纖維的製備方法，其特徵在於所述的藥物溶液是(按體積比)蒸餾水30％，中藥組合物提取液70％配製成藥液，在室溫下將含溫敏凝膠的中空纖維放在藥液中浸泡，製成藥物溫敏水凝膠中空纖維；所述的中藥組合物為海藻、昆布、夏枯草、木香、赤芍、丹皮、玄參、蒲公英、鹿角、紅花、雞血藤、三七中的一種或其組合物。
10.利用權利要求1所述的一種藥物溫敏水凝膠中空纖維的用途，以所述的中空纖維作為內層面料，製成內衣，或製成護墊。
全文摘要
本發明涉及一種藥物溫敏水凝膠中空纖維的製備方法及其應用。本發明藥物溫敏水凝膠中空纖維以中空纖維為載體，在所述的中空纖維的內部空腔中含有藥物溫敏水凝膠，其中，所述的藥物溫敏水凝膠為一種達到人體體溫時，水凝膠發生相轉變，藥物被釋放的水凝膠。本發明一種藥物溫敏水凝膠中空纖維的製備方法，溫敏水凝膠在中空纖維內部的空腔中合成，包括下述步驟a、對中空纖維的膜孔進行保孔處理；b、中空纖維內部的空腔內置入溫敏單體溶液；c、在中空纖維內部的空腔內合成溫敏水凝膠；d、用此凝膠吸附藥物。本發明產品具有溫敏特性和良好的緩釋性能，直接針對局部用藥，使用方便、安全、有效、舒適；作內層面料可製成內衣，護墊等。
文檔編號A61K36/00GK1961959SQ20061011795
公開日2007年5月16日 申請日期2006年11月3日 優先權日2006年11月3日
發明者朱利民, 朱思君 申請人:利芳建醫藥科技諮詢(上海)有限公司