一種男科和婦科外用藥物及其製備方法
2023-07-14 21:44:41
一種男科和婦科外用藥物及其製備方法
【專利摘要】本發明公開了一種男科和婦科外用藥物及其製備方法，屬於中藥領域。本發明由以下重量份數的原料製成：千裡光18～22份、黃柏9～15份、苦參9～15份、薄荷12～18份、十大功勞12～18份、魚腥草12～18份、虎杖6～9份、黃芩12～18份、槓板歸9～15份、紫蘇6～9份、野菊花6～9份、水黃連6～9份。本發明具有工藝簡單，療效確切，無毒無刺激，使用方便，針對臨床上診斷為用於女性陰道炎、外陰炎、念珠菌性外陰陰道炎和革蘭陽性細菌引起的雙重感染，男性龜頭包皮炎、陰部溼疹具有顯著療效，還可用於房事前的清潔消毒，女性經期、人流及日常會陰清潔護理。
【專利說明】一種男科和婦科外用藥物及其製備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬於中藥領域，具體涉及一種男科和婦科外用藥物及其製備方法。
【背景技術】
[0002]正常健康婦女陰道由於解剖組織的特點對病原體的侵入有自然防禦功能。如陰道口的閉合，陰道前後壁緊貼，陰道上皮細胞在雌激素的影響下的增生和表層細胞角化，陰道酸鹼度保持平衡，使適應鹼性的病原體的繁殖受到抑制，而頸管黏液呈鹼性，當陰道的自然防禦功能受到破壞時，病原體易於侵入，導致陰道炎症。
[0003]導致女性陰道炎病因主要有:①念珠菌；②陰道滴蟲；③阿米巴原蟲混合細菌:陰道加德納菌也稱陰道嗜血桿菌，其他，如腸桿菌、沙門氏菌、葡萄球菌、微球菌、纖毛菌等過敏性陰道炎嬰幼兒陰道炎；⑦老年性陰道炎。
[0004]念珠菌性念珠菌性陰道炎又稱黴菌性陰道炎。其主要由白色念珠菌感染所致。正常陰道內即有此菌寄生，當局部環境條件改變時就易發病，引起炎症。常見於孕婦、糖尿病病人及接受大量糖皮質激素治療者。同時，念珠菌容易導致男性龜頭包皮炎等。
[0005]此外，婦科疾病如陰部溼疹、瘙癢等均是困擾女性健康的問題，給女性生活和工作造成極大的不便。
[0006]目前市場上治療婦科陰道炎、外陰炎、陰部瘙癢、溼疹及男性龜頭包皮炎產品眾多，中成藥如婦科千金片 、宮炎平片、婦炎康片等近30種之多。注射劑包括雙黃連粉針劑、丹參注射液、水黃連注射液、複方當歸注射液、魚腥草注射液等。栓劑有野菊花栓、康婦消炎栓等。這些口服藥物一般以2-3個月為一療程，服藥時間過長且用量較大，患者用藥依從性不好，療效不明顯。西藥類洗液往往通過消除生殖器官環境中的致病微生物，以達到殺菌消毒的目的。以甲硝唑、氯己定等為代表，殺菌能力強，但均有一定程度的刺激性，會對生殖器官產生刺激性影響，容易破壞人體生殖器官的PH環境，且使用後有皮膚發乾不適之感，有時甚至引起嚴重過敏。同時由於抗生素的長期、大量使用，易使人類形成頑固的耐藥性，對此類藥品的再次使用療效將大幅度下降。
【發明內容】
[0007]本發明的目的在於提供一種男科和婦科外用藥物。
[0008]本發明的另一個目的在於提供一種男科和婦科外用藥物的製備方法。
[0009]本發明還提供上訴藥物製備男科和婦科藥物中的應用。
[0010]具體來說，本發明提供了如下的技術方案:
[0011]一種男科和婦科的外用藥物，按重量份計，由下述原料藥組成:千裡光18~22份、黃柏9~15份、苦參9~15份、薄荷12~18份、十大功勞12~18份、魚腥草12~18份、虎杖6~9份、黃芩12~18份、槓板歸9~15份、紫蘇6~9份、野菊花6~9份、水黃連6~9份。
