含有普瑞巴林的口服膠囊及其製備方法
2023-05-02 02:48:46
專利名稱：含有普瑞巴林的口服膠囊及其製備方法
技術領域：
本發明屬於醫藥技術領域，具體的涉及到一種含有普瑞巴林晶體顆粒的膠囊。
背景技術：
普瑞巴林是輝瑞公司開發的一種Y-氨基丁酸(GABA)受體阻滯劑。普瑞巴林被批准用於治療神經痛和肌纖維痛。本專利文本中所述的「普瑞巴林」特指S-普瑞巴林。其化學名稱為(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。CAS號為148553-50-8。分子式為C8H17NO2,分子量為159. 23。具有如下結構
權利要求
1.一種普瑞巴林膠囊，含有中值粒徑在300 ii m 600 ii m普瑞巴林晶體顆粒、中值粒徑5m 35 m的滑石粉和藥學上可接受的載體。
2.根據權利要求I所述的普瑞巴林膠囊，其特徵在於膠囊為硬膠囊。
3.根據權利要求I所述的普瑞巴林膠囊，其特徵在於滑石粉中值粒徑為15pm 25 u m0
4.根據權利要求I所述的普瑞巴林膠囊，其特徵在於滑石粉佔膠囊內容物重量的5% 30%。
5.根據權利要求4所述的普瑞巴林膠囊，其特徵在於滑石粉佔膠囊內容物重量的15% 25%。
6.根據權利要求I所述的普瑞巴林膠囊，其特徵在於普瑞巴林晶體顆粒佔膠囊內容物重量的20 85%。
7.根據權利要求6所述的普瑞巴林膠囊，其特徵在於普瑞巴林晶體顆粒佔膠囊內容物重量的70% 80%。
8.根據權利要求I所述的普瑞巴林膠囊，其特徵在於藥學上可接受的載體包含填充劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑中的一種或多種。
9.根據權利要求8所述的普瑞巴林膠囊，其特徵在於填充劑選自甘露醇、玉米澱粉、微晶纖維素、乳糖、山梨醇、麥芽糖糊精、預膠化澱粉、澱粉預膠化澱粉複合物中的一種或多種；崩解劑選自交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基澱粉鈉、低取代羥丙纖維素中的一種或多種；粘合劑選自聚維酮、共聚維酮、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素中的一種或多種；潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂富馬酸鈉中的一種或多種。
10.一種製備如權利要求I所述的普瑞巴林膠囊的方法，包括以下步驟1)將普瑞巴林同藥學上可接受的載體混合均勻得到混合物A ；2)將混合物A在旋轉整粒機上過0 2. Omm篩網後得到混合物B ；3)將混合物B同滑石粉混合均勻後灌裝膠囊。
全文摘要
本發明公開了一種含有普瑞巴林晶體顆粒的膠囊，該膠囊由普瑞巴林晶體顆粒、滑石粉和藥學上可接受載體混合製備而成。本發明還提供所述該普瑞巴林膠囊的製備方法，工藝簡單，成本較低，適合商業化生產。
文檔編號A61P25/00GK102793685SQ20121029437
公開日2012年11月28日 申請日期2012年8月14日 優先權日2012年8月14日
發明者陳浩, 杜江永, 李巧霞, 胡功允 申請人:浙江華海藥業股份有限公司