在4"－或4′－位上有烷氧基甲基取代基的阿維菌素b1和阿維菌素b1單糖衍生物的製作方法

2023-07-18 13:00:01

>No.R2R3保留時間(min)B1aB1b4.394.404.414.424.434.44CH2CH2N+(CH3)2.C6H5CO2-H10.26/11.03-CH2CH2CH2--CH2CH2CH2CH2--CH2CH2-O-CH2--CH2CH2-N(CH3)-CH2--CH2(C＝O)CH2CH2-表A式(I)化合物表5式(Ia)化合物，其中R1是仲丁基或異丙基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表6式(Ia)化合物，其中R1是仲丁基或異丙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表7式(Ia)化合物，其中R1是仲丁基或異丙基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表8式(Ia)化合物，其中R1是仲丁基或異丙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。R1是仲丁基的衍生物的HPLC分析中的保留時間是13.83分鐘。R1是異丙基的衍生物的HPLC分析中的保留時間是13.40分鐘。表9式(Ia)化合物，其中R1是環己基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表10式(Ia)化合物，其中R1是環己基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表11式(Ia)化合物，其中R1是環己基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。HPLC分析的保留時間12.43分鐘。表12式(Ia)化合物，其中R1是環己基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表13式(Ia)化合物，其中R1是1-甲基-丁基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表14式(Ia)化合物，其中R1是1-甲基-丁基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表15式(Ia)化合物，其中R1是1-甲基-丁基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。HPLC分析的保留時間13.37分鐘。表16式(Ia)化合物，其中R1是1-甲基-丁基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表17式(Ia)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH-CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表18式(Ia)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表19式(Ia)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表20式(Ia)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表21式(Ia)化合物，其中R1是甲基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表22式(Ia)化合物，其中R1是甲基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表23式(Ia)化合物，其中R1是甲基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表24式(Ia)化合物，其中R1是甲基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表25式(Ia)化合物，其中R1是異丙基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表26式(Ia)化合物，其中R1是異丙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表27式(Ia)化合物，其中R1是異丙基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表28式(Ia)化合物，其中R1是異丙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表29式(Ib)化合物，其中R1是仲丁基或異丙基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表30式(Ib)化合物，其中R1是仲丁基或異丙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表31式(Ib)化合物，其中R1是仲丁基或異丙基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表32式(Ib)化合物，其中R1是仲丁基或異丙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表33式(Ib)化合物，其中R1是環己基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表34式(Ib)化合物，其中R1是環己基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表35式(Ib)化合物，其中R1是環己基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。HPLC分析的保留時間11.36分鐘。