[0012]優選地，本發明提供一種男科和婦科外用藥物，按重量份計，由下述原料藥組成:千裡光20份、黃柏12份、苦參12份、薄荷15份、十大功勞15份、魚腥草15份、虎杖8份、黃芩8份、槓板歸12份、紫蘇8份、野菊花8份、水黃連8份。
[0013]本發明所述的外用藥物為外用栓劑或洗劑。
[0014]本發明所述藥物還含有藥劑學可接受的輔料。
[0015]所述的藥劑學可接受的輔料包括但不限於栓劑基質可可豆脂，香果脂，半合成或全合成脂肪酸甘油酯類，氫化植物油，甘油明膠，聚乙二醇類，泊洛沙姆中的一種或幾種；栓劑附加劑可選用吸收促進劑、增塑劑、抗氧劑、吸收阻滯劑中的一種或幾種；其中吸收促進劑可選用吐溫80，氮酮，苯甲酸鈉；增塑劑可選用甘油、丙二醇，蓖麻油；抗氧劑可選用沒食子酸，抗壞血栓；吸收阻滯劑可選用海藻酸，HPMC ；
[0016]本發明所述的外用藥物，製備方法為:
[0017]I)、將所述外用藥物各組分按比例混合，加入相對於混合物質量2~4倍的醇濃度為70~80%的乙醇，常溫慢滲法滲漉，滲漉2~4次，合併滲漉液，過濾獲得醇提液，醇提液微波濃縮，回收至無醇味，得醇提液，醇提液微波濃縮至相對密度為1.05~1.25 ;藥渣備用；
[0018]2)、藥渣加入相對於外用藥物各組分組成的混合物質量4~6倍的蒸餾水，慢滲法滲漉2~4次，每次I~3小時，分別濾過，合併濾液得水提液，水提液微波濃縮相對密度為1.05~1.25 ;與步驟 I)獲得的醇提液的濃縮液混合，進一步微波濃縮至相對密度為
1.10~1.20的浸膏，除去溶劑，微波乾燥，獲得幹膏；
[0019]3)、將第一步獲得的幹膏放置在超微粉碎機中粉碎，過篩，獲得600目~800目的超微細粉；
[0020]4)、前述超微細粉，加入藥學上的輔料，製成所需製劑。
[0021]優選地，本發明外用藥物製備方法為:
[0022]I)、將各組分按比例混合，加入相對於混合物質量3倍的醇濃度為75%的乙醇，慢滲法滲漉2小時，提取3次，合併提取液，過濾獲得醇提液，醇提液微波濃縮，回收至無醇味，得醇提液，醇提液微波濃縮至相對密度為1.15 ;藥渣備用；
[0023]2)、藥渣加入相對於藥物各組分組成的混合物質量5倍的蒸餾水，慢滲法滲漉3次，每次2小時，分別濾過，合併濾液得水提液，水提液微波濃縮相對密度為1.15 ;與步驟I)獲得的醇提液的濃縮液混合，進一步微波濃縮至相對密度為1.15的浸膏，除去溶劑，乾燥，
獲得幹膏；
[0024]3)、將第一步獲得的幹膏放置在超微粉碎機中粉碎，過篩，獲得700目的超微細粉；
[0025]4)、前述超微細粉，加入藥學上的輔料，製成所需製劑。
[0026]本發明所述外用製劑，其中栓劑製備方法為:按重量份計:由下述原料藥和輔料製備成栓劑:原料藥製成的超微細粉8-13份、栓劑基質25-50份、吸收促進劑0.5-3，附加劑0-3份。
[0027]本發明所述外用製劑，洗劑製備方法為:按重量份計:由下述原料藥和輔料製備成洗劑:原料藥製成的超微細粉8-12份、純化水24-36份、攪拌10-20分鐘即得。
[0028]具體地，本發明所述外用藥物製劑，其栓劑的製備方法為:
[0029]I)、將各組分按比例混合，加入相對於混合物質量3倍的醇濃度為75%的乙醇，慢滲法滲漉2小時，提取3次，合併提取液，過濾獲得醇提液，醇提液微波濃縮，回收至無醇味，得醇提液，醇提液微波濃縮至相對密度為1.15 ;藥渣備用；
[0030]2)、藥渣加入相對於藥物各組分組成的混合物質量5倍的蒸餾水，慢滲法滲漉3次，每次2小時，分別濾過，合併濾液得水提液，水提液微波濃縮相對密度為1.15 ;與步驟I)獲得的醇提液的濃縮液混合，進一步微波濃縮至相對密度為1.15的浸膏，除去溶劑，微波乾燥，獲得幹骨；
