一種含有氨甲環酸的組合物、其製備方法及用途的製作方法

2023-05-28 02:43:31 1

專利名稱：一種含有氨甲環酸的組合物、其製備方法及用途的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種含有氨甲環酸的組合物、其製備方法及用途，屬於化妝品領域。
背景技術：
近年來，化妝品的功效在該行業內日益受到重視，如祛痘消斑、除皺、恢復肌膚彈性、美白亮膚等。目前，祛斑美白產品在我國一直暢銷不衰，並有著較大的市場。據美容師網相關資料介紹，我國美容市場容量頗大，在美容項目受歡迎程度中皮膚護理保養佔72. 2%, 祛斑佔52. 6%、美白佔50%以上。歐洲某權威機構通過抽樣調查25 60歲的中國女性， 研究發現中國女性在皮膚老化過程中，首先表現出來的就是色斑問題，且色素的沉著會隨著年齡、氣候環境及陽光暴曬度的影響而不斷增強。因此，隨著人們的不斷需求，琳琅滿目的美白祛斑產品也應運而生。目前市場上常用且公開用於美白的成份主要有1、維生素C維生素C又名抗壞血酸，即Ascorbic Acid,是一種很強的還原劑，本身具有抗氧化作用，也可以認為是抗氧化劑，可以還原黑色素，由於其安全溫和，所以被各個廠商廣泛使用。然而，維生素C的美白效果，跟其本身的結構和狀態有很大的關係，通常只有L型維生素C才有美白效果，即我們所說的左旋C ；而且維生素C極其不穩定，怕光怕熱易氧化，因此不易於使用。2、植物萃取物植物萃取物是最安全、溫和的美白成份，通常被多種搭配在一起使用，長期使用對皮膚沒有負擔。植物萃取物通過抑制酪胺酶的活性來發揮效果，幾乎在每個美白產品中都會存在。很多具有美白功效的植物萃取物，同時還具有抗敏消炎的作用。這類被廣泛利用的植物萃取物通常包括桑椹、小黃瓜、桑白皮、當歸、甘草、牡丹皮、木瓜等。然而，儘管植物萃取物用來美白好處很多，但是美白效果較慢。3、熊果苷熊果苷的美白效果比上述的植物萃取物快，甚至快過維生素C，但對皮膚有刺激性。4、氨甲環酸氨甲環酸也稱凝血酸，化學名稱為1，5_ 二氨基己酸，主要用於急性或慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血、彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態，是一種廣泛使用的止血藥。氨甲環酸能夠有效地改善肌膚粗糙底色，在肌膚內部的酵素層發揮作用，提高抵抗力和代謝力，使肌膚變得不易粗糙及產生小疙瘩，對於抑制黑色素形成、預防黑斑、雀斑的出現有絕佳的效果。其可能的機理之一是氨甲環酸與參加黑色素代謝的酪氨酸部分結構相似，共有一個羧基，可競爭性抑制酪氨酸酶進而減少黑色素蛋白的形成。氨甲環酸目前多為注射使用，低劑量長期口服氨甲環酸治療黃褐斑的效果十分肯定，但是國內還沒有系統的報告。比起一般傳統的美白成分，氨甲環酸具有穩定性好，不容易受溫度環境及傳輸系統影響破壞的特性。它能直接阻礙黑色素細胞活性化，改善黑色素的活躍狀態。其溫和、無刺激性的性質，特別適合淡斑、美白及均衡整體膚色白皙感的功效。除了斑點淡化外，氨甲環酸也能改善整體膚色透明感和局部膚塊的黯沉，使肌膚擁有 「白裡透紅」的美白效果。