南瓜多糖腸溶製劑的製作方法
2023-08-05 17:22:16
專利名稱：南瓜多糖腸溶製劑的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種防治糖尿病的產品。
背景技術：
南瓜的營養價值非常高，我國古代就有對南瓜食療保健作用的記載。中醫史書《滇南本草》中記載「南瓜性溫、味甘無毒，入脾、胃二經，能潤肺益氣、化痰排膿、驅蟲解毒，治咳嗽、哮喘、肺癰、便秘等症」，並認為南瓜能「橫行經絡、利小便」。在《本草綱目》中，李明珍將南瓜與靈芝放在一起，說它有「補中、補肝氣、益心氣、益肺氣、益精氣」的作用。凡久病氣虛、脾胃虛弱、症見氣短倦怠、食少腹脹、水腫尿少者宜用。近年來的研究結果亦表明，南瓜的營養成分全面而獨特，以中國南瓜為例，其營養成分為水分90.24％、蛋白質0.65％、脂肪0.13％、碳水化合物6.08％、纖維2.15％、灰分0.73％，同時還含有豐富的胡蘿蔔素、VB、VC、VE、精氨酸、天門冬氨酸、腺嘌呤、果膠、甘露醇、葉紅素、葉黃素及鈣、鉀、鋅、鉻等礦物質，特別是稀有胺基酸瓜氨酸含量達20.9mg/100g，果膠含量佔南瓜乾物質的7％-17％。醫學臨床試驗表明，南瓜具有多種食療保健作用和藥用價值。如南瓜是維生素A優質、價廉的極好來源，維生素A對保護視力、預防眼疾、促進兒童生長發育、增強機體抗生物氧化等均具有重要作用。我國部分地區及人群的維生素A攝入量不充分，而南瓜提供的維生素A前體不但含量高，而且遠比動物性食品來源經濟價廉。南瓜的保健作用還表現在它可以幫助消除前列腺和肝臟的炎症；結合體內多餘的膽固醇，預防和治療動脈粥樣硬化；防止胃腸黏膜潰瘍及促進癒合；促進膽汁分泌，加強胃腸蠕動，防止便秘；醫治婦女產後浮腫等。
儘管南瓜的諸多營養保健功能早已為人們所知，但流傳最廣、最為人們肯定的當屬南瓜的抗糖尿病作用。目前已有報導將南瓜脫水乾燥磨粉，製成南瓜粉衝服，可控制糖尿病，但這種方法用量大，食用較麻煩。近年來，南瓜的研究和應用得到了迅速發展，已成功地從南瓜中篩選出具有顯著降血糖效果的南瓜多糖，但由於南瓜多糖屬多糖類物質，具有粘性、吸溼性，在胃內易被酸及各種酶降解而失去活性，直接食用降血糖效果不十分顯著。
發明內容
本發明的目的是提供一種具有降低血糖、尿糖、糖化血紅蛋白，輔助治療高血脂等功能的服用方便，利於人體吸收的南瓜多糖腸溶製劑。
本發明的南瓜多糖腸溶製劑是由南瓜多糖、預膠化澱粉、微粉矽膠、硬脂酸鈣裝入腸溶膠囊或包裹腸溶外衣後構成的製劑，各主輔料的用量分別為(按重量份計)南瓜多糖50～100，預膠化澱粉1～50，微粉矽膠0.15～3，硬脂酸鈣0.3～1。
上述的南瓜多糖是目數在50～360目的類白色或微帶黃色的固體粉末，預膠化澱粉、微粉矽膠、硬脂酸鈣均為市售固體藥物製劑輔料，外觀為白色或類白色粉末，無臭無味，100目通過率100％。
南瓜多糖為自製，製備工藝為南瓜粉用熱水抽提，提取溫度50℃，提取時間4小時，料水比為1∶8，提取後過濾，濾液回收，濾渣用95％乙醇浸提48小時後收集濾液，合併兩濾液，得到南瓜初提液，加入95％乙醇沉澱南瓜初提液，然後離心取沉澱物，用無水乙醇、石油醚依次洗滌沉澱物後，加入1倍體積的10％三氯醋酸，在室溫下輕輕攪拌後置冰箱中過夜，離心，棄沉澱，減壓濃縮後裝入透析袋中逆水透析1天，雙蒸水透析2天，取出乾燥得南瓜多糖。
南瓜多糖腸溶製劑的製作工藝如下南瓜多糖腸溶膠囊按比例取南瓜多糖、預膠化澱粉和微粉矽膠，過篩，混合均勻，裝入經消毒的腸溶膠囊，包裝後即為產品。
南瓜多糖腸溶片按比例取南瓜多糖、預膠化澱粉、微粉矽膠和硬脂酸鈣，過篩，混合均勻，制粒，壓片，包衣，分裝，包裝後即為產品。
南瓜多糖腸溶性微膠囊將囊心物南瓜多糖混懸在腸溶性囊材中，加入凝聚劑凝聚囊，沉降囊，固化囊，乾燥，包裝後即為產品。
南瓜多糖腸溶顆粒劑按比例取南瓜多糖與預膠化澱粉過篩混均後制軟材，制粒，乾燥，整粒，包衣，包裝後即為產品。
