一種治療高脂血症的組合物的製作方法
2023-06-12 04:01:56 1
一種治療高脂血症的組合物的製作方法
【專利摘要】一種治療高脂血症的組合物，為了充分發揮王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉的藥用價值，採用的技術方案是組合物包括王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉，當銀杏葉為提取物時，王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉的重量份數比為(1～10)：(1～25)，當銀杏葉為粉碎物時，王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉的重量份數比為(1～10)：(1～100)。技術效果是王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉在發揮各自作用的同時可以相互增效，可有效治療高脂血症，改善機體的脂類代謝，促進脂類的分解過程，使機體內的脂肪積累減少，延緩甚至逆轉多發性脂肪瘤的生長過程，預防因高脂血症引起的血管粥樣硬化、心腦血管疾病和中風。
【專利說明】一種治療高脂血症的組合物
【技術領域】
[0001] 本發明屬於醫藥製品【技術領域】，涉及到一種組合物，特別是一種治療高脂血症的 組合物。
【背景技術】
[0002] 高脂血症是指血脂水平過高，可直接引起一些嚴重危害人體健康的疾病，如動脈 粥樣硬化、冠心病、胰腺炎等。總膽固醇（TC)是指血液中所有脂蛋白所含膽固醇之總和， 是臨床血脂分析的重要指標，總膽固醇升高，患心腦血管病的危險性增加，而且遺傳性高脂 血症容易引發多發性脂肪瘤。體內總膽固醇（TC)約1/4來源於食物，其餘3/4由肝臟合 成，肝臟合成膽固醇需要3個階段25個步驟才能完成：①由3分子乙醯輔酶A經硫解酶及 3-羥基-3-甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)合酶催化，縮合成3-羥基-3-甲基戊二醯輔酶 A(HMG-CoA);②3-羥基-3-甲基戊二醯輔酶A (HMG-CoA)在3-羥基-3-甲基戊二醯輔酶 A(HMG-CoA)還原酶的作用下生成經甲羥戊酸（MVA)，經甲羥戊酸（MVA)經磷酸化、脫羧、脫 羥基、縮合，生成鱉烯；③鱉烯經內質網環化酶和加氧酶催化生成羊毛脂固醇，羊毛脂固醇 再經氧化還原等多步反應最後生成膽固醇。3-羥基-3-甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原 酶是調節酶，當體內膽固醇排空時，該酶的活性增加而促使膽固醇合成；而當膽固醇合成或 攝入增加時，該酶的活性降低，負反饋使膽固醇合成減少。體內膽固醇合成減少，肝臟就需 攝取更多循環中的極低密度脂蛋白（VLDL)和低密度脂蛋白（LDL)合成膽汁酸，清除部分循 環中的膽固醇和低密度脂蛋白（LDL)。
[0003] 專利申請200810087183. X涉及一種蜂王漿銀杏葉營養保健品及其製備方法，屬 於功能性營養保健品組合物，特別涉及一種具有防治心腦血管疾病功能的營養保健品及其 製備方法，主要原料由蜂王漿凍乾粉與銀杏葉提取物組成，其中蜂王漿凍乾粉：銀杏葉提取 液=1 :(1?3)。該專利描述了其營養豐富全面，易吸收等營養價值，但對其藥用價值沒有 相關敘述。
【發明內容】
[0004] 本發明的目的是為了充分發揮王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉的藥用價值，設計 了一種治療高脂血症的組合物，可有效治療高脂血症，延緩甚至逆轉多發性脂肪瘤的生長 過程，並可預防因高脂血症引起的血管粥樣硬化、心腦血管疾病和中風。
[0005] 本發明所採用的具體技術方案是：一種治療高脂血症的組合物，關鍵是：所述的 組合物包括王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉，當銀杏葉為提取物時，王漿酸或王漿酸衍生 物、銀杏葉的重量份數比為（1?10) : (1?25)，當銀杏葉為粉碎物時，王漿酸或王漿酸衍 生物、銀杏葉的重量份數比為（1?10) : (1?100)。
[0006] 本發明的有益效果是：王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉在發揮各自作用的同時相 互增效，可有效治療高脂血症，改善機體的脂類代謝，促進脂類的分解過程，使機體內的脂 肪積累減少，延緩甚至逆轉多發性脂肪瘤的生長過程，並可預防因高脂血症引起的血管粥 樣硬化、心腦血管疾病和中風。組合物可製成片劑、或膠囊、或液劑、或粉劑供患者選擇，方 便實用。
[0007] 王漿酸的天然物僅存在於蜂王漿中，是蜂王漿標誌性成分。王漿酸可以通過由蜂 王漿中提取或人工合成等方法得到，王漿酸外觀為白色結晶性粉末，熔點64°c，易溶於醇， 難溶於水，存放性質穩定，急毒LD5tl彡15600mg/kg。王漿酸可降低3-羥基-3-甲基戊二醯 輔酶A(HMG-CoA)還原酶的活性，從而減少膽固醇的合成，降低肝細胞內總膽固醇（TC)含 量，促進了肝細胞表面低密度脂蛋白受體（LDLR)的表達，使低密度脂蛋白受體（LDLR)的數 量增加，清除的極低密度脂蛋白（VLDL)和低密度脂蛋白（LDL)的數量也增加。另外，王漿酸 作為中鏈脂肪酸（MCFA)，可通過上調肝臟的脂蛋白酯酶（LPL)水平，促進肝臟中富含甘油 三酯（TG)的脂蛋白分解，降低血脂水平，通過增加交感神經系統的活性，使外周NADR釋放 增加，激活脂肪細胞膜上的￠3-腎上腺素能受體（P3-AR)，導致解偶聯蛋白2(UCP2)的表 達增加，增強了與甘油三酯（TG)代謝相關的酶如脂肪甘油三酯脂肪酶（ATGL)、激素敏感性 甘油三酯脂肪酶（HSL)的表達活性和水平，使體內脂肪動員加速，進而促進脂肪組織分解。 體內合成的10-羥基癸烯酸膽固醇酯和10-羥基癸烯醯甘油三酯，增加了親水基團和不飽 和性，更容易由血管向外轉運，而起到降低血脂及膽固醇的作用。總之，王漿酸可有效改善 機體的脂類代謝，促進脂類分解過程，使體內脂肪積累減少，延緩甚至逆轉多發性脂肪瘤生 長過程。
