香水蓮花或香水蓮花製品的用途的製作方法

2023-07-10 21:46:41 2

專利名稱：香水蓮花或香水蓮花製品的用途的製作方法
技術領域：
本發明涉及香水蓮花(簡稱香蓮)和香水蓮花製品的用途，具體的說，是涉及其在改善前列腺症狀中的用途。
背景技術：
前列腺增生(BPH)，也稱前列腺肥大，是由於前列腺尿道周圍區間質細胞進行良性腺瘤性增生使前列腺尿道狹窄，引起膀胱出口梗阻的疾病，在臨床上主要表現為尿頻、尿急、尿等待、夜尿增多和尿中斷等下尿路症狀(LUTS)，嚴重併發症包括反覆尿道感染、急性尿瀦留、膀胱結石和腎功能衰竭等。前列腺增生的患病率和年齡呈正相關，從組織學角度看，一般從40歲開始出現，60歲時患病率超過50%，85歲時患病率高達90%。前列腺增生是發生在前列腺內層(尿道周圍的黏膜和黏膜下腺體)，前列腺體積增大。前列腺增生症各種病理結構含量不同:以纖維、平滑肌、腺體增生成為纖維肌腺瘤樣型，發病率較高，未見明顯結節反射，部分病例可見鈣化灶；以纖維及平滑肌增生者稱為纖維肌型，發病率次之，未見明顯結節反射，部分病例可見鈣化灶；以腺體增生者稱為腺瘤樣型，發病率再次之，無纖維組織增生；以纖維及血管增生者為纖維血管型，發病率最低，大部分病例可見鈣化灶。研究表明，5a-還原酶抑制劑(5ARIs)可減小BPH患者前列腺體積，減輕AUA-SI (美國泌尿科學會 症狀指標)，增加尿流量，降低患者進行外科手術和患急性尿瀦留的風險。

5 a -還原酶(5 a -reduct a se)是依賴還原性輔酶II (NADPH)的膜蛋白酶，它能催化睪酮(T)轉化為二氫睪酮(DHT)，T和DHT作用於同一種雄激素受體，但DHT有較強的雄激素作用，對該受體有較強的親和力，所以5 a -還原酶的催化轉化作用會放大雄激素反應。DHT對於成人前列腺生長，生殖系統的發育和鬍鬚生長是必須的，但是已有證據表明過量的二氫睪酮(DHT)與前列腺良性增生相關，抑制5 a -還原酶的活性可降低DHT的水平，有助於上述疾病的改善和治療。近20年來發現併合成了許多留體和非留體的競爭性、非競爭性或是反競爭性的5 a -還原酶抑制劑，比如苯醌在體內和體外均對5 a -還原酶有強抑制作用，非那雄胺現已作為治療前列腺良性增生的常規藥物，但是這些抑制劑副作用較強，會引起男性乳房女子化，肌肉生長受損，嚴重肌肉疾病等。近幾年，研究者發現某些植物化學素、某些多不飽和脂肪酸比如亞油酸等具有一定程度的5 a -還原酶抑制活性。香蓮(Nympha e a hybrid)屬於睡蓮科(Nymph a e a ce a e)睡蓮屬(Nymph a e a )多年生宿根水生植物，具有較強耐寒性，全年可不間斷開花。香蓮花色鮮豔美麗，有金、黃、紫、藍、赤、茶、綠、紅、白等九大色系，又稱「九品香蓮」，近年來我國南方數省開始引種，並且形成一定的規模。研究表明香蓮富含多酚，黃酮，多糖，蛋白等化學成分，且具有美白，降血脂的功效。

發明內容
