新的抗真菌藥物化合物、其組合物及用途
2023-05-08 01:26:46
新的抗真菌藥物化合物、其組合物及用途
【專利摘要】本發明涉及一種新的廣譜抗真菌藥物化合物、一種廣譜抗真菌藥物組合物、所述化合物或組合物在製備廣譜抗真菌藥物中的應用以及所述化合物或組合物在製備用於治療侵襲性麴黴病和/或氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)和/或由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染的藥物中的應用。本發明的具有廣泛且強大的抗真菌活性,其藥物動力學性質和安全性較好。
【專利說明】新的抗真菌藥物化合物、其組合物及用途
【技術領域】
[0001]本發明屬於藥物化學【技術領域】。具體地,本發明涉及一種新的廣譜抗真菌藥物化合物、一種廣譜抗真菌藥物組合物、所述化合物或組合物在製備廣譜抗真菌藥物中的應用以及所述化合物或組合物在製備用於治療侵襲性麴黴病和/或氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)和/或由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染的藥物中的應用。
【背景技術】
[0002]鑑於目前全球嚴重真菌感染發生率持續上升,尤其是免疫受損人群(如腫瘤患者、愛滋病患者、器官移植患者等)的真菌感染死亡率頗高,全球病原菌的流行病學發生了顯著改變:念珠菌屬目前仍是深部真菌感染最常見病原體,其中白色念珠菌感染明顯下降,非白色念珠菌感染增多;氟康唑固有耐藥菌株——光滑念珠菌、克柔氏念珠菌及黴菌(特別是麴黴菌)感染明顯上升;深部真菌對氟康唑耐藥率逐年顯著上升,國內由2001年的
10.3%上升到2013年的25.9%。導致臨床上迫切需要廣譜、強效、安全、經濟的抗真菌新藥。
【發明內容】
[0003]本發明的一個目的在於,提供一種新的廣譜抗真菌的藥物化合物。本發明的另一個目的在於,提供一種廣譜抗真菌的藥物組合物。本發明的另一個目的在於,提供所述化合物或組合物在製備廣譜抗真菌藥物中的應用。
[0004]針對上述發明目的,本發明提供以下技術方案:
[0005]一方面,本發明提供一種下式(式I)化合物或其藥學上可接受的鹽:
[0006]
【權利要求】
1.一種下式化合物或其藥學上可接受的鹽:
2.一種藥物組合物,其特徵在於,所述藥物組合物包括權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽。
3.根據權利要求2所述的藥物組合物,其特徵在於,所述藥物組合物為注射劑或口服製劑。
4.根據權利要求3所述的藥物組合物,其特徵在於,所述注射液為水溶液,其中含有2-5mg/ml的權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽。
5.根據權利要求3所述的藥物組合物,其特徵在於,所述粉針劑是通過氯化鈉注射液或葡萄糖注射液稀釋來使用的。
6.根據權利要求3所述的藥物組合物,其特徵在於,所述片劑中權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽的含量為0.1-0.5g/片。
7.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在製備廣譜抗真菌藥物中的應用。
8.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在製備用於治療侵襲性麴黴病和/或氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染和/或由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染的藥物中的應用。
【文檔編號】A61P31/10GK103724342SQ201410023210
【公開日】2014年4月16日 申請日期:2014年1月11日 優先權日:2014年1月11日
【發明者】李冬 申請人:珠海海濱醫藥生物科技有限公司