5、膠原蛋白膠原蛋白是皮膚所需的重要營養，對皺紋有明顯的修復作用。魚膠原蛋白是利用先進的生物工程定向酶切技術從魚鱗和魚皮中提取的膠原肽。 魚膠原蛋白外觀為白色粉末，具有以下特性(1)營養性可以給予含有膠原蛋白的皮膚層所必需的養分，補充18種對人體有益的胺基酸，使皮膚中的膠原蛋白活性加強，保持角質層水分以及纖維結構的完整性，改善皮膚細胞生存環境和促進皮膚組織的新陳代謝，增強循環，達到滋潤皮膚、延緩衰老、美容、消皺、養發的功效；( 修復性膠原蛋白和周圍組織的親和性很好，從而具有修復組織的作用；C3)保溼性由於膠原蛋白分子中含有大量的親水基，使之具有良好的保溼功效，能夠達到保持皮膚潤澤的目的；(4)配伍性膠原蛋白具有調節和穩定PH值、穩定泡沫、乳化膠體的作用，同時，作為一種功能性成分，在化妝品中可以減輕各種表面活性劑、酸、鹼等刺激性物質對皮膚、毛髮的損害；( 親和性膠原蛋白對皮膚和頭髮表面的蛋白質分子有較大的親和力，膠原蛋白主要通過物理吸附與皮膚和頭髮結合，能耐漂洗處理，親和作用隨相對分子質量的增大而增強，相對分子質量小的分子可以滲入皮膚和頭髮的表皮，有時還可以透過皮質層，達到營養皮膚的作用，相對分子質量較大的分子，每個分子結合位置較多，結合力增強，親和力增大。魚膠原蛋白產品的應用包括 保水、增白、除皺、除痘和暗瘡以及消除黑眼圈和眼袋。然而，目前的美白產品大多是幾種具有美白功能的化學成分的簡單組合，其成分不穩定，協同在一起並未發揮出最好的美白作用，且功能單一，所以致使產品表現為美白效果不明顯、或是有的產品起初效果明顯但又不持久、對皮膚具有一定的刺激性及損害性、美白機理不明確等缺點，並未從根本上解決黑色素沉著、膚色暗黃的問題。例如同類產品「資生堂SHISEID0臻白無瑕精華液」(HAKU藥用美白精華)是一款以氨甲環酸為主要成分的化妝品，該產品可聚焦色斑，製劑黑色素點，是一款針對色斑部位的黑色素特殊生成、排出而設計的美白精華液，但是其中不含天然魚膠，因此在重塑肌膚、緩解暗沉狀況、整頓肌理、使肌膚光澤通透、性質溫和、無刺激等方面不具備優勢。為了克服以上缺點，需要提供一種祛斑美白產品，具有安全有效、快速美白祛斑的效果，尤其對色斑、黃褐斑具有很好的療效。

發明內容
本發明的目的是提供一種含有氨甲環酸的組合物，本發明的另一個目的是提供所述組合物的製備方法及用途。本發明的目的是通過以下技術方案實現的一方面，本發明提供一種含有氨甲環酸的組合物，所述組合物包括以下成分氨甲環酸、L-半胱氨酸、維生素C、維生素 、泛酸鈣、魚膠和甘草提取物。進一步，所述的組合物僅包含以下七種有效成分氨甲環酸、L-半胱氨酸、維生素 C、維生素 、泛酸鈣、魚膠和甘草提取物。更進一步，所述的組合物，其主要成分按重量份計包括氨甲環酸600-800份、L-半胱氨酸200-300份、維生素C250-400份、維生素&30-50份、泛酸鈣20-40份、魚膠 80-150份、甘草提取物50-100份。再進一步，優選地，所述的組合物，其主要成分按重量份計包括氨甲環酸750份、 L-半胱氨酸240份、維生素C300份、維生素 40份、泛酸鈣M份、魚膠120份、甘草提取物 70份。本發明提供的所述組合物選自如下的口服劑型片劑、膠囊劑。