基於積雪草酸及其特定鹽的治療劑的製作方法

2023-05-27 13:07:41 2

專利名稱：基於積雪草酸及其特定鹽的治療劑的製作方法
基於積雪草酸及其特定鹽的治療劑優先權要求本申請要求以下美國臨時申請的優先權申請號為61/006，432，申請日為2008年 1月11日，並在此全文引用並結合於本申請中。
背景技術：
Bontems, Bull. Sci. Pharmacol. 49 186-91 (1941)，首次報導了積雪草酸及其三 糖皂甙能夠從積雪草中提取而得。積雪草是傘形科蒔蘿屬一年生小型草本植物，產自亞 洲-環太平洋地區。積雪草酸及積雪草苷的化學結構如下所示
權利要求
積雪草酸，其特徵在於，純度約為98％。
2.一種治療性組合物，其由包括以下步驟製備而得(A)提供如權利要求1所述的積雪 草酸，然後；(B)將所述的積雪草酸與藥學上可接受的載體製成含有治療有效量積雪草酸 的劑型。
3.一種預防或治療纖維化疾病的方法，其特徵在於，包括對受試者施用(A)如權利要 求1所述的積雪草酸，或(B)如權利要求2所述的治療性組合物。
4.如權利要求3所述的方法，其特徵在於，所述的纖維化疾病選自放射性肺纖維化、特 發性肺纖維化，以及糖尿病腎病。
5.一種預防或治療炎症性疾病的方法，其特徵在於，包括對受試者施用(A)如權利要 求1所述的積雪草酸，或(B)如權利要求2所述的治療性組合物。
6.如權利要求5所述的方法，其特徵在於所述的炎症性疾病選自關節炎、炎症性腸 病，以及銀屑病。
7.—種如權利要求1所述的積雪草酸製備而成的鹽。
8.如權利要求7所述的鹽，其特徵在於，所述的鹽選自鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽，以及任 意取代的銨鹽。
9.如權利要求8所述的鹽，其特徵在於，所述的鹽選自鈉鹽、鉀鹽、銨鹽，以及氨基丁三醇鹽。
10.一種含有如權利要求7所述的鹽的固體製劑。
11.一種如權利要求1所述的積雪草酸的衍生物，其特徵在於，所述的衍生物為醯胺或
12.如權利要求11所述的積雪草酸的衍生物，其特徵在於，所述的衍生物為積雪草苷。
全文摘要
本發明涉及一種高純度的積雪草苷、醫藥級純度的積雪草酸，以及它們的提純和製備；本發明還涉及相應的積雪草酸鹽及其製備；本發明進一步涉及用上述積雪草酸鹽製備的藥用組合物，這些組合物可用於治療關節炎、銀屑病以及其它炎症，還可用於治療肺纖維化、糖尿病腎病等纖維化疾病。
文檔編號C07C61/29GK101969942SQ200980108867
公開日2011年2月9日 申請日期2009年1月8日 優先權日2008年1月11日
發明者劉全海, 劉珉宇, 劉 英, 吳彤, 徐智儒, 李燕, 李飛, 秦燕, 麥可·J·紐曼 申請人:上海醫藥工業研究院