本發明要解決的技術問題是提供一種香水蓮花或香水蓮花製品的用途——即用於製備改善前列腺症狀的藥物或保健品。為了解決上述技術問題，本發明提供一種香水蓮花或香水蓮花製品的用途:在製備改善前列腺症狀的藥物或保健品中的應用。作為本發明的香水蓮花或香水蓮花製品的用途的改進:改善前列腺症狀為治療抗前列腺增生或抗前列腺炎。作為本發明的香水蓮花或香水蓮花製品的用途的進一步改進:香水蓮花製品為香蓮提取物或香蓮酒。作為本發明的香水蓮花或香水蓮花製品的用途的進一步改進:香水蓮花為香水蓮花的乾花(簡稱香蓮乾花)或香水蓮花的鮮花(簡稱香蓮鮮花)。作為本發明的香水蓮花或香水蓮花製品的用途的進一步改進:香蓮提取物的製備方法為以下任意一種:A、以香水蓮花的鮮花 為原料，將香水蓮花的鮮花粉碎，加入提取劑回流或超聲提取0.5 3h，減壓抽濾(回流時，為趁熱減壓抽濾)，得到香蓮提取物溶液，料液比為:2 10ml的提取劑/g的香水蓮花的鮮花；B、以香水蓮花的乾花為原料，將香水蓮花的乾花粉碎，加入提取劑回流提取
0.5 3h，減壓抽濾(趁熱減壓抽濾)，得到香蓮提取物溶液，料液比為:l(T30ml的提取劑/g的香水蓮花的乾花；所述提取劑為水、乙醇水溶液(任何比例，較佳為體積濃度為50%的乙醇水溶液)或乙醇。作為本發明的香水蓮花或香水蓮花製品的用途的進一步改進:將香蓮提取物溶液濃縮、乾燥(冷凍乾燥)，得到香蓮提取物。作為本發明的香水蓮花或香水蓮花製品的用途的進一步改進:香蓮酒的製備方法為以下任意一種:A、以香水蓮花的鮮花為原料，在Ikg香水蓮花的鮮花中加入0.9^1.1kg質量濃度為擴11%的糖水密封浸潰45 50小時，然後加入7.5^8.5kg的酒精度為45度的白酒密封浸泡42 48天；過濾，所得濾液裝入陶製容器中封蓋(密封)室溫下儲存5.5飛.5個月，得香蓮酒；B、以香水蓮花的乾花為原料，在0.15kg香水蓮花的乾花中加入0.^1.1kg質量濃度為9 11%的糖水以及加入0.85kg的水密封浸潰45 50小時，然後加入7.5 8.5kg的酒精度為45度的白酒密封浸泡42 48天；過濾,所得濾液裝入陶製容器封蓋(密封)室溫下儲存
5.5飛.5個月，得香蓮酒。備註說明:在本發明中:香蓮乾花是指含水率< 8% (質量含量)的乾燥後香蓮花。酒精度表示酒中含乙醇的體積百分比，通常是以20°C時的體積比表示的，如50度的酒，表示在100毫升的酒中，含有乙醇50毫升(20°C)。本發明的香蓮酒的製備均在室溫(5 25°C)下進行。
本發明中，可直接使用香蓮提取物溶液，也可以使用將香蓮提取物溶液經濃縮、乾燥後所得的香蓮提取物，還可以使用將香蓮提取物添加其他藥學上可接受的輔料製成的各種劑型。本發明所述的香水蓮花或香水蓮花製品，能用於抗前列腺增生、抗前列腺炎，緩解和改善臨床症狀。本發明所述的香蓮提取物為香蓮醇提取物、香蓮水提取物、香蓮醇水提取物。本發明的發明人在研究過程中發現香蓮提取物在體內外均有抑制5 a -還原酶的能力，並能減輕大鼠前列腺增生症狀，上述內容在本發明之前從未被報導過。本發明所述的香蓮提取物(包括其分離純化產物)和香蓮酒，能應用於改善與前列腺增生疾病相關的保健食品及藥品等領域。本發明提供了一種來源廣泛、安全有效的植物提取物一香蓮提取物，對其在防治5 a-還原酶相關疾病特別是前列腺增生的作用進行了系統的研究，表明具有顯著的抑制5a-還原酶活性、抗前列腺增生的作用。綜合上述研究，可將其單獨或復配製成保健食品、藥品，用於防治前列腺增生相關疾病。本發明確定了香蓮提取物抑制5a-還原酶的活性，確定了香蓮提取物在防治與5 a -還原酶相關疾病如前列腺增生上的作用，為它在保健食品、功能食品及藥品開發中打開了廣闊的前景。本發明的香蓮提取物(或直接以香蓮為原料)、香蓮酒能用於製備抗前列腺增生、抗前列腺炎，緩解和改善臨床症狀的功能食品、保健食品、藥品。香蓮提取物為口服，服用量為每人每天Hg;香蓮酒為飲用，飲用量為每人每天5(Tl00ml ;香蓮乾花或香蓮鮮花為熱水衝泡成蓮花茶後飲用，用量為每人每天廣2朵。