由於預膠化澱粉具有良好的流動性、可壓性、潤滑性和保溼作用，同時具有極好的促進崩解和溶出性能，將南瓜多糖與預膠化澱粉混合，可降低南瓜多糖的粘性和吸溼性，增加體積，促進活性成分的分散和溶出。微粉矽膠具有良好的流動性，可粘附在顆粒或粉末的表面將粗糙表面的凹陷處填滿，並將顆粒隔開，降低顆粒間的磨擦力，改善物料的流動性，能明顯改善膠囊劑中物料的填充性能，也是片劑中常用的助流劑，親水性能強，可加速片劑的崩解，有利於藥物的吸收。硬脂酸鈣具有良好的附著性，與顆粒混合後分布均勻而不易分離，僅用少量即能顯示出良好的潤滑作用，且片面光滑美觀，為廣泛應用的潤滑劑。
常用的腸溶衣材料主要有醋酸纖維素酞酯(CAP)、蟲膠、玉米朊、丙烯酸樹酯、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)、甲基丙烯酸共聚物等，腸溶劑也可採用明膠噴灑法，即將甲醛-丙酮(1∶60)溶液直接噴灑於膠囊製成腸溶膠囊。
動物實驗表明，採用灌胃和拌入飼料自由取食的方式，因多糖類物質在胃內易被酸及各種酶降解而失去活性，效果不明顯。而選用口服定位釋藥(即腸溶膠囊)方式，通過口服給藥後，藥物在上消化道並不釋放而達到小腸部位定位釋放，可以使易受胃酸破壞和胰酶代謝而失去治療作用的多糖類物質躲過屏障，免遭破壞，提高局部藥物濃度，提高藥物的生物利用度，改善療效，減少口服用量。
具體實施例方式
實施例1南瓜多糖腸溶膠囊由南瓜多糖、預膠化澱粉、微粉矽膠裝入腸溶膠囊內配製成，其中南瓜多糖120g，預膠化澱粉40g，微粉矽膠0.8g，製成1000粒腸溶膠囊，即每粒南瓜多糖腸溶膠囊含南瓜多糖0.12g，預膠化澱粉0.04g，微粉矽膠0.8mg。
實施例2南瓜多糖腸溶片由南瓜多糖、預膠化澱粉、微粉矽膠、硬脂酸鈣混合壓片後塗腸溶衣製成，其中南瓜多糖100g，預膠化澱粉50g，微粉矽膠0.9g，硬脂酸鈣中0.6g，製成1000粒腸溶膠囊，即每粒南瓜多糖腸溶膠囊含南瓜多糖0.12g，預膠化澱粉0.04g，微粉矽膠0.8mg，硬脂酸鈣0.6mg。
實施例3南瓜多糖腸溶性微膠囊由南瓜多糖混懸在蟲膠中，用60％的硫酸鈉使膠囊凝聚，再用37％的甲醛來固化膠囊，經冷凍乾燥後製成，其中南瓜多糖100g，蟲膠100ml，製成幹微囊。
實施例4
南瓜多糖腸溶顆粒劑由南瓜多糖、預膠化澱粉混合後過100目篩，加入用蒸餾水溶解的預膠化澱粉進行混合，混合均勻後制粒，60～65℃乾燥，整粒，塗腸溶衣，分級即得，其中南瓜多糖100g，預膠化澱粉100g。
權利要求
1.一種南瓜多糖腸溶製劑，包括(按重量份計)南瓜多糖50～100，預膠化澱粉1～50，微粉矽膠0.15～3，硬脂酸鈣0.3～1。
2.根據權利要求1所述的南瓜多糖腸溶製劑，其特徵在於所說的南瓜多糖是目數在50～360目的類白色或微帶黃色的固體粉末。
3.根據權利要求1或2所述的南瓜多糖腸溶製劑，其中所用的腸溶衣材料為醋酸纖維素酞酯、蟲膠、玉米朊、丙烯酸樹酯、羥丙甲纖維素酞酸酯或甲基丙烯酸共聚物。
4.根據權利要求1至3任何一項的南瓜多糖腸溶製劑，其特徵在於其為南瓜多糖腸溶膠囊、南瓜多糖腸溶片、南瓜多糖腸溶性微膠囊或南瓜多糖腸溶顆粒劑形式。
5.一種南瓜多糖腸溶製劑的製備方法，包括將南瓜多糖、預膠化澱粉、微粉矽膠和硬脂酸鈣裝入腸溶膠囊或包裹腸溶外衣中，其中南瓜多糖、預膠化澱粉、微粉矽膠、硬脂酸鈣的用量分別為(按重量份計)南瓜多糖50～100，預膠化澱粉1～50，微粉矽膠0.15～3，硬脂酸鈣0.3～1。
6.根據權利要求4所述的製備方法，其特徵在於所說的南瓜多糖是目數在50～360目的類白色或微帶黃色的固體粉末。
7.根據權利要求4所述的製備方法，其特徵在於所用的腸溶衣材料為醋酸纖維素酞酯、蟲膠、玉米朊、丙烯酸樹酯、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)或甲基丙烯酸共聚物。
全文摘要
本發明涉及一種具有降低血糖、尿糖、糖化血紅蛋白，輔助治療高血脂等功能的服用方便，利於人體吸收的南瓜多糖腸溶製劑。本發明的南瓜多糖腸溶製劑是由南瓜多糖、預膠化澱粉、微粉矽膠、硬脂酸鈣裝入腸溶膠囊或包裹腸溶外衣後構成的製劑，各主輔料的用量(按重量份計)為南瓜多糖50～100，預膠化澱粉1～50，微粉矽膠0.15～3，硬脂酸鈣0.3～1。
文檔編號A61K9/50GK1623558SQ20031011684
公開日2005年6月8日 申請日期2003年12月1日 優先權日2003年12月1日
發明者張擁軍, 王正鬱, 鄭龍華 申請人:中國計量學院