另一方面，本發明還提供了所述組合物的製備方法，包括以下步驟取氨甲環酸、L-半胱氨酸、維生素C、維生素 、泛酸鈣、魚膠和甘草提取物七種原料的粉末，加入澱粉、糊精、糖粉，混合均勻，加入適量蒸餾水，混勻，製成顆粒，在60°C下乾燥，整粒後直接壓片，再薄膜包衣，即得該組合物片劑；或者包括以下步驟取氨甲環酸、L-半胱氨酸、維生素C、維生素 、泛酸鈣、魚膠和甘草提取物七種成分的粉末，加入澱粉、乳糖，混合均勻，研細，過六號篩，混勻，裝膠囊，即得該組合物膠囊劑。進一步，所述的魚膠的製備方法包括取魚膠，粉碎，過100目篩，得魚膠細粉。進一步，所述的甘草提取物的製備方法包括將甘草粉碎，過M目篩，第一次加10 倍重量的水，煎煮1.證，第二次加8倍重量的水，煎煮lh，第三次加7倍重量的水，煎煮lh， 將提取液合併濃縮至原液的1/6-1/4，待冷卻後，邊攪拌邊滴加50 %的&S04，調節pH值為 1，沉澱物水洗後在60°C下乾燥，得甘草提取物。再一方面，本發明還提供了所述組合物在製備具有美白皮膚作用的個人護理產品中的應用。進一步，所述的美白皮膚的作用包括治療色斑和黃褐斑、抑制酪胺酸酶酵素活性、降低活性黑色素細胞數量、減少黑色素活性形成以及改善整體膚色透明感和局部膚塊的黯沉。本發明提供的一種含有氨甲環酸的組合物的有益效果如下本發明的提供的組合物與一般傳統的美白產品相比，具有穩定性好，不容易受溫度環境影響的特性。其含有的豐富的皙透成分及美白因子氨甲環酸，讓肌膚呈現美白效果。 此外，配方中添加了富含豐富膠原蛋白的天然魚膠，不但能幫助重塑肌膚，顯著緩解暗沉狀況，還能整頓肌理，使肌膚光澤通透。本品性質溫和、無刺激性，淡斑、美白及均衡整體膚色白皙感的功效較為明顯。
具體實施例方式下面結合具體的實施例，並參照數據進一步詳細描述本發明。應理解，這些實施例只是為了舉例說明本發明，旨在說明本發明的具體配方組成、製備方法及其功能和效果，而非以任何方式限制本發明的範圍。在以下的實施例中，未詳細描述的各種過程和方法是本領域中公知的常規方法。 所用試劑的來源、商品名以及有必要列出其組成成分者，均在首次出現時標明，其後所用相同試劑如無特殊說明，均以首次標明的內容相同。其中，氨甲環酸、維生素C、維生素 、泛酸鈣購於武漢富馳生物科技有限公司；L-半胱氨酸購於武漢遠成科技發展有限公司；魚膠、 甘草由康美藥業股份有限公司提供。
實施例1本發明提供的含有氨甲環酸的組合物，包括以下成分氨甲環酸75g、L-半胱氨酸 Mg、維生素C30g、維生素 4g、泛酸鈣2. 4g、魚膠12g、甘草提取物7g。其製備方法如下1)取魚膠塊狀粉碎成極細粉，取魚膠細粉12g ；2)將甘草粉碎成粗粉品，取其50g，第一次加10倍量水，煎煮1.證，第二次加8倍量水，煎煮lh，第三次加7倍量水，煎煮lh，將提取液合併濃縮至200ml左右，待冷卻後，邊攪拌邊滴加50%的，調節pH值為1，沉澱物水洗後在60°C下乾燥，得甘草提取物7g ；3)取以上七種成分的粉末，加入25g澱粉、21g乳糖，混合均勻，研細，過六號篩，混勻，裝0號膠囊，共製成400粒，每粒淨重0. 5g，即得該組合物膠囊劑。實施例2本發明提供的含有氨甲環酸的組合物，包括以下成分氨甲環酸60g、L-半胱氨酸 20g、維生素C25g、維生素 3g、泛酸鈣2g、魚膠Sg、甘草提取物5g。