表36式(Ib)化合物，其中R1是環己基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表37式(Ib)化合物，其中R1是1-甲基-丁基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表38式(Ib)化合物，其中R1是1-甲基-丁基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表39式(Ib)化合物，其中R1是1-甲基-丁基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。HPLC分析的保留時間12.59分鐘。表40式(Ib)化合物，其中R1是1-甲基-丁基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表41式(Ib)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表42式(Ib)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表43式(Ib)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表44式(Ib)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表45式(Ib)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表46式(Ib)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表47式(Ib)化合物，其中R1是甲基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表48式(Ib)化合物，其中R1是甲基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表49式(Ib)化合物，其中R1是異丙基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表50式(Ib)化合物，其中R1是異丙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表51式(Ib)化合物，其中R1是異丙基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表52式(Ib)化合物，其中R1是異丙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表53式(Ic)化合物，其中R1是仲丁基或異丙基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表54式(Ic)化合物，其中R1是仲丁基或異丙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表55式(Ic)化合物，其中R1是仲丁基或異丙基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表56式(Ic)化合物，其中R1是仲丁基或異丙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表57式(Ic)化合物，其中R1是環己基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表58式(Ic)化合物，其中R1是環己基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表59式(Ic)化合物，其中R1是環己基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表60式(Ic)化合物，其中R1是環己基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表61式(Ic)化合物，其中R1是1-甲基-丁基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表62式(Ic)化合物，其中R1是1-甲基-丁基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表63式(Ic)化合物，其中R1是1-甲基-丁基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表64式(Ic)化合物，其中R1是1-甲基-丁基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表65式(Ic)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表66式(Ic)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表67式(Ic)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表68式(Ic)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表69式(Ic)化合物，其中R1是甲基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表70式(Ic)化合物，其中R1是甲基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表71式(Ic)化合物，其中R1是甲基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表72式(Ic)化合物，其中R1是甲基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表73式(Ic)化合物，其中R1是異丙基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表74式(Ic)化合物，其中R1是異丙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表75式(Ic)化合物，其中R1是異丙基