玉蝴蝶美容祛斑膏及其製備方法
2023-06-09 19:48:21 2
專利名稱：玉蝴蝶美容祛斑膏及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種用於治療顏面部出現黃褐色斑片的 玉蝴蝶美容祛斑膏及其製備方法。
(二)
背景技術：
黃褐斑，中醫稱之"黧黑斑"，也有稱之為"面塵" 者，是一種顏面部出現黃褐色斑片，具有損容性的慢性色素異常性皮膚病。 其發病多見於妊娠期婦女，月經不調者以及其他一些婦科疾患，還有一些 慢性病如肝病、結核病常伴發有本病，同時男性以及許多未婚女性也常 有患。而且近20-30年來此病的發生日見增多，雖然本病無明顯自覺症狀， 不痛不癢，且對全身健康無大礙，但其容顏的損害給患者造成精神上、心 理上的傷害是很大的。而對此病目前臨床上，中西醫和醫學美容界均尚無 理想的藥物治療，特別是外塗藥物更是缺如。為了更好的發揚和挖掘中醫 藥寶庫，讓中醫藥為人類的健康和美好的生活做出更大的貢獻，故開發出 一種治療黃褐斑的外用藥十分必要。
發明內容
本發明的任務是按照中醫原則，提供一種能夠工業 化生產的用於治療黃褐斑、老年斑的玉蝴蝶美容祛斑膏劑，具有養顏、護 膚、祛斑的功效，且為膏劑，保證與皮膚充分接觸，賦於皮膚適當的油脂， 同時可保證藥物中的成分釋放較快，選擇水包油乳膏劑，最大限度發揮藥 物療效。
本發明的另一個任務是提供了本發明玉蝴蝶美容祛斑膏的製備方法。 本發明研製的製劑，所用藥物以柿葉為主，但該藥性味、功能特別是 用於治療黃褐斑在古籍、今醫及本草書中鮮有記載。因此開發柿葉的使用 價值無疑是一種十分有意義的工作。本發明的研發具有以下優勢l.從臨 床應用上彌補了當前治療黃褐斑中藥外用藥(製劑)的不足。2.柿葉在臨床 上應用極少，而藥源極為豐富，價格低廉、配製簡便，通過臨床驗證，療效滿意，便於廣泛使用並可獲得較好的社會效益及經濟效益。特別是提高 山區農民的經濟收入也是可觀的。
黃褐斑的病因病機比較複雜，凡七情內傷，肝鬱氣滯，飲食勞倦，婦 女經血不調等等均可導致本病的發生。皮膚的正常生理活動是依賴臟腑產 生的營衛氣血津液，通過經脈輸布來維持的。如《靈樞.邪氣藏府病形 篇》"十二經脈、三百六十五絡，其血氣皆上於面，而走空竅"。又《素 問.六節藏象論》"心著......其華在面，其充在血脈"。因此，顏面膚色均
勻，光澤明潤是靠五臟精氣通過血脈運行輸布上榮來保證的。若五臟功能 失調氣血不和，精氣衰弱，不能上榮於面則顏面膚色斑斑而生病變。根據 五色診辨證，黃主脾，青主肝，黑主腎與血瘀。本病的發生主要與肝、脾、 腎三藏病變及氣滯血瘀關係密切。肝藏血，主疏洩，若情志不遂，暴怒傷 肝，肝氣鬱結，疏洩失調，氣血逆，不能上榮於面則生黃褐斑片；脾主 溼，主運化，若飲食失節，偏嗜五味或憂思傷脾，脾氣不足，運化不周， 氣血化生不充，水溼內蘊，以致氣血少榮於面，而水溼之氣上泛於面也生 黃褐斑片腎為水火之髒，久病傷腎或房勞過度，損傷腎精，使水虧火旺， 虛火上炎，鬱結不散乃生黃褐斑片。故本病的發生機理主要是由於肝、脾、 腎三髒的功能失調造成。氣虛血瘀、氣血不和，特別近代研究闡明並強調 "血瘀"在黃褐斑形成中的重要作用，故有"無瘀不成斑"的觀點。