[0031]3)、將第一步獲得的幹膏放置在超微粉碎機中粉碎，過篩，獲得700目的超微細粉；
[0032]4)、前述超微細粉10份，加入吸收促進劑1份，攪拌均勻，備用；基質30份於65°C融化，加入前述超微細粉和吸收促進劑混合物，攪拌均勻，注入栓劑模中，冷卻至20°C，取出塑封，即得栓劑。洗劑的製備方法為:
[0033]I)、將各組分按比例混合，加入相對於混合物質量3倍的醇濃度為75%的乙醇，慢滲法滲漉2小時，提取3次，合併提取液，過濾獲得醇提液，醇提液微波濃縮，回收至無醇味，得醇提液，醇提液微波濃縮至相對密度為1.15 ;藥渣備用；
[0034]2)、藥渣加入相對於藥物各組分組成的混合物質量5倍的蒸餾水，慢滲法滲漉3次，每次2小時，分別濾過，合併濾液得水提液，水提液微波濃縮相對密度為1.15 ;與步驟I)獲得的醇提液的濃縮液混合，進一步微波濃縮至相對密度為1.15的浸膏，除去溶劑，乾燥， 獲得幹膏；
[0035]3)、將第一步獲得的幹膏放置在超微粉碎機中粉碎，過篩，獲得700目的超微細粉；
[0036]4)、前述超微細粉10份、純化水30份、攪拌10分鐘即得洗劑。
[0037]本發明組合物均為採用民間苗藥與傳統中藥配伍組成，充分利用標本兼治的有點，發揮協同增效的作用。其中千裡光(苗藥名:窩與那vob wiknax)苦，涼。有小毒。清熱解毒，涼血消腫，清肝明目。用於目赤紅腫，目翳，傷寒，痢疾，風熱咳喘，乳蛾，洩瀉，時行感冒，癰腫癤毒，溼疹，過敏性皮炎，痔瘡。魚腥草(苗藥名:銳主reib zhud)魚腥草味辛，性寒涼，能清熱解毒、消腫療瘡、利尿除溼、清熱止痢、健胃消食，用治實熱、熱毒、溼邪、疾熱為患的肺癰、瘡瘍腫毒、痔瘡便血、脾胃積熱等。現代藥理實驗表明，本品具有抗菌、抗病毒、提高機體免疫力、利尿等作用。十大功勞(苗藥名:都阿能ndut ghob nenl)《現代實用中藥》:清涼性滋養強壯藥，功能主治清熱補虛，止咳化痰。治肺癆咳血，骨蒸潮熱，頭暈耳鳴，腰酸腿軟，心煩，目赤。苦參(苗藥名:野義yesninb)【性味】味苦；性寒，《滇南本草》:涼血，解熱毒，疥癩，膿窠瘡毒。療皮膚瘙癢，血風癬瘡，頑皮白屑，腸風下血，便血。消風，消腫毒，痰毒。薄荷(苗藥名:銳叉務reib ncab ub)治感冒發熱喉痛，頭痛，目赤痛，肌肉疼痛，皮膚風疹搔癢，麻疹不透等症，此外對癰、疽、疥、癬、漆瘡亦有效。黃柏(苗藥名:豆嘎腦牛det ghabnexniul)味苦，性寒。歸腎、膀胱、大腸經。《本經》:主五臟腸胃中結熱，黃疸，腸痔；止洩痢，女子漏下赤白，陰傷蝕瘡。《藥性論》:主男子陰痿。治下血如雞鴨肝片；及男子莖上瘡，屑末敷之。黃芩(苗藥名:額嘎ngeil ghab)味苦、性寒，能清熱燥溼、瀉火解毒、止血、安胎有清熱燥溼，涼血安胎，解毒功效。槓板歸(苗藥名:加歐萬囊ghab jongx jex mongb)酸，涼。清熱解毒，利尿消腫。用於水腫，黃疸，洩瀉，瘧疾，頓咳，溼疹，疥癬。虎杖(苗藥名:蛙襲龍uab gongx lingl)微苦,微寒。《滇南本草》:攻諸腫毒，止咽喉疼痛，利小便，走經絡。治五淋白池，痔漏，瘡癰，婦人赤白帶下。紫蘇(苗藥名:嘎歐務ghab ngid vud)氣辛香,味微辛。《本草匯言》:紫蘇，散寒氣，清肺氣，寬中氣，安胎氣，下結氣，化痰氣，乃治氣之神藥也。野菊花(苗藥名:窩漢松Vob haib dlongl)辛、苦；歸肺、肝經，《本草匯言》:破血疏肝，解疔散毒。主婦人腹內宿血,解天行火毒丹疔。洗瘡疥,又能去風殺蟲。水黃連(苗藥名:阿銳畢多埋ghaob reib bid deud mel)苦,寒。《四川中藥志》記載:味苦、性寒、無毒，有清溼熱、解毒之功效，主要治療黃疸、痢疾、哮喘、麻疹合併肺炎、鼻疳眉赤、熱瘡等證。