下面結合附圖對本發明的具體實施方式
作進一步詳細說明。圖1為香蓮提取物以及其各分級相對5 a -還原酶的抑制活性:橫坐標為分級相名稱，縱坐標為抑制率(％)。圖2為丙酸睪酮致大鼠前列腺增生各組的前列腺病理切片圖:放大40倍。圖3為丙酸睪酮致大鼠前列腺增生各組的前列腺病理切片圖:放大200倍。
具體實施例方式實施例1、一種香蓮提取物的製備方法，依次進行以下步驟:I)、將香蓮乾花(含水率< 8%)粉碎至能過40目篩，得香蓮粉末；2)、在上述IOg的香蓮粉末中加入200mL的體積濃度為50%乙醇水溶液加熱回流提取，提取時間為Ih ;趁熱減壓(0.09MPa)抽濾，分別得首次濾液和濾渣；將濾渣重複上述提取:在濾渣中加入200mL的體積濃度為50%乙醇水溶液加熱回流提取，提取時間為Ih ;趁熱減壓(0.09MPa)抽濾，得二次濾液；S卩，提取次數共計2次。3)、合併首次濾液和二次濾液，得到香蓮提取物溶液約350mL ；將上述香蓮提取物溶液濃縮(於50°C濃縮至原體積的1/10)、冷凍乾燥(於-60 0C乾燥至恆重)，得到香蓮提取物約1.8 g。實施例2、一種香蓮提取物的製備方法，依次進行以下步驟:I)、將香蓮乾花(含水率≤ 8%)粉碎至能過40目篩，得香蓮粉末；2)、在上述IOg的香蓮粉末中加入200mL的蒸餾水進行超聲(50Hz的頻率、600W的功率)提取，提取時間為Ih ;減壓(0.09MPa)抽濾，分別得首次濾液和濾渣；將濾渣重複上述提取2次；S卩，以濾渣替代香蓮粉末按照上述工藝條件進行提取；S卩，提取次數共計3次。3)、合併首次濾液和後兩次提取所得的濾液，得到香蓮提取物溶液約530mL ；將上述香蓮提取物溶液濃縮(於50°C濃縮至原體積的1/10)、冷凍乾燥(於-60 0C乾燥至恆重)，得到香蓮提取物約1.5g。實施例3-1、一種香蓮酒的製備方法，以香蓮鮮花為原料，依次進行以下步驟:取0.1公斤白糖加入0.9公斤純淨水，溶解後得到質量濃度為10%的糖水。香蓮鮮花去除花託後取I公斤清洗晾乾表面水份，將花瓣撕碎後置於陶製容器中加入I公斤的質量濃度10%糖水，封蓋(密封)浸潰48小時後，然後加入8公斤45度(酒精度)的市售四特酒封蓋浸泡45天後，過濾去除花渣，所得濾液裝入陶製容器內封蓋密封室溫下儲存6個月後即得到成品一香蓮酒。實施例3-2、一種香蓮酒的製備方法，以香蓮乾花為原料，依次進行以下步驟:取0.1公斤白糖加入0.9公斤純淨水，溶解後得到質量濃度為10%的糖水。取150克香蓮乾花，將花瓣撕碎後置於陶製容器中加入I公斤質量濃度10%糖水、850克純淨水，封蓋(密封)浸潰48小時後，加入8公斤45度(酒精度)的市售四特酒封蓋浸泡45天後，過濾去除花渣，濾液裝入陶製容器內封蓋密封室溫下儲存6個月後即得到成品一香蓮酒。實施例4、香蓮提取物的提純取按照實施例1所述方法製備而得的香蓮提取物2.0 g，加入200 mL的水，從而配製成懸浮液，依次用等體積的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇分別萃取兩次；即，每次萃取所用的萃取劑的量均為200mL。將同相的萃取液合併後用旋轉蒸發儀減壓濃縮至乾粉，分別得乙酸乙酯相
