包含源自紅果山胡椒的提取物、部分或化合物的皮膚增白組合物的製作方法
2023-05-08 05:37:41 2
專利名稱：包含源自紅果山胡椒的提取物、部分或化合物的皮膚增白組合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及包含源自紅果山胡椒(Lindera erythrocarpa)的提取物、部分或化合物的皮膚增白組合物。更具體地，本發明涉及包含作為活性成分的來自紅果山胡椒的乙醇提取物、來自所述乙醇提取物的溶劑部分或從所述乙醇提取物分離並純化的化合物的皮膚增白組合物。
背景技術：
大量的研究關注來自天然產物的生理活性化合物。植物資源被廣泛地用於疾病的治療及預防或作為健康輔助。例如，α-生育酚、維生素C、類胡蘿蔔素和類黃酮已作為天然的抗氧化劑。在寬範圍的動物和植物中發現了具有抗氧化活性的化合物，特別是大量的研究來自植物。體內實驗表明來自植物的次級代謝產物抑制或清除自由基和活性氧的產生， 由此防止氧化誘導的細胞損傷。
迄今為止報導的大部分天然存在的抗氧化劑來自植物並且主要為多酚化合物。特別是，類黃酮具有阻止脂質氧化和氧化應激和清除活性氧的功能，由此阻止或延緩衰老、阻斷癌症以及心臟病的發生或進展。由此，類黃酮已被用於各種領域，包括食品工業、製藥工業和美容產品工業。此外，黑色素是在自然界普遍存在的聚合酚類色素，其見於包括動物、植物以及甚至微生物的大多數生物，並且作為保護機體對抗UV輻射的重要的防光物 (photoprotectant)0 黑色素增強對抗UV輻射、乾燥以及極端溫度的生存能力，並且增強了咖啡、茶以及雪茄的質量。另一方面，過量黑色素的合成已知能導致機體雀斑和斑點的產生、促進皮膚衰老並且參與皮膚癌的發生。包括酪氨酸酶在內的多種酶調節黑色素的生物合成。在這些酶之中，酪氨酸酶負責生物合成早期之後二羥基吲哚的氧化，其中酪氨酸轉化為L-多巴奎寧。在這一點上，尋找酪氨酸酶抑制劑的研究在皮膚增白劑的開發中佔據重要的部分。目前開發的酪氨酸酶抑制劑包括氫醌、4-羥基苯甲醚、抗壞血酸衍生物、曲酸、壬二酸、皮質類固醇、類維生素A、熊果苷、兒茶素和3，4，5_三甲氧基肉桂酸麝香草酚酯。然而，因為它們的安全性以及經濟效益的問題，難以使用它們。
紅果山胡椒是屬於樟科(Lauraceae family)的植物。全世界已知存在樟樹的45 個屬和1500個種，並且在韓國存在6個屬和12個種。在韓國，不論是雄性還是雌性的紅果山胡椒，大多數在四月至五月開出淺黃色的花並且在九月結出大小約為8mm的紅色果實。 紅果山胡椒為約5m高的落葉樹並且原產於韓國南部、日本和中國的溫暖地區。樹的乾燥果實具有特有的香味並且味苦，在日本已經將它們用作健胃藥品和神經痛的鎮痛藥。據報導， 紅果山胡椒的葉以及果實的乙醇提取物和赤芝酮(lucidone)(—種環戊二酮)具有潛在的抗炎活性(Wang et al.，2008)。已知從紅果山胡椒分離的環戊二酮化合物具有抗癌活性 (Oh et al.，2005 ；第 10-0658519 號韓國專利)。
在全面考慮背景技術後，本發明人獲得了原產於韓國濟州島的紅果山胡椒的乙醇提取物及其後續溶劑部分和來自所述溶劑部分的環戊二酮化合物和環戊二酮衍生物，在 B16F10小鼠黑色素瘤細胞和7細胞中檢測以上物質的抗氧化活性和對黑色素生物合成的抑制活性，並且最終發現以上物質可用作皮膚增白美容產品、食品以及藥物組合物的功能活性物質，從而完成本發明。
公開內容 技術問題 因此，本發明的目的是提供包含作為活性成分的紅果山胡椒的提取物、所述提取物的溶劑部分或從所述溶劑部分分離的環戊二酮化合物或衍生物的皮膚增白組合物。
技術方案 根據本發明的一方面，本發明提供了包含作為活性成分的紅果山胡椒的提取物或所述提取物的溶劑部分的皮膚增白組合物。