黃褐斑的治療應以內治為主，外治為輔的原則。根據其發病的表現， 進行辨證論治，屬肝鬱氣滯者，宜舒肝理氣，活血為主，屬脾虛溼蘊者， 宜健脾益氣，袪溼為主，屬腎水不足者，宜滋陰補腎，其外治應綜合考慮 病因、證候、標本兼治，通過益氣填精，化淤消斑，故外治法在本病的治 療中也佔有十分重要的地位。它不僅能配合內治法提高療效，而且單用外 治也可控制、緩解病情以至達到治癒目的。特別應提出的是本病近些年來 發病率的日漸上升，很多患者並無伴有其它病患，單純面部出現黃褐斑片。 如有的是與使用劣質化妝品、或受日曬、接觸化學物質以及環境、氣候、 汙染變化所致。也還有許多原因不明，全身情況良好的患者，此類發病人 群適宜採用外治法，更由於外治法使用方便，簡單這也是患者易於接受的 治療。
本發明玉蝴蝶美容祛斑膏中藥用成份為柿葉、菟絲子、玉蝴蝶三味藥。 柿葉味苦、性寒、無毒、專入肺經，主治咳喘，肺氣脹，各種內出血。(《中 藥大詞典》)在眾多的醫藥書籍中均未查到有關柿葉治療黃褐斑的記載。 也未曾見到有關的報導。惟在《本草拾遺》中有關"柿餅"的功能主治中 有"多食去面，除腹中宿血。"此點也可說明柿餅具有消退色斑及消除瘀 血的作用。除此之外未查到與此有關的記載。通過多年的臨床實踐，應用 單味柿葉研粉，配置成外用藥膏，塗於黃褐斑局部可使色斑減退的事實， 可以證明柿葉具有消斑的作用。處方中用藥量大，起主導作用，故為君藥。 與蝴蝶為臣藥，其性味苦寒，有清肺理氣等功能。《本草綱目》中有外用 的記載，如"治肝氣痛，貼癰疽，下部溼熱之論述"。本組方中用其為臣， 實佐君藥除袪色斑之外，對於溼熱餘滯亦能起到良好的效用。(本症青中 年為多見，且常可見到痤瘡之餘痕)。菟絲子，其性味辛、甘、平，入肝 腎經，是為補肝、脾、腎三經之要藥。(《本草疏經》)。是養陰通絡之上 品，其味微辛，陰中有陽，守而能走。五味之中，辛能通四氣《經》言辛 以潤之，菟絲子之屬是也……，亦柔潤肌膚之功用。《本草正義》，故菟絲 子能調補肝脾腎，益經血，達到調節臟腑功能，潤膚的目的，為佐藥。
根據中醫原則，本發明的發明人長期摸索總結得出的玉蝴蝶美容祛斑 膏劑，其藥用成分從柿葉、木蝴蝶、菟絲子三味藥中提取，三味藥的組份
(按重量份)範圍為柿葉10 30，木蝴蝶5~25，菟絲子1~5。
本發明涉及的玉蝴蝶美容祛斑膏劑，其藥用成分從柿葉、木蝴蝶、菟 絲子三味藥中提取，三味藥的優選組份(按重量份)範圍為，以重量份為
單位柿葉20，木蝴蝶15，菟絲子2。
本發明涉及的含有上述藥物組分的玉蝴蝶美容祛斑膏的製備方法，包
括如下步驟
A)製備藥劑按配方取木蝴蝶，加水煎煮二次，每次1 4小時，第
一次加水煎煮所加的水量是藥材重量的10 30倍的水量，第二次加的水量 是藥材重量的5 25倍，合併煎液，濾過，得木蝴蝶濾液A;按配方取柿 葉、菟絲子藥材混合後，加水煎煮二次，每次0.3 2小時，第一次煎煮加 藥材總重量的10~30倍的水量，第二次煎煮加藥材總重量的5~25倍的水 量，合併煎液，濾過，得柿葉、菟絲子濾液B;合併濾液A和濾液B，濃 縮至400 900ml (相對密度在50 60。C的條件下為1.00 1.20)，離心過
濾，得到上清液C，備用；
