應用南瓜子氨酸製備美容或藥用，特別是皮膚病和抗變態反應用組合物及應用方法
2023-06-03 14:21:56
>時間5min＊＊10min＊＊％I＊(à5min)％I＊(à10min)無製劑32,66140,7900Tritoqualine16,4849,274965南瓜子氨酸14,8538,295573＊Ⅰ＝抑制＊＊＝釋放組胺nmol從表Ⅲ中可以清楚地看出，在南瓜子氨酸存在下，釋放組胺量大大降低了，即最低。因此，RIA方法所得結果證實，幾分鐘後南瓜子氨酸具有比tritoqualine更有效地抑制組胺形成的活性。以下為本發明美容或藥用，特別是皮膚病用組合物配方實施例例8壓片口服壓片(±)南瓜子氨酸100mg澱粉38mg乳糖75mg滑石10mg其它壓片賦形劑(此為硬脂酸鎂)qsp250mg說明預防和治療變態反應，尤其是皮膚和呼吸道變態反應表現。用量成人每天1-10片，嬰兒至15歲減半。例9噴粉氣壓瓶中裝100mg(±)南瓜子氨酸3g甘露糖醇1g氣體壓出劑96g說明預防和治療所有呼吸道變態反應表現，如支氣管哮喘和哮喘性支氣管炎。用量支氣管內服用，平均每天吸入4-6次。例10敏感皮膚鎮痛和減輕刺激乳液例5含3%(-)南瓜子氨酸的果仁提取物10g普通敏感皮膚美容乳液(脂肪醇，礦質油聚氧乙烯化脂肪醇，棕櫚酸異丙酯，甘油，膠凝劑，防腐劑，香料，水)qsp100g例11減輕變態反應的染色底料例4含1%(-)-南瓜子氨酸的補充(-)-南瓜子氨酸的Cucurbitapepo果肉提取物10g普通染色底料組合物(脂肪酸酯，角鯊烷，大豆卵磷脂，揮發性矽酮，丙二醇，呫噸膠，防曬濾劑，顏料，防腐劑，香料，水)qsp100g例12防刺激染眉毛油(±)-南瓜子氨酸1.0g海外藍色染料9.0g十六烷醇7.4g丙二醇9.0g硬脂酸11.3g甘油單硬脂酸酯4.4g三乙胺3.6g防腐劑0.3g水qsp…100g權利要求1.應用南瓜子氨酸或其鹽或酯或含有該物質的提取物製造美容或藥用，特別是皮膚病用抗變態反應組合物。2.權利要求1的應用，其特徵是製成美容或藥用，特別是皮膚病用，以預防或治療變態反應表現，尤其是支氣管，皮膚和眼睛抗變態反應組合物。3.權利要求1或2的應用，其特徵是南瓜子氨酸以其美容或藥用鹽或酯存在，如單或二氫溴酸鹽或單或二鹽酸鹽，甲酯或乙酯。4.權利要求1-3之一的應用，其特徵是上述植物提取物為葫蘆科植物提取物，特別是CucurbitamaximaDuch.，CucurbitapepoL.或Cucurbitamoschata提取物，優選為葫蘆科果仁提取物。5.權利要求1-4之一的應用，其特徵是上述植物提取物為含至少0.5wt%南瓜子氨酸的葫蘆科果肉提取物。6.權利要求1-5之一的應用，其特徵是含南瓜子氨酸或其鹽或酯的組合物還可含脂質體類泡囊，特別是南瓜子氨酸或其鹽或酯或上述植物提取物至少部分在該脂質體中製成膠囊。7.權利要求1-6之一的應用，其特徵是南瓜子氨酸或其美容或藥用鹽或酯濃度為組合物總重量的0.001-10wt%，優選0.01-5wt%。8.美容組合物，其特徵是其中含有南瓜子氨酸或其美容用鹽或酯或含該物質的植物提取物作活性成分，必要時加美容用賦形劑，介質或載體。9.權利要求8的組合物，其特徵是上述植物提取物為葫蘆科植物提取物，特別是CucurbitamaximaDuch.，CucurbitapepoL.或Cucurbitamoschata提取物，優選為葫蘆科果仁提取物。10.