在本發明中，用於從紅果山胡椒中獲得提取物的溶劑選自水、諸如甲醇或乙醇的低級醇及以上的組合，並且優選乙醇。根據本發明，從提取得到的提取物溶液、提取物溶液的稀釋液或濃縮液、通過乾燥提取物溶液獲得的殘餘物、來自提取物溶液的粗純化的物質和來自提取物溶液的純化的物質全都落入提取物的範圍內。
在本發明的實施方案中，可以如下製備來自紅果山胡椒的提取物用熱風將紅果山胡椒乾燥、將乾燥的紅果山胡椒粉碎、於室溫下將粉碎的紅果山胡椒浸入70 %的乙醇中三天並伴隨攪拌以提供滲出物、將滲出物過濾並減壓濃縮濾出液。
在本發明的實施方案中，可以如下製備來自紅果山胡椒的提取物的溶劑部分將來自紅果山胡椒的提取物懸浮於蒸餾水中，並用來自於非極性溶劑的正己烷(n-Hex)、二氯甲烷(CH2Cl2)、乙酸乙酯^tOAc)和正丁醇(n-BuOH)將懸浮液分成部分。
在本發明的一個實施方案中，如下製備來自紅果山胡椒的提取物的每一溶劑部分將紅果山胡椒的乙醇提取物懸浮在蒸餾水中，使用分液漏鬥、利用來自非極性溶劑的正己烷(n-Hex)、二氯甲烷(CH2Cl2)、乙酸乙酯(KOAc)和正丁醇(n-BuOH)將提取物分成部分，過濾並將所得部分減壓濃縮。
根據本發明的另一方面，本發明提供了包含作為活性成分的至少一種選自以下化學式1至10所表示的化合物中的化合物的皮膚增白組合物 化學式1
權利要求
1.皮膚增白組合物，包含作為活性成分的來自紅果山胡椒(Linderaerythrocarpa) 的提取物或所述提取物的溶劑部分。
2.如權利要求1所述的皮膚增白組合物，其中所述來自紅果山胡椒的提取物為紅果山胡椒的乙醇提取物。
3.如權利要求1所述的皮膚增白組合物，其中所述溶劑部分選自己烷部分、二氯甲烷部分、乙酸乙酯部分、丁醇部分、水部分及以上的組合。
4.皮膚增白組合物，包含至少一種選自以下化學式1至10所表示化合物的化合物
[化學式1]
[化學式2]
[化學式4]
[化學式5]
5.如權利要求4所述的皮膚增白組合物，其中所述化合物是從紅果山胡椒分離和純化
6.如權利要求1至5中任一項所述的皮膚增白組合物，所述皮膚增白組合物被用於美容產品製劑。
7.如權利要求1至5中任一項所述的皮膚增白組合物，所述皮膚增白組合物被用於藥物製劑。
8.如權利要求1至5中任一項所述的皮膚增白組合物，所述皮膚增白組合物被用於食品製劑。
9.由以下化學式10所表示的化合物 [化學式10]
10.如權利要求9所述的化合物，其中所述化學式10的化合物是從紅果山胡椒分離的。
11.如權利要求9所述的化合物，其中所述化學式10的化合物是從紅果山胡椒的樹皮分離的。
12.從紅果山胡椒(Linderaerythrocarpa)分離權利要求9的化合物的方法 將紅果山胡椒浸入溶劑中以提供來自紅果山胡椒的提取物，所述溶劑選自水、C1至C4低級醇及其組合；用己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯和丁醇將所述紅果山胡椒提取物分成部分，以提供分別的溶劑部分；使用己烷和乙酸乙酯梯度作為洗脫液，將所述紅果山胡椒溶劑部分進行初級矽膠柱層析以提供層析部分；以及使用己烷和乙酸乙酯的混合物作為洗脫液，使所述初級矽膠柱層析部分通過次級矽膠柱層析而進行純化，以提供新的聚甲氧基酚化合物。
13.如權利要求12所述的方法，其中所述紅果山胡椒為紅果山胡椒的樹皮。
全文摘要
本發明涉及包含源自紅果山胡椒的提取物、部分或化合物的皮膚增白組合物。更具體地，本發明涉及包含活性成分的皮膚增白組合物，所述活性成分由通過使用乙醇來提取紅果山胡椒的乙醇提取物、從所述乙醇提取物獲得的溶劑部分或從所述乙醇提取物分離並純化的化合物所組成。
文檔編號A61K8/97GK102186457SQ200980141207
公開日2011年9月14日 申請日期2009年9月4日 優先權日2008年9月4日
發明者金基玉, 高麗暻, 晉榮晙, 康瑉哲, 韓宗憲, 崔昊旻, 高光曉, 金俸奭, 晉浩景, 秦炅希 申請人:濟州科技院