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表76式(Ic)化合物，其中R1是異丙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表77式(Id)化合物，其中R1是仲丁基或異丙基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表78式(Id)化合物，其中R1是仲丁基或異丙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表79式(Id)化合物，其中R1是仲丁基或異丙基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表80式(Id)化合物，其中R1是仲丁基或異丙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表81式(Id)化合物，其中R1是環己基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表82式(Id)化合物，其中R1是環己基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表83式(Id)化合物，其中R1是環己基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表84式(Id)化合物，其中R1是環己基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表85式(Id)化合物，其中R1是1-甲基-丁基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表86式(Id)化合物，其中R1是1-甲基-丁基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表87式(Id)化合物，其中R1是1-甲基-丁基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表88式(Id)化合物，其中R1是1-甲基-丁基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表89式(Id)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表90式(Id)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表91式(Id)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表92式(Id)化合物，其中R1是乙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表93式(Id)化合物，其中R1是甲基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表94式(Id)化合物，其中R1是甲基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表95式(Id)化合物，其中R1是甲基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表96式(Id)化合物，其中R1是甲基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表97式(Id)化合物，其中R1是異丙基、A-B是-CH＝CH-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表98式(Id)化合物，其中R1是異丙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是TBDMS，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表99式(Id)化合物，其中R1是異丙基、A-B是-CH＝CH-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。表100式(Id)化合物，其中R1是異丙基、A-B是-CH2-CH2-、Q是H，且各化合物的取代基R2和R3組合對應於表A的A.1-A.79行。用於作物保護的製劑實施例(％＝重量百分率)實施例F1乳油a)b)c)活性成分25％40％50％十二烷基苯磺酸鈣5％8％6％蓖麻油聚乙二醇醚5％--(36mol環氧乙烷)三丁基酚聚乙二醇醚-12％4％(30mol環氧乙烷)環己酮-15％20％二甲苯混合物65％25％20％混合磨細的活性成分和添加劑，產生乳油，用水稀釋可產生希望濃度的乳劑。實施例F2溶液a)b)c)d)活性成分80％10％5％95％乙二醇單甲醚-20％--聚乙二醇(分子量400)-70％--N-甲基吡咯烷-2-酮20％---環氧化椰子油--1％5％石油醚(沸點範圍160-190℃)--94％-混合磨細的活性成分和添加劑，產生適用於以微滴形式使用的溶液。實施例F3顆粒劑a)b)c)d)活性成分5％10％8％21％高嶺土94％-79％54％高度分散的矽酸1％-13％7％矽鎂土-90％-18％將活性成分溶解於二氯甲烷中，將溶液噴到載體混合物上，在真空中蒸去溶劑。實施例F4可溼性粉劑a)b)c)活性成分25％50％75％木質素磺酸鈉5％5％-月桂基硫酸鈉3％-5％二異丁基萘磺酸鈉-6％10％辛基酚聚乙二醇醚(7-8摩爾環氧乙烷)-2％-高度分散的矽酸5％10％10％高嶺土62％27％-將活性成分和添加劑混合到一起，將混合物在適宜的磨中研磨，產生可溼性粉劑，用水稀釋可形成希望濃度的懸浮劑。實施例F5乳油活性成分10％辛基酚聚乙二醇醚(4-5摩爾環氧乙烷)3％十二烷基苯磺酸鈣3％蓖麻油聚乙二醇醚(36摩爾環氧乙烷)4％環己酮30％二甲苯混合物50％混合磨細的活性成分和添加劑，產生乳油，用水稀釋可產生希望濃度的乳劑。實施例F6擠出顆粒劑活性成分10％木質素磺酸鈉2％羧甲基纖維素1％高嶺土87％將活性成分與添加劑混合到一起，將混合物研磨，用水潤溼，擠出，造粒，在空氣流中乾燥顆粒。