[0008] 銀杏葉是銀杏科植物銀杏的葉，銀杏葉含有200多種藥用成分，其中黃酮類活性 物質46種，微量元素25種，胺基酸8種。以黃酮類為主的有效成分，具有保護毛細血管通透 性、擴張冠狀動脈、恢復動脈血管彈性、降低血清膽固醇、增加冠狀動脈血流量、改善心腦血 管循環、解除平滑肌痙攣、營養腦細胞及其它器官的作用，使動脈、末梢血管、毛細血管中的 血質與膽固醇維持正常水平。機理研究發現，銀杏葉具有抑制高脂血症患者總膽固醇（TC)、 甘油三酯（TG)、空腹血糖的升高和肝脂質過氧化物的作用，改善高脂血症患者的超氧化物 歧化酶（SOD)活性作用，提高超氧化物歧化酶（SOD)活力，減少自由基的生成，明顯降低脂 質化參數，對高脂血症有顯著的預防和治療作用。
【具體實施方式】
[0009] -種治療高脂血症的組合物，關鍵是：所述的組合物包括王漿酸或王漿酸衍生物、 銀杏葉，當銀杏葉為提取物時，王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉的重量份數比為（1?10): (1?25)，當銀杏葉為粉碎物時，王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉的重量份數比為（1?10):(1 ?100)。
[0010] 所述的組合物還用於治療多發性脂肪瘤。
[0011] 所述的銀杏葉為提取物時，王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉的最佳重量份數比為 (1?5) : (1?10)，當銀杏葉為粉碎物時，王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉的最佳重量份數 比為（1?5) : (25?50)。
[0012] 所述的組合物還包括輔料，當銀杏葉為提取物時，王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏 葉、輔料的重量份數比為（1?10) : (1?25) : (5?50)，當銀杏葉為粉碎物時，王漿酸或王 漿酸衍生物、銀杏葉、輔料的重量份數比為（1?10) : (1?100) : (5?50)。
[0013] 所述的輔料包括粘結劑、溶劑，粘結劑為￠-環糊精、澱粉中的任意一種，溶劑為 水、乙醇中的任意一種。
[0014] 所述的王漿酸衍生物包括王漿酸與金屬元素生成的王漿酸鹽、與氨或胺生成的王 漿酸醯胺衍生物。
[0015] 所述的金屬元素包括鈣、鐵、鋅。
[0016] 所述的組合物的劑型為片劑、或膠囊、或液劑、或粉劑。
[0017] 將符合要求的小鼠分為正常對照組、高脂對照組、王漿酸組、銀杏葉提取物組、銀 杏葉粉碎物組、王漿酸+銀杏葉提取物組，對各組小鼠進行飼餵試驗。28天後對各組小鼠進 行檢測，所得的試驗數據如表1所示：
[0018] 表 1
[0019]
【權利要求】
1. 一種治療高脂血症的組合物，其特徵在於：所述的組合物包括王漿酸或王漿酸衍生 物、銀杏葉，當銀杏葉為提取物時，王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉的重量份數比為（1? 10) :(1?25)，當銀杏葉為粉碎物時，王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉的重量份數比為（1? 10) :(1 ?100)。
2. 根據權利要求1所述的一種治療高脂血症的組合物，其特徵在於：所述的組合物還 用於治療多發性脂肪瘤。
3. 根據權利要求1所述的一種治療高脂血症的組合物，其特徵在於：所述的銀杏葉為 提取物時，王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉的最佳重量份數比為（1?5) : (1?10)，當銀杏 葉為粉碎物時，王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉的最佳重量份數比為（1?5) : (25?50)。
4. 根據權利要求1所述的一種治療高脂血症的組合物，其特徵在於：所述的組合物 還包括輔料，當銀杏葉為提取物時，王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉、輔料的重量份數比為 (1?10) :(1?25) : (5?50)，當銀杏葉為粉碎物時，王漿酸或王漿酸衍生物、銀杏葉、輔料 的重量份數比為（1?10) : (1?100) : (5?50)。
5. 根據權利要求4所述的一種治療高脂血症的組合物，其特徵在於：所述的輔料包括 粘結劑、溶劑，粘結劑為￠-環糊精、澱粉中的任意一種，溶劑為水、乙醇中的任意一種。
6. 根據權利要求1所述的一種治療高脂血症的組合物，其特徵在於：所述的王漿酸衍 生物包括王漿酸與金屬元素生成的王漿酸鹽、與氨或胺生成的王漿酸醯胺衍生物。
7. 根據權利要求6所述的一種治療高脂血症的組合物，其特徵在於：所述的金屬元素 包括興、鐵、鋅。
8. 根據權利要求1所述的一種治療高脂血症的組合物，其特徵在於：所述的組合物的 劑型為片劑、或膠囊、或液劑、或粉劑。
【文檔編號】A61P3/06GK104415065SQ201310404387
【公開日】2015年3月18日 申請日期:2013年9月9日 優先權日:2013年9月9日
【發明者】趙瑞林, 趙瑋璇, 張良才, 王家浩, 儲德勇, 周寶梅, 李兵群 申請人:石家莊維奧化工有限公司