野馬追內酯k在製備抗補體藥物中的應用的製作方法

2023-06-01 12:58:51 2

野馬追內酯 k在製備抗補體藥物中的應用的製作方法
【專利摘要】本發明公開了野馬追內酯K在製備抗補體藥物中的應用。本發明的相關研究表明，該野馬追內酯K具有較強的補體經典途徑和旁路途經的補體抑制活性，可用於製備抗補體的藥物。
【專利說明】野馬追內酯K在製備抗補體藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發明屬於中藥領域，涉及野馬追內酯K的應用，具體涉及野馬追內酯K在製備抗補體藥物中的應用。
【背景技術】
[0002]補體系統是人體重要的免疫防禦系統之一，補體系統的正常激活能夠消滅外來微生物，清除肌體內損傷或死亡的細胞和組織，以及維持機體的平衡；但補體系統非正常激活會引起人體免疫系統的過度反應，並參與多種疾病的病理過程，如:類風溼性關節炎、老年性痴呆、系統性紅斑狼瘡、缺血性再灌注、急性心肌梗死、急性呼吸窘迫綜合症等。有研究發現，重症非典型性肺炎(SARS)也與補體系統過度激活有關。鑑於補體過度激活對引發許多人類危重疾病有重要作用，因此急需尋找高效低毒的新型補體抑制劑，即抗補體藥物。
[0003]直接從天然產物中研究開發補體抑制劑的成本低，並且大多數活性成分作為天然產物的一部分可以直接被機體消化吸收，因此近年來從天然來源中尋找新的具有抗補體活性的藥物受到人們越來越多的關注。
[0004]野馬追內酯K (Eupalinolide K)是野馬追中的倍半職類化合物。野馬追具有抗炎、抗菌、抗病毒等病原微生物、降血脂、降低血液粘稠作用，還有防止肺損傷作用。吳雙慶等首次從野馬追藥材中分離得到Eupalinolide K,並考察了 Eupalinolide K的抗腫瘤活性，Eupalinolide K對NB4 和K562腫瘤細胞具有一定的抑制作用(參見:Shuang-Qing Wu,Na1-Yu Xu, Qun Sun, Ha1-Yan Han and Jian Zhang.Six New Sesquiterpenes fromEupatorium lindleyanum.Helvetica Chimica Acta, 2012, 95 (9):1637-1644)。
[0005]同時,現有技術中未見關於Eupalinolide K是否具有抑制補體激活作用的報導。

【發明內容】

[0006]本發明的發明目的是提供野馬追內酯K的一種新的應用，即野馬追內酯K在製備抗補體藥物中的應用。
[0007]為達到上述發明目的，本發明採用的技術方案是:野馬追內酯K在製備抗補體藥物中的應用。
[0008]上述技術方案中，所述野馬追內酯K具有如下的化學結構:
【權利要求】
1.野馬追內酯K在製備抗補體藥物中的應用。
2.根據權利要求1所述的應用，其特徵在於:所述野馬追內酯K具有如下的化學結構:
3.根據權利要求1所述的應用，其特徵在於:所述野馬追內酯K的製備步驟如下: (1):取野馬追藥材，乾燥後用乙醇/水混合溶液回流提取兩次，然後將提取液過濾後合併，再減壓除去乙醇，得到水懸濁液； (2):向水懸濁液中加入萃取劑石油醚，萃取三次，除去脂溶性的雜質，水層濃縮至幹；取水層的乾燥物加甲醇溶解後，回流提取，然後將提取液過濾，回收濾液； (3):濾液靜置後去除沉澱，清液經減壓濃縮除去甲醇得到甲醇提取物； (4):取步驟(3)的甲醇提取物以甲醇/水混合溶液進行梯度洗脫，洗脫後得到固體產物，即所述的野馬追內酯K。
4.根據權利要求3所述的應用，其特徵在於:所述乙醇/水混合溶液中，乙醇與水的體積比為80: 20。
5.根據權利要求3所述的應用，其特徵在於:所述步驟(4)中，進行梯度洗脫時，甲醇/水混合溶液中甲醇與水的體積比為30: 70~60: 40。
【文檔編號】A61P7/00GK103520153SQ201310497977
【公開日】2014年1月22日 申請日期:2013年10月22日 優先權日:2013年10月22日
【發明者】張健, 褚純雋, 夏龍, 陳道峰, 吳雙慶, 李顯倫, 嚴彪 申請人:蘇州大學