[0038]與現有技術相比，本發明採用無毒藥材為主要原料製成，具有無毒無刺激，無副作用，使用方便，療效好等優勢，可同時治療男科和婦科疾病，如由念珠菌引發的感染陰道炎和革蘭陽性細菌引起的雙重感染，男性龜頭包皮炎、陰部溼疹具有顯著療效，同時對夫妻雙發生殖器的炎症具有較好療效，方便治療，克服了相互夫妻中相互感染的隱患，可在治療期間同房，還可用於房事前的清潔消毒，達到預防感染的、安全衛生目的。還可用於女性經期、人流及日常會陰清潔護理。
[0039]藥效學實驗
[0040]一、念珠菌感染實驗
[0041]菌液的製備:取新傳代白色念珠菌(臨床株，由貴陽市中醫二附院檢驗科從念珠菌陰道炎患者中分離並鑑定)，接種於沙保氏液體培養基，37°C培養48h，鏡檢證明念珠菌已產生假菌絲，培養液2000r/min離心10min，取沉澱加入適量PBS製成孢子液，血細胞記數儀進行孢子計數，調整孢子濃度為3.0X 106/ml。
[0042]實驗動物:封閉群清潔級SD雌性大鼠100隻，150~180g，由貴陽醫學院實驗動物實驗中心提供。
[0043]方法:白色念珠菌陰道炎模型製備，給大鼠皮下注射苯甲酸雌二醇油劑
0.05ml (含藥0.1mg)，每3天I次，直至實驗結束。於第1次注射雌二醇後48h，陰道內感染白色念珠菌孢子液0.05ml/只，每天I次，連續2天。於末次感染後第4天起取陰道分泌物進行念珠菌培養。待動物全部感染成功後，開始治療。
[0044]實驗方法:將100隻大鼠隨機分為治療組1-3和對照組1-2，每組10隻，治療組每日採用實施例1-3製備的洗液清洗大鼠陰道，每日2次，連續7天；對照組I大鼠每日灌胃生理鹽水5ml，每日2次，連續7天；對照組2每日採用皮膚康洗液(北京華洋奎龍藥業有限公司)清洗大鼠陰道，每日2次，連續7天；檢測病原體轉陰率。於末次治療後第I天和第4天，分別取大鼠陰道分泌物進行念珠菌培養，兩次檢查念珠菌均為陰性定為轉陰。根據念珠菌轉陰率，判斷治療效果。
[0045]結果:見表1。
[0046]表1念珠菌轉陰數
[0047]
【權利要求】
1.一種男科和婦科的外用藥物，其特徵在於:按重量份計，由下述原料藥組成:千裡光18~22份、黃柏9~15份、苦參9~15份、薄荷12~18份、十大功勞12~18份、魚腥草12~18份、虎杖6~9份、黃岑12~18份、槓板歸9~15份、紫蘇6~9份、野菊花6~9份、水黃連6~9份。
2.如權利要求1所述的外用藥物，其特徵在於:按重量份計，由下述原料藥組成:千裡光20份、黃柏12份、苦參12份、薄荷15份、十大功勞15份、魚腥草15份、虎杖8份、黃芩8份、槓板歸12份、紫蘇8份、野菊花8份、水黃連8份。
3.如權利要求1或2所述的外用藥物，其特徵在於:所述的外用藥物為外用栓劑或洗劑。
4.如權利要求1或2所述外用藥物，其特徵在於:製備方法為: 1)、將各組分按比例混合，加入相對於混合物質量2~4倍的醇濃度為70~80%的乙醇，常溫慢滲法滲漉，滲漉2-4次，合併滲漉液，過濾獲得醇提液，醇提液微波濃縮，回收至無醇味，得醇提液，醇提液減微波縮至相對密度為1.05~1.25 ;藥渣備用； 2)、藥渣加入相對於外用藥物各組分組成的混合物質量4~6倍的蒸餾水，常溫滲漉，合併滲漉液，得水提液，水提液微波濃縮相對密度為1.05~1.25 ;與步驟I)獲得的醇提液的濃縮液混合，進一步微波濃縮至相對密度為1.10~1.20的浸膏，除去溶劑，微波乾燥，獲得幹膏； 3)、將步驟2)獲得的幹膏放置在超微粉碎機中粉碎I~2小時，粉碎，過篩，獲得600目~800目的超微細粉； 4)、前述超微細粉，加入藥學上的輔料，製成所需製劑。
