(+)-2-氯苯甲酸冰片酯及其製備方法和應用的製作方法

2023-05-02 04:51:36 2

專利名稱：(+)-2-氯苯甲酸冰片酯及其製備方法和應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及苯甲酸酯，具體涉及含六元環的苯甲酸酯。
背景技術：
冰片是中醫藥中一味常用佐藥。中醫認為其有開竅醒神、清熱止痛、生肌之效，自古被各醫家廣泛用於神昏閉證，用治熱病神昏、痰熱內閉、暑熱卒厥、小兒驚風等急症。其主要藥理作用包括1.抗炎、鎮痛作用；2抗菌和抗病毒作用；3抗生育作用。現代醫學研究表明，冰片能明顯使透血腦屏障細胞間緊密連接鬆散，使物質細胞間通道轉運加速；冰片能明顯使透血腦屏障細胞吞飲小泡數量增多，體積增大，從而使經細胞吞飲的物質轉運加速。但是，冰片的透血腦屏障的能力仍不夠理想。

發明內容
本發明的目的是提供一種冰片的衍生物，該衍生物較冰片透血腦屏障的能力顯著提尚。本發明解決上述問題的技術方案是一種苯甲酸冰片酯，其結構式為(I)所示
權利要求
1.一種苯甲酸冰片酯，其化學結構如下式(I)所示
2.權利要求1所述的一種苯甲酸冰片酯的製備方法，該方法由以下步驟組成將 (+)_冰片、冰片質量的1. 04倍的2-氯苯甲酸和冰片質量的0. 067倍的對甲基苯磺酸加入甲苯中，在110°C下反應6小時即可。
3.權利要求1所述的一種苯甲酸冰片酯在製備促進藥物穿透血腦屏障藥物中的應用。
全文摘要
本發明涉及一種苯甲酸冰片酯，其化學結構如下式(I)所示，化學名稱為(+)-2-氯苯甲酸冰片酯。本發明所述的苯甲酸冰片酯的合成方法是將(+)-冰片、冰片質量的1.04倍的2-氯苯甲酸、冰片質量的0.067倍的對甲基苯磺酸加入甲苯中，在110℃下反應6小時得到。本發明所述的(+)-2-氯苯甲酸冰片酯具有低毒性和透血腦屏障作用，可促進藥物穿透血腦屏障。
文檔編號C07C69/78GK102285886SQ20111016368
公開日2011年12月21日 申請日期2011年6月17日 優先權日2011年6月17日
發明者伍海濤, 宓穗卿, 張 榮, 李偉榮, 王寧生, 陳傳兵 申請人:廣州中醫藥大學