B)製備玉蝴蝶美容祛斑膏將上述加工提取的上清液C藥劑加入膏 體基質中，混合均勻，即得到玉蝴蝶美容祛斑膏，藥劑與膏體基質的比例 為5: 1~5: 5。
本發明涉及的玉蝴蝶美容祛斑膏，是將上述製備的上清液C藥劑是
按下列步驟加入膏體基質中
(1) 按重量份取硬脂酸15 25份、單硬脂酸甘油酯15~25份、十八醇 15 25份、十六醇5~15份、輕質液狀石蠟10~20份、中鏈脂肪酸甘油三 酯30 80份、丁羥甲苯0.5 2份，混合、邊攪拌邊加熱至85。C，溶解得油 相，保溫備用；
(2) 按重量份取甘油20~70份、丙二醇20~40份、硬脂酸聚烴氧酯 15~25份、蔗糖硬脂酸酯S-15 5 15份、山梨酸鉀1~5份，混合，加入適 量蒸餾水(蒸餾水的添加量，以補足膏體基質份數為準)，然後加入上述 製備的藥劑上清液C，邊攪拌邊加熱至85'C，保溫得水相；
(3) 將水相緩緩加入保溫備用的油相中，不斷攪拌，速度50~ 4000r/min，乳化10-40分鐘，繼續攪拌降溫至40'C左右，攪拌均勻，制 成膏體。水相和油相混合攪拌過程中，可加入適量香精調味。
本發明玉蝴蝶美容祛斑膏為黃棕色至棕褐色乳膏，氣微香。由本發明 得到的玉蝴蝶美容祛斑膏劑可以通過以下方式鑑別
(1)取本發明產品20g，加0.4%NaOH溶液50ml， 超聲處理30分 鍾(功率250W，頻率40kHz)，用石油醚振搖提取二次，每次30ml，棄去石油醚液，NaOH提取液用水飽和正丁醇30ml振搖提取，棄去正丁醇 液，NaOH提取液加濃鹽酸調pH約2，置水浴中回流30分鐘，放冷，用 乙酸乙酯振搖提取二次，每次30ml，合併乙酸乙酯液，蒸乾，殘渣加乙 酸乙酯lml溶解，作為供試品溶液。各取柿葉藥材0.5g和菟絲子藥材0.2g， 加0.4%NaOH溶液50ml，同法製成柿葉藥材溶液和莬絲子藥材溶液。另 取槲皮素對照品，加乙酸乙酯製成每lml含0.1mg的溶液，作為對照品溶 液。照薄層色譜法(中國藥典2005年版一部附錄VIB)試驗，各吸取供 試品溶液12/>d (供試品溶液包括三種本發明供試品溶液、柿葉藥材溶液 和莬絲子藥材溶液)、對照品溶液5/xl，分別點於同一矽膠G薄層板上， 先以石油醚(60-9(TC)展開，晾乾，再以三氯甲烷一乙酸乙酯一甲酸(5: 3: 1)為展開劑，展開，取出，晾乾，噴以5%三氯化鋁乙醇溶液，在紫 外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中，在與柿葉藥材、菟絲子藥材色 譜及對照品色譜相應位置上，顯相同顏色的螢光斑點。表明本發明含有柿 葉藥材和菟絲子藥材。
(2) 本發明產品應符合軟膏劑項下乳膏劑的有關的各項規定(中國 藥典2005年版一部附錄IR)。
(3) 黃芩苷含量測定按照高效液相色譜法(中國藥典2005年版一 部附錄VID)測定。
色譜條件與系統適應性試驗用十八烷基矽垸鍵合矽膠為填充劑；甲 醇一0.4%磷酸溶液(40: 60)為流動相；檢測波長為278nm。理論板數 按黃芩苷峰計算應不低於2500。
對照品溶液的製備精密稱取在6(TC減壓乾燥4小時的黃芩苷對照 品適量，加乙醇製成每lml含10jitg的溶液。