5.如權利要求4所述的外用藥物，其特徵在於:製備方法為: 1)、將各組分按比例混合，加入相對於混合物質量3倍的醇濃度為75%的乙醇，慢滲法滲漉2小時，提取3次，合併提取液，過濾獲得醇提液，醇提液微波濃縮，回收至無醇味，得醇提液，醇提液微波濃縮至相對密度為1.15 ;藥渣備用； 2)、藥渣加入相對於藥物各組分組成的混合物質量5倍的蒸餾水溶解，分別濾過，合併濾液得水提液，水提液微波濃縮相對密度為1.15 ;與步驟I)獲得的醇提液的濃縮液混合，進一步微波濃縮至相對密度為1.15的浸膏，除去溶劑，乾燥，獲得幹膏； 3)、將第一步獲得的幹膏放置在超微粉碎機中粉碎1.5小時，粉碎，過篩，獲得700目的超微細粉； 4)、前述超微細粉，加入藥學上的輔料，製成所需製劑。
6.根據權利要求4所述的一種男科和婦科外用藥物，其特徵在於:按重量份計:由下述原料藥和輔料製備成栓劑:原料藥製成的超微細粉8-13份、栓劑基質25-50份、吸收促進劑0.5-3，附加劑0-3份。
7.根據權利要求4所述的一種男科和婦科外用藥物，其特徵在於:按重量份計:由下述原料藥和輔料製備成洗劑:原料藥製成的超微細粉8-12份、純化水24-36份、攪拌10-20分鐘即得。
8.根據權利要求6所述的治療盆腔炎外用製劑，其特徵在於:栓劑的製備方法為: I)、將各組分按比例混合，加入相對於混合物質量3倍的醇濃度為75%的乙醇，慢滲法滲漉2小時，提取3次，合併提取液，過濾獲得醇提液，醇提液微波濃縮，回收至無醇味，得醇提液，醇提液微波濃縮至相對密度為1.15 ;藥渣備用； 2)、藥渣加入相對於藥物各組分組成的混合物質量5倍的蒸餾水，滲漉3次，每次2小時，分別濾過，合併濾液得水提液，水提液微波濃縮相對密度為1.15 ;與步驟I)獲得的醇提液的濃縮液混合，進一步微波濃縮至相對密度為1.15的浸膏，除去溶劑，微波乾燥，獲得幹膏； 3)、將第一步獲得的幹膏放置在超微粉碎機中粉碎1.5小時，粉碎，過篩，獲得700目的超微細粉； 4)、前述超微細粉10份，加入吸收促進劑1份，攪拌均勻，備用；基質30份於65°C融化，加入前述超微細粉和吸收促進劑混合物，攪拌均勻，注入栓劑模中，冷卻至20°C，取出塑封，即得栓劑。
9.根據權利要求7所述的治療盆腔炎外用製劑，其特徵在於:洗劑的製備方法為: 1)、將各組分按比例混合，加入相對於混合物質量3倍的醇濃度為75%的乙醇，慢滲法滲漉2小時，提取3次，合併提取液，過濾獲得醇提液，醇提液微波濃縮，回收至無醇味，得醇提液，醇提液微波濃縮至相對密度為1.15 ;藥渣備用； 2)、藥渣加入相 對於藥物各組分組成的混合物質量5倍的蒸餾水，常溫慢滲法滲漉，分別濾過，合併濾液得水提液，水提液微波濃縮相對密度為1.15 ;與步驟I)獲得的醇提液的濃縮液混合，進一步微波濃縮至相對密度為1.15的浸膏，除去溶劑，微波乾燥，獲得幹膏； 3)、將第一步獲得的幹膏放置在超微粉碎機中粉碎1.5小時，粉碎，過篩，獲得700目的超微細粉； 4)、前述超微細粉10份、純化水30份、攪拌10分鐘即得洗劑。
【文檔編號】A61P15/00GK104027456SQ201410288556
【公開日】2014年9月10日 申請日期:2014年6月24日 優先權日:2014年6月24日
【發明者】徐小勇 申請人:貴州遵義華源醫藥保健品有限公司