0.262g、正丁醇相0.572 g及水分級相1.050 g。備註說明:石油醚相幾乎沒有，忽略不計。實施例5、一種香蓮提取物的製備方法，依次進行以下步驟:I)、將香蓮乾花(含水率≤ 8%)粉碎至能過40目篩，得香蓮粉末；2)、在上述IOg的香蓮粉末中加入200mL純乙醇加熱回流(80°C)提取，提取時間為Ih ;趁熱減壓(0.09 MPa)抽濾，分別得首次濾液和濾渣；將濾渣重複上述提取:在濾渣中加入200mL純乙醇加熱回流提取，提取時間為Ih ；趁熱減壓(0.09 MPa)抽濾，得二次濾液； ，提取次數共計2次。3)、合併首次濾液和二次濾液，得到香蓮提取物溶液約350 ml ；將上述香蓮提取物溶液濃縮(於50°C濃縮至原體積的1/10)、冷凍乾燥(於-60 0C乾燥至恆重)，得到香蓮提取物約1.9 g。實施例6、一種香蓮提取物的製備方法，依次進行以下步驟:I)、將香蓮鮮花剪碎；
2)、在上述IOg剪碎後香蓮鮮花中加入IOOmL的蒸餾水進行超聲(50Hz的頻率、600W的功率)提取，提取時間為Ih ;減壓(0.09MPa)抽濾，分別得首次濾液和濾渣；將濾渣重複上述提取；S卩，以濾渣替代剪碎後香蓮鮮花按照上述工藝條件進行提取；得二次濾液；即，提取次數共計2次。3)、合併首次濾液和二次濾液，得到香蓮提取物溶液約160mL;將上述香蓮提取物溶液濃縮(於50°C濃縮至原體積的1/10)、冷凍乾燥(於-60 0C乾燥至恆重)，得到香蓮提取物。對本發明所得的香蓮提取物進行了如下的檢測試驗:實驗1.香蓮提取物對5 a -還原酶抑制活性的測定:1.1 5a-還原酶的製備取體重為250_280g的清潔級雌性SD大鼠3隻，禁食不禁水過夜後脫頸椎處死，取出肝臟冰臺上剪碎。用預冷的緩衝液1: 5(肝臟質量g:緩衝液體積mL)勻漿，在4°C下，10，OOOg勻眾15min,取胞眾部分做100，OOOg的離心力下離心Ih,沉澱即為粗微粒提取物，加入緩衝液(體積為前次緩衝液加入量的1/10)，勻漿，作為酶提取液。考馬斯亮藍法測定蛋白質的含量作為5 a -還原酶的量。分裝，_80°C冰箱保存。提酶緩衝液:0.32M蔗糖，0.1mM DTT, ImM EDTA,20mM磷酸鈉，其餘為去離子水，pH6.5。1.2 5a-還原酶活性測定方法1.2.1高效液相法在1.5mL測活體系中，加入0.5mL 20 y M磷酸緩衝液(pH=6.5),0.1 mL 50%乙醇，150 u L 0.5mg/mL 睪酮，250ii L 2.0mg/mL N A DPH，添加 0.5mL 蛋白濃度為 4.0mg/mL 酶提取物。在37° C下反應30分鐘後，加入2.5mL 二氯甲烷使反應停止，然後加入0.25mL的100 V- g/mL丙基輕苯酸酯作為內標，搖晃60s,在400g離心力下離心lOmin。水相在-50° C下凍存，移出約ImL有機相併蒸乾，殘留物溶於1.5mL甲醇，取10 y L高效液相進樣測定殘留睪酮與內標峰面積的比值並記為r，r值越低說明酶活性越高。色譜條件:lunaC18 (2)柱(4.6 X 250mm，5iim);柱溫:40° C;進樣量:10iiL;流速:lmL/min ;流動相:65%甲醇,檢測波長:242nm。1.2.2紫外分光光度法:在每2mL緩衝溶液中含有睪酮T 20 u M, NADPH 40 y M，酶提取液216 mg, DTTImM、磷酸鈉40mM、其餘為去離子水、pH 6.5中，在37°C的溫度下，反應4min。以NADPH在340nm處吸光值下降速率為酶的活性。