供試品溶液的製備取本發明產品約3g，精密稱定，置錐形瓶中， 精密加入乙醇50ml，稱定重量，超聲處理30分鐘(功率250W，頻率 40kHz)，放冷，用乙醇補足減失的重量，搖勻，用微孔濾膜(0.45/mi) 濾過，即得。
測定法分別精密吸取對照品溶液lO][d與供試品溶液各lO]d，注入 液相色譜儀，測定，即得。該產品每lg含木蝴蝶以黃芩苷計，不得低於
O.lmg。表明本發明含有木蝴蝶藥材。
本發明製成的玉蝴蝶美容祛斑膏，益氣填精，養肌消斑，適用於氣血 淤滯精血不足所致的面部黃褐斑。具有養顏、護膚、祛斑的功效，為美容 護膚藥品。
本發明為乳膏劑，保證與皮膚充分接觸，賦於皮膚適當的油脂，同時 可保證藥物中的成分釋放較快，選擇水包油乳膏劑，最大限度發揮藥物療效。
本發明製成的玉蝴蝶美容祛斑膏，為外用劑，使用前清洗面部，取適
量塗擦於面部色斑處，每日2 3次， 一般黃褐斑治療療程為一個月，使用
後，面部色斑面積減小或消退，皮膚色素變淡或消退。經臨床試用，未見 明顯副作用。
本發明產品的皮膚用藥刺激性實驗
1) 通過本發明產品分別對豚鼠皮膚進行致敏和激發性接觸，未引起 豚鼠的過敏性反應。
2) 通過本發明產品對家兔的皮膚刺激性試驗，證實接受玉蝴蝶美
容祛斑膏的家兔，在整個觀察期間，精神、活動、毛髮、攝食、糞便等均
未見異常表現；完整皮膚組和破損皮膚組動物左、右兩側皮膚，未見有充 血、水腫等局部刺激反應。
結論本發明產品對皮膚無剌激性。
通過對本產品的急性毒性試驗和長期毒性試驗(家兔三個月)均不引 起動物全身毒性反應，對家兔體重無明顯影響，外周血象和肝、腎功能等 十五項生化指標均在正常範圍內波動，經組織病理學觀察亦未見有因藥物 所引起的病理改變，對局部皮膚也無明顯刺激作用。說明本發明產品在所 試劑量範圍內無明顯毒副反應，是比較安全的。
本發明的處方中，是由天然柿葉、木蝴蝶、菟絲子三味藥材經現代中
藥提取技術獲得有效成份，輔以膏劑的基質製成的軟膏劑，因不含重金屬 和類激素物質，對皮膚無刺激作用，從而能保證安全用藥。經臨床預試驗 中，進行了比較系統的觀察，患者使用後，黃褐斑的症狀能消退或減輕，
顯效率在68%，總有效率在99.6%以上，療效確切。
(四)具體實施方案
下面，參照附隨的實施例對本發明進行更詳細的描述，這些實施例 決不是對本發明的限制。
實施例l製備1000kg玉蝴蝶美容祛斑膏，藥劑膏體基質=5 : 5
(1) 本發明玉蝴蝶美容祛斑膏中的藥用成分配方(kg):柿葉20， 木蝴蝶15，菟絲子2;
(2) 藥用成分的提取，得到500kg上清液C (藥劑)；
a) 按配方取木蝴蝶，加水煎煮二次，每次1~4小時，第一次加水煎 煮所加的水量是藥材重量的10~30倍的水量，第二次加的水量是藥材重量 的5 25倍，合併煎液，濾過，得木蝴蝶濾液A;
b) 按配方取柿葉、菟絲子藥材混合後，加水煎煮二次，每次0.3 2 小時，第一次煎煮加藥材總重量的10 30倍的水量，第二次煎煮加藥材總 重量的5 25倍的水量，合併煎液，濾過，得柿葉、菟絲子濾液B;
c) 合併上述濾液A和濾液B，濃縮至相對密度在50 6(TC的條件下 為1.00 1.20的濃縮液(濃縮液約500kg)，離心過濾，得到約500kg上
清液C (藥劑)，備用；