權利要求8或9的組合物，其特徵是上述植物提取物為含至少0.5wt%南瓜子氨酸的葫蘆科果肉提取物。11.權利要求8，9或10的組合物，其特徵是南瓜子氨酸或其美容用鹽或酯濃度為組合物總重量的0.01-10wt%，優選0.01-5wt%。12.藥用，特別是皮膚病用抗變態反應組合物，其特徵是其中含南瓜子氨酸或其藥用鹽或酯或含該物質的植物提取物作活性成分，達到抗變態反應，特別是抗支氣管，皮膚和眼睛變態反應的有效量，必要時加賦藥用形劑，介質或載體。13.權利要求12的組合物，其特徵是上述植物提取物為葫蘆科植物提取物，特別是CucurbitamaximaDuch.，CucurbitapepoL.或Cucurbitamoschata提取物，優選為葫蘆科果仁提取物。14.權利要求12或13的組合物，其特徵是上述植物提取物為含至少0.5wt%南瓜子氨酸的葫蘆科果肉提取物。15.權利要求12-14之一的組合物，其特徵是該組合物局部應用，其中南瓜子氨酸或其鹽或酯為0.001-10wt%，優選為0.01-5wt%。16.權利要求8-15之一的組合物，其特徵是含南瓜子氨酸或其鹽或酯的組合物還可含脂質體類泡囊，特別是南瓜子氨酸或其鹽或酯或上述植物提取物至少部分在該脂質體中製成膠囊。17.權利要求8-16之一的組合物，其特徵是南瓜子氨酸為左旋體形態。18.權利要求17的組合物，其特徵是南瓜子氨酸用葫蘆科植物果仁或果肉製得，特別是用CucurbitamaximeDuch.，CucurbitapepoL.或CucurbitamoschataDuch.植物。19.降低美容或藥用，特別是皮膚病用組合物變態反應趨勢的方法，其特徵是向統組合物中加入有效量游離或其美容或藥用鹽或酯的南瓜子氨酸或含該物質的植物提取物，使最終組合物變態反應危險得以降低。20.權利要求19的方法，其特徵是南瓜子氨酸或其鹽或酯濃度0.001-10wt%，優選0.01-5wt%。21.南瓜子氨酸合成法，其特徵是用1-苄基-3-吡咯烷酮作初始物料。22.權利要求21的方法，其特徵是用氯化銨和氰化鉀的氨液處理1-苄基-3-吡咯烷酮得(±)1-苄基-3-氨基-3-氰基吡咯烷，然後酸水解或鹼水解轉化成(±)3-氨基-1-苄基-3-吡咯烷羧酸，之後加氫還原，優選催化氫解得(±)3-氨基-3-吡咯烷羧酸或(±)南瓜子氨酸。23.權利要求21或22的方法，其特徵是讓1-苄基-3-吡咯烷酮與氯化銨和氰化鉀以1/4/4的摩爾比室溫下反應至少48小時。24.權利要求21-23之一的方法，其特徵是從消旋體混合物中分出3-氨基-3-吡咯烷羧酸的左旋異構體，特別是通過製備非對應異構體。25.預防或治療變態反應表現的人或動物治療方法，其特徵是給人或動物服用預防或治療變態反應表現的有效量南瓜子氨酸或其藥用鹽或酯或含該物質的植物提取物。26.權利要求25的方法，其特徵是後部服用濃度為0.001-10wt%的南瓜子氨酸或其藥用鹽或酯。27.權利要求25的方法，其特徵是人全身性服用劑量為0.1-20mg/Kg/天的南瓜子氨酸或其藥用鹽或酯。全文摘要本發明涉及應用南瓜子氨酸或葫蘆科植物籽提取物製備美容或藥用，特別是皮膚病用抗變態反應組合物或製備降低變態反應危險的美容或藥用組合物。文檔編號A61K8/00GK1065009SQ9210114公開日1992年10月7日申請日期1992年2月27日優先權日1991年2月28日發明者I·雷尼玫爾,P·安德烈,V·蒂瑞,G·吉勒梅特申請人:珀佛姆思·科利斯坦·迪爾公司