1.3實驗結果分別採用1.2.1和1.2.2提供的方法測定了各試樣對5 a _還原酶的抑制效果，測定結果如下表(圖1為1.2.1方法測定的結果)。表1、各試樣濃度為100 U g/mL時對5 a -還原酶抑制率
權利要求
1.香水蓮花或香水蓮花製品的用途，其特徵是:在製備改善前列腺症狀的藥物或保健品中的應用。
2.根據權利要求1所述的香水蓮花或香水蓮花製品的用途，其特徵是:所述改善前列腺症狀為治療抗前列腺增生或抗前列腺炎。
3.根據權利要求2所述的香水蓮花或香水蓮花製品的用途，其特徵是:所述香水蓮花製品為香蓮提取物或香蓮酒。
4.根據權利要求1、2或3所述的香水蓮花或香水蓮花製品的用途，其特徵是:所述香水蓮花為香水蓮花的乾花或香水蓮花的鮮花。
5.根據權利要求4所述的香水蓮花或香水蓮花製品的用途，其特徵是:香蓮提取物的製備方法為以下任意一種: A、以香水蓮花的鮮花為原料，將香水蓮花的鮮花粉碎，加入提取劑回流或超聲提取0.5 3h，減壓抽濾，得到香蓮提取物溶液；料液比為:2 IOml的提取劑/g的香水蓮花的鮮花； B、以香水蓮花的乾花為原料，將香水蓮花的乾花粉碎，加入提取劑回流提取0.5^3h,減壓抽濾，得到香蓮提取物溶液；料液比為:l(T30ml的提取劑/g的香水蓮花的乾花； 所述提取劑為水、乙醇水溶液或乙醇。
6.根據權利要求5所述的香水蓮花或香水蓮花製品的用途，其特徵是:將所述香蓮提取物溶液濃縮、乾燥，得到香蓮提取物。
7.根據權利 要求4所述的香水蓮花或香水蓮花製品的用途，其特徵是:香蓮酒的製備方法為以下任意一種: A、以香水蓮花的鮮花為原料，在Ikg香水蓮花的鮮花中加入0.9^1.1kg質量濃度為9^11%的糖水密封浸潰45 50小時，然後加入7.5^8.5kg的酒精度為45度的白酒密封浸泡42^48天；過濾，所得濾液裝入陶製容器內密封后室溫下儲存5.5飛.5個月，得香蓮酒； B、以香水蓮花的乾花為原料，在0.15kg香水蓮花的乾花中加入0.9^1.1kg質量濃度為9^11%的糖水以及加入0.85kg的水密封浸潰45 50小時，然後加入7.5^8.5kg的酒精度為45度的白酒密封浸泡42 48天；過濾，所得濾液裝入陶製容器內密封后室溫下儲存5.5飛.5個月，得香蓮酒。
全文摘要
本發明涉及香水蓮花(簡稱香蓮)或香水蓮花製品的用途，具體的說，是涉及其在改善前列腺症狀中的用途。具體而言，本發明公開了一種香水蓮花或香水蓮花製品的用途在製備改善前列腺症狀的藥物或保健品中的應用；改善前列腺症狀為治療抗前列腺增生或抗前列腺炎，香水蓮花製品為香蓮提取物或香蓮酒，香水蓮花為香水蓮花的乾花或香水蓮花的鮮花。本發明對香水蓮花和香水蓮花製品在防治5α-還原酶相關疾病特別是前列腺增生的作用進行了系統的研究，表明其具有顯著的抑制5α-還原酶活性、抗前列腺增生的作用。
文檔編號A23L1/29GK103099850SQ201310059820
公開日2013年5月15日 申請日期2013年2月26日 優先權日2013年2月26日
發明者沈建福, 蘆芳, 車璐, 吳曉琴 申請人:杭州桑霞生態農業開發有限公司