(3) 製備1000kg玉蝴蝶美容祛斑膏，其中膏體基質為500kg:
a) 取硬脂酸15 25kg、單硬脂酸甘油酯15 25kg、十八醇15 25kg、 十六醇5 15kg、輕質液狀石蠟10~20kg、中鏈脂肪酸甘油三酯30~80kg、 丁羥甲苯0.5 2kg，混合、邊攪拌邊加熱至85。C，溶解得油相，保溫備用；
b) 按重量份取取甘油20 70kg、丙二醇20 40kg、硬脂酸聚烴氧酯 15~25kg、蔗糖硬脂酸酯S-15 5~15kg、山梨酸鉀l 5kg，混合，加蒸餾水
(蒸餾水的量，以補足膏體基質到500kg為宜)，然後加入上述製備的藥劑上清液C (約500kg)，邊攪拌邊加熱至85。C，保溫得水相；
c )將水相緩緩加入保溫備用的油相中，不斷攪拌，速度50~4000r/min， 乳化10 40分鐘，繼續攪拌降溫至4(TC左右，攪拌均勻，可以添加適量 香精，以改善乳膏劑的香味，製成1000kg乳膏劑。
實施例2製備1000kg玉蝴蝶美容祛斑膏，藥劑膏體基質=5 : 4
(1) 本發明玉蝴蝶美容祛斑膏中的藥用成分配方(kg):取柿葉15:
木蝴蝶18:菟絲子5;
(2) 藥用成分的提取方法同實施例1，得到556kg上清液C(藥劑)；
(3) 1000kg玉蝴蝶美容祛斑膏的製備方法同實施例1，其中膏體基 質為444kg。
實施例3製備1000kg玉蝴蝶美容祛斑膏，藥劑膏體基質=5 : 3
(1) 本發明玉蝴蝶美容祛斑膏中的藥用成分配方(kg):取柿葉10:
木蝴蝶25:菟絲子l;
(2) 藥用成分的提取方法同實施例1，得到625kg上清液C(藥劑)；
(3) 玉蝴蝶美容祛斑膏的製備方法同實施例1，其中膏體基質為 375kg。
實施例4製備1000kg玉蝴蝶美容祛斑膏，藥劑膏體基質=5 : 2
(1) 本發明玉蝴蝶美容祛斑膏中的藥用成分配方(kg):取柿葉30:
木蝴蝶5:菟絲子5;
(2) 藥用成分的提取方法同實施例1，得到714kg上清液C(藥劑)；
(3) 玉蝴蝶美容祛斑膏的製備方法同實施例1，其中膏體基質為 286kg。
實施例5製備1000kg玉蝴蝶美容祛斑膏，藥劑膏體基質=5 : 1
(1) 本發明玉蝴蝶美容祛斑膏中的藥用成分配方(kg):取柿葉30: 木蝴蝶10:菟絲子3;
(2) 藥用成分的提取方法同實施例1，得到833kg上清液C(藥劑);
(3) 玉蝴蝶美容祛斑膏的製備方法同實施例1，其中膏體基質為 167kg。
實施例6製備1000kg玉蝴蝶美容祛斑膏，藥劑膏體基質=5 : 2
(1) 本發明玉蝴蝶美容祛斑膏中的藥用成分配方(kg):取柿葉20: 木蝴蝶16:菟絲子5;
(2) 藥用成分的提取方法同實施例1，得到715kg上清液C(藥劑);
(3) 玉蝴蝶美容祛斑膏的製備方法同實施例1，其中膏體基質為 285kg。
實施例7製備1000kg玉蝴蝶美容祛斑膏，藥劑膏體基質=5 : 1
(1) 本發明玉蝴蝶美容祛斑膏中的藥用成分配方(kg):取柿葉20: 木蝴蝶20:菟絲子4;
(2) 藥用成分的提取方法同實施例1，得到834kg上清液C (藥劑)；
(3) 玉蝴蝶美容祛斑膏的製備方法同實施例1，其中膏體基質為 166kg。