實施例F7塗敷顆粒劑活性成分3％聚乙二醇(分子量200)3％高嶺土94％在混合器中，將磨細的活性成分均勻地塗敷到用聚乙二醇潤溼的高嶺土上，產生無塵塗敷顆粒劑。實施例F8膠懸劑活性成分40％乙二醇10％壬基酚聚乙二醇醚6％(15mol環氧乙烷)木質素磺酸鈉10％羧甲基纖維素1％甲醛水溶液(37％)0.2％矽油乳液(75％)0.8％水32％混合磨細的活性成分與添加劑，得到膠懸劑，用水稀釋該膠懸劑，可產生希望濃度的懸浮劑。生物實施例實施例B1對棉貪夜蛾(Spodopteralittoralis)的作用用含12.5ppm試驗化合物的含水乳液噴霧混合物噴灑大豆植物幼苗，待噴霧層變幹後，將10隻第一期棉貪夜蛾毛蟲移到植物上，然後將植物放入塑料容器內。3天後，通過比較處理植物上與未處理植物上死亡毛蟲的數目和取食損害來確定種群減少百分率和取食損害減少百分率(活性％)。在此試驗中，表中化合物表現出良好的活性。特別是化合物1.5、1.6、2.6、3.2、3.5、3.6、3.8、3.19、4.8和4.18在此試驗中顯示超過80％的活性。實施例B2對棉貪夜蛾的作用，內吸活性將玉米秧苗置於試驗溶液中。6天後，切下葉片，放在培替氏培養皿中的溼潤濾紙上，用12-15隻L1期的棉貪夜蛾幼蟲侵染。4天後，通過比較處理植物上與未處理植物上死亡毛蟲的數目來確定種群減少百分率(活性％)。在此試驗中，表中化合物表現出良好的活性。特別是化合物2.6、3.6、3.19、4.8和4.18在此試驗中顯示超過80％的活性。實施例B3對煙蚜夜蛾(Heliothisvirescens)的作用將30-35隻0-24小時齡的煙蚜夜蛾的卵放在培替氏培養皿中的其上覆有人造營養層的濾紙上。然後將0.8ml試驗溶液吸到濾紙上。6天後進行評價。通過比較處理植物上與未處理植物上的死亡的卵和死亡的幼蟲的數目來確定種群減少百分率(活性％)。特別是化合物1.5、1.6和4.8在此試驗中顯示超過80％的活性。在此試驗中，表中化合物表現出良好的活性。實施例B4對小菜蛾(Plutellaxylostella)毛蟲的作用用含12.5ppm試驗化合物的含水乳液噴霧混合物噴灑捲心菜幼苗。在噴霧層變幹後，將10隻第一期棉貪夜蛾毛蟲移到植物上，然後將植物放入塑料容器內。3天後進行評價。通過比較處理植物上和未處理植物上的死亡毛蟲的數目和取食損害來確定種群減少的百分率和取食損害減少百分率(活性％)。在此試驗中，表中化合物表現出良好的活性。特別是化合物2.5、2.8、4.5、4.6和4.8在此試驗中顯示超過80％的活性。實施例B5對帶斑黃瓜葉甲(Diabroticabalteata)的作用用含12.5ppm試驗化合物的含水乳液噴霧混合物噴灑玉米幼苗。在噴霧層變幹後，將10隻第二期帶斑黃瓜葉甲幼蟲移到植物上，然後將植物放入塑料容器內。6天後，通過比較處理植物上和未處理植物上的死亡幼蟲的數目來確定種群減少的百分率(活性％)。在此試驗中，表中化合物表現出良好的活性。特別是化合物1.5、1.6、2.6和4.8在此試驗中顯示超過80％的活性。實施例B6對二斑葉蟎(Tetranychusurticae)的作用將二斑葉蟎的混合種群移殖到菜豆植物幼苗上，一天後用含12.5ppm試驗化合物的含水乳液噴霧混合物噴灑菜豆幼苗。將植物在25℃培育6天，隨後進行評價。通過比較處理植物上和未處理植物上的死亡的卵、幼蟲和成蟲的數目來確定種群減少的百分率(活性％)。在此試驗中，表中化合物表現出良好的活性。特別是，化合物1.5、1.6、2.6、3.2、3.5、3.6、3.8、3.19、4.8和4.18在此試驗中顯示超過80％的活性。權利要求1.式(I)的化合物其中n是0或1；A-B是-CH＝CH-或-CH2-CH2-；R1是C1-C12-烷基，C3-C8-環烷基或C2-C12-烯基；R2是C1-C12-烷基，C2-C12-烯基，C2-C12-炔基；或被一至五個取代基取代的C1-C12-烷基、C2-C12-烯基或C2-C12-炔基，所述取代基選自OH、滷素、CN、-N3、-NO2、任選被一至三個C1-C6-烷基取代的C3-C8-環烷基、任選被一至三個C1-C6-烷基取代的C3-C8-環烯基、降冰片烯基、C3-C8-滷代環烷基、C1-C12-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、C3-C8-環烷氧基、C1-C12-滷代烷氧基、C1-C12-烷硫基、C3-C8-環烷硫基、C1-C12-滷代烷硫基、C1-C12-烷基亞磺醯基、C3-C8-環烷基亞磺醯基、C1-C12-滷代烷基亞磺醯基、C3-C8-滷代環烷基亞磺醯基、C1-C12-烷基磺醯基、C3-C8-環烷基磺醯基、C1-C12-滷代烷基磺醯基、C3-C8-滷代環烷基磺醯基、-NR4R6、-X-C(＝Y)-R4、-X-C(＝Y)-Z-R4、-P(＝O)(OC1-C6-烷基)2、芳基、雜環基、芳氧基、芳硫基和雜環氧基；其中的芳基、雜環基、芳氧基、芳硫基和雜環氧基任選-根據環上取代的可能性-被一至五個取代基取代，所述取代基選自OH、滷素、CN、NO2、C1-C12-烷基、C3-C8-環烷基、C1-C12-滷代烷基、C1-C12-烷氧基、C1-C12-滷代烷氧基、C1-C12-烷硫基、C1-C12-滷代烷硫基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、Si(C1-C12-烷基)3、-X-C(＝Y)-R4、-X-C(＝Y)-Z-R4、芳基、芳氧基、雜環基和雜環氧基；或R2是芳基，雜環基C3-C8-環烷基，C3-C8-環烯基；或任選-根據環上取代的可能性-被一至五個取代基取代的芳基、雜環基C3-C8-環烷基或C3-C8-環烯基，所述取代基選自OH、滷素、CN、NO2、C1-C12-烷基、C3-C8-環烷基、C1-C12-滷代烷基、C1-C12-烷氧基、C1-C12-滷代烷氧基、C1-C12-烷硫基、C1-C12-滷代烷硫基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、二甲基氨基-C1-C6-烷氧基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、亞甲二氧基、芳基、芳氧基、雜環基和雜環氧基；R3是H，C1-C12-烷基或被一至五個取代基取代的C1-C12-烷基，所述取代基選自OH、滷素、CN、-N3、-NO2；任選被一至三個C1-C6-烷基取代的C3-C8-環烷基；降冰片烯基；