實施例8製備1000kg玉蝴蝶美容祛斑膏，藥劑膏體基質=5 : 1
(1) 本發明玉蝴蝶美容祛斑膏中的藥用成分配方(kg):取柿葉25: 木蝴蝶15:菟絲子2;
(2) 藥用成分的提取方法同實施例1，得到834kg上清液C(藥劑);
(3) 玉蝴蝶美容祛斑膏的製備方法同實施例1，其中膏體基質為 166kg。
權利要求
1.一種玉蝴蝶美容祛斑膏，其特徵是玉蝴蝶美容祛斑膏的膏體基質中含有下述重量份原料製成的藥劑柿葉10～30，木蝴蝶5～25，菟絲子1～5。
2. 根據權利要求1所述的玉蝴蝶美容祛斑膏，其特徵中玉蝴蝶美容 祛斑膏的膏體基質中含有下述重量份原料製成的藥劑柿葉20，木蝴蝶15，菟絲子2。
3. 根據權利要求1或2所述的玉蝴蝶美容祛斑膏的製備方法，其特徵是包括下列步驟A) 製備藥劑按配方取木蝴蝶，加水煎煮二次，每次1 4小時，第一次加水煎煮所加的水量是藥材重量的10~30倍的水量，第二次加的水量是藥材重量的5 25倍，合併煎液，濾過，得木蝴蝶濾液A;按配方取柿 葉、菟絲子藥材混合後，加水煎煮二次，每次0.3 2小時，第一次煎煮加藥材總重量的10~30倍的水量，第二次煎煮加藥材總重量的5~25倍的水量，合併煎液，濾過，得柿葉、菟絲子濾液B;合併濾液A和濾液B，濃縮至相對密度在50 6(TC的條件下為1.00 1.20的濃縮液，約400~ 900ml，離心過濾，得到上清液C，備用；B) 製備玉蝴蝶美容祛斑膏將上述加工提取的上清液C藥劑加入膏體基質中，混合均勻，即得到玉蝴蝶美容祛斑膏，藥劑與膏體基質的比例為5:1~5:5。
4. 根據權利要求3所述的玉蝴蝶美容祛斑膏的製備方法，其特徵是 將上述製備的藥劑按下列步驟加入膏體基質中(1)按重量份取硬脂酸15~25份、單硬脂酸甘油酯15~25份、十八醇 15 25份、十六醇5 15份、輕質液狀石蠟10 20份、中鏈脂肪酸甘油三酯30 80份、丁羥甲苯0.5 2份，混合、邊攪拌邊加熱至85℃，溶解得油相，保溫備用；(2) 按重量份取取甘油20 70份、丙二醇20 40份、硬脂酸聚烴氧酯 15~25份、蔗糖硬脂酸酯S-15 5~15份、山梨酸鉀1 5份，混合，添加蒸 餾水以補足膏體基質份數，然後再加入上述製備的藥劑上清液C，邊攪拌 邊加熱至85℃，保溫得水相；(3) 將水相緩緩加入保溫備用的油相中，不斷攪拌，速度50~ 4000r/min，乳化10-40分鐘，繼續攪拌降溫至40℃左右，攪拌均勻，制 成膏體。
全文摘要
本發明涉及一種玉蝴蝶美容祛斑膏及其製備方法，該膏劑由藥劑和膏體基質組成，藥劑從柿葉、木蝴蝶、菟絲子提取；其製備方法木蝴蝶、柿葉和菟絲子分別加水煎煮，合併煎液，濾過，濃縮得到上清液藥劑；將上清液藥劑(藥用成分)加入膏體基質中，藥劑與膏體基質的比例為5∶1～5∶5。本發明製成的玉蝴蝶美容祛斑膏，益氣填精，養肌消斑，適用於氣血淤滯精血不足所致的面部黃褐斑，對皮膚無刺激，具有養顏、護膚、祛斑的功效，為美容護膚藥品。
文檔編號A61K9/06GK101342223SQ20081006340
公開日2009年1月14日 申請日期2008年8月1日 優先權日2008年8月1日
發明者宋如順, 彭曉國, 易繼才, 沈惠濱, 胡月珍 申請人:杭州前進藥業有限公司