任選被一至三個甲基取代的C3-C8-環烯基；C3-C8-滷代環烷基，C1-C12-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、C3-C8-環烷氧基、C1-C12-滷代烷氧基、C1-C12-烷硫基、C3-C8-環烷硫基、C1-C12-滷代烷硫基、C1-C12-烷基亞磺醯基、C3-C8-環烷基亞磺醯基、C1-C12-滷代烷基亞磺醯基、C3-C8-滷代環烷基亞磺醯基、C1-C12-烷基磺醯基、C3-C8-環烷基磺醯基、C1-C12-滷代烷基磺醯基、C3-C8-滷代環烷基磺醯基、-NR4R6、-X-C(＝Y)-R4、-X-C(＝Y)-Z-R4、-P(＝O)(OC1-C6-烷基)2、芳基、雜環基、芳氧基、芳硫基和雜環氧基；其中的芳基、雜環基、芳氧基、芳硫基和雜環氧基任選-根據環上取代的可能性-被一至五個取代基取代，所述取代基選自OH、滷素、CN、NO2、C1-C12-烷基、C3-C8-環烷基、C1-C12-滷代烷基、C1-C12-烷氧基、C1-C12-滷代烷氧基、C1-C12-烷硫基、C1-C12-滷代烷硫基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、Si(C1-C12-烷基)3、-X-C(＝Y)-R4、-X-C(＝Y)-Z-R4、芳基、芳氧基、雜環基和雜環氧基；或R2和R3一起為三元至七元亞烷基橋或四元至七元亞烯基橋，其中一個或兩個CH2-基團可彼此獨立地被基團-C(＝O)-、-C(＝S)-、O、S、-NR5-、-OC(＝O)-O-、-OC(＝O)S-、-OC(＝O)N(R5)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)S-、-C(＝O)N(R5)-、-N(R5)C(＝O)S-、-N(R5)C(＝O)N(R5)-替換，並且其中的亞烷基或亞烯基橋可彼此獨立地被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-滷代烷基；X是O、NR5或鍵；Y是O或S；Z是O、S或NR5；R4是H，任選被一至五個取代基取代的C1-C12-烷基，所述取代基選自滷素、羥基、C1-C6-烷氧基和CN；C2-C8-烯基，C2-C8-炔基，芳基，雜環基，芳基-C1-C12-烷基，雜環基-C1-C12-烷基；或環上任選-根據環上取代的可能性-被一至五個取代基取代的芳基、雜環基、芳基-C1-C12-烷基或雜環基-C1-C12-烷基，所述取代基選自滷素、C1-C6-烷氧基、C1-C6-滷代烷基和C1-C6-滷代烷氧基；R5是H，C1-C8-烷基，C3-C8-環烷基，C2-C8-烯基，C2-C8-炔基，苯甲基或-C(＝O)-C1-C12-烷基；R6是H，任選被滷素取代的C1-C12-烷基，C1-C6-烷氧基，CN，C2-C8-烯基，C2-C8-滷代烯基，C2-C8-炔基，C1-C12-滷代烯基，-X-C(＝Y)-R9，-X-C(＝Y)-Z-R9，-SO2-R9，芳基，雜環基，芳基-C1-C12-烷基，雜環基-C1-C12-烷基；或環上任選-根據環上取代的可能性-被一至五個取代基取代的芳基、雜環基、芳基-C1-C12-烷基或雜環基-C1-C12-烷基，所述取代基選自滷素、C1-C6-烷氧基、C1-C6-滷代烷基和C1-C6-滷代烷氧基；或R4和R6一起為三元至五元亞烷基橋，其中的亞甲基之一可被O、S或SO2替換；和R9是H，任選被一至五個取代基取代的C1-C12-烷基，所述取代基選自滷素、羥基、C1-C6-烷氧基和CN；C2-C8-烯基，C2-C8-炔基，芳基，雜環基，芳基-C1-C12-烷基，雜環基-C1-C12-烷基；或環上任選-根據環上取代的可能性-被一至五個取代基取代的芳基、雜環基、芳基-C1-C12-烷基或雜環基-C1-C12-烷基，所述取代基選自滷素、C1-C6-烷氧基、C1-C6-滷代烷基和C1-C6-滷代烷氧基；和，適當時涉及E/Z異構體，E/Z異構體和/或互變異構體的混合物，在所有情況下以游離形式或鹽的形式；條件是該化合物不是其中n是1、R3是H和R2是-CH2-CH2-OCH3或-CH2-CH2-O-苯基的阿維菌素B1a或B1b衍生物；不是其中n是2、R3是H和R2是-CH2-CH2-O-苯基的阿維菌素B1a或B1b衍生物；不是其中n是1以及R2和R3一起是未取代的-CH2-CH2-CH2的阿維菌素B1a或B1b衍生物；不是其中n是1、R3是H和R2是-CH2-CH2-OCH3的阿維菌素B2a或B2b衍生物。2.如權利要求1所述的式(I)化合物，為游離形式。3.如權利要求1或2所述的式(I)化合物，其中R3是甲基。4.如權利要求1或2所述的式(I)化合物，其中R3是C3-C8-烷基。5.權利要求1或2所述的式(I)化合物，其中R3是被一至五個取代基取代的C1-C8-烷基，所述取代基選自OH、滷素、CN、-N3、NO2、任選被一至三個C1-C6-烷基取代的C3-C8-環烷基、降冰片烯基、任選被一至三個甲基取代的C3-C8-環烯基；C3-C8-滷代環烷基，C3-C8-環烷氧基，C1-C12-滷代烷氧基，C1-C12-烷硫基，芳基，雜環基，芳硫基或雜環氧基；其中的芳基、雜環基、芳硫基和雜環氧基任選-根據環上取代的可能性-被一至五個取代基取代，所述取代基選自OH、滷素、CN、NO2、C1-C12-烷基、C3-C8-環烷基、C1-C12-滷代烷基、C1-C12-烷氧基、C1-C12-滷代烷氧基、C1-C12-烷硫基、C1-C12-滷代烷硫基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、Si(C1-C12-烷基)3、-X-C(＝Y)-R4、-X-C(＝Y)-Z-R4、芳基、芳氧基、雜環基和雜環氧基。6.一種農藥，含有至少一種如權利要求1所述式(I)化合物作為活性成分和至少一種助劑。7.一種防治有害生物的方法，其中將如權利要求6所述的組合物施用到有害生物或其生境。全文摘要描述了一種式(I)化合物其中n是0或1；A－B是－CH＝CH－或－CH文檔編號A61K31/70GK1738828SQ200380108857公開日2006年2月22日申請日期2003年12月19日優先權日2002年12月20日發明者P·梅恩菲什,F·墨菲凱薩比,J·卡賽雷,L·誇蘭塔,T·皮特納,O·F·休特,P·容申請人:辛根塔參與股份公司