其製備方法如下1)取魚膠塊狀粉碎成極細粉，取魚膠細粉8g ；2)將甘草粉碎成粗粉品，取其35g，第一次加10倍量水，煎煮1. 5h，第二次加8倍量水，煎煮lh，第三次加7倍量水，煎煮lh，將提取液合併濃縮至200ml左右，待冷卻後，邊攪拌邊滴加50%的，調節pH值為1，沉澱物水洗後在60°C下乾燥，得甘草提取物5g ；3)取以上七種成分的粉末，加入澱粉78g、糊精18g、糖粉18g，混合均勻，加入8g 蒸餾水，混勻，製成顆粒，在60°C下乾燥，整粒後加適量潤滑劑，壓製成1000片，再薄膜包衣。每片重0.25g，即得該組合物片劑。實施例3本發明提供的含有氨甲環酸的組合物，包括以下成分氨甲環酸80g、L-半胱氨酸 30g、維生素C40g、維生素 5g、泛酸鈣4g、魚膠15g、甘草提取物10g。其製備方法如下1)取魚膠塊狀粉碎成極細粉，取魚膠細粉15g ；2)將甘草粉碎成粗粉品，取其80g，第一次加10倍量水，煎煮1.證，第二次加8倍量水，煎煮lh，第三次加7倍量水，煎煮lh，將提取液合併濃縮至200ml左右，待冷卻後，邊攪拌邊滴加50%的，調節pH值為1，沉澱物水洗後在60°C下乾燥，得甘草提取物IOg ；3)取以上七種成分的粉末，加入IOg澱粉、6g乳糖，混合均勻，研細，過六號篩，混勻，裝0號膠囊，共製成400粒，每粒淨重0. 5g，即得該組合物膠囊劑。實施例4根據化妝品安全性評價程序和方法，主要對原料成分、中藥提取物、成品進行了急性毒性實驗、動物、皮膚黏膜實驗、人體激發斑貼實驗和適用實驗，實驗方法如下，實驗結果詳見表1。1、急性毒性實驗1. 1急性皮膚毒性實驗實驗動物大鼠(雌、雄各半)實驗方法及步驟①受試物的配製將實施例1製備的藥品磨成粉末，用適量水混勻。②將以上受試物均勻的塗敷於動物背部，並用凡士林和紗布覆蓋，共敷藥Mh;試驗結束後，用溫水清除殘留受試物；觀察一周。
1. 2急性經口毒性實驗實驗動物大鼠(雌、雄各半)試驗方法及步驟①受試物的配製將實施例2製備的藥品磨成粉末，用適量水混勻。②將動物稱重，並隨機分組；將受試物用灌胃針進行給藥，觀察並記錄動物狀態。2、動物、皮膚黏膜實驗2. 1皮膚刺激實驗實驗動物大鼠(雌、雄各半)實驗方法及步驟①受試物的配製將實施例3製備的藥品磨成粉末，用適量水混勻。②取受試物滴在紗布上敷貼在動物一側皮膚上，然後用一層凡士林覆蓋，再用無刺激性膠布和繃帶固定；另一側塗賦形劑作為對照；敷用時間Mh，實驗結束後用溫水除去殘留受試物。2. 2眼刺激實驗實驗動物家兔(雌、雄各半)實驗方法及步驟①受試物的配製將實施例1製備的藥品用無刺激性賦形劑配製成50%軟膏。②將受試物滴入動物一側結膜囊內，另一側眼睛被動閉合5-lOs，記錄滴藥後6、 對、48、和72h眼的局部反應，第4、7天觀察恢復情況。2. 3皮膚光毒和光變態反應實驗實驗動物豚鼠(雌、雄各半)實驗方法及步驟①受試物的配製將實施例2製備的藥品磨成粉末，用適量水混勻。②將受試物塗於脫毛部位，保留％iin，用水衝洗殘留脫毛劑。③從頭部向尾部成對的做3次皮內注射a為陽性對照，b為受試物，c為陰性對照。④注射後第8天，用濾紙塗以賦形劑(凡士林)配製的受試物塗於動物的注射部位，持續封閉固定48h，作為第二次致敏。⑤激發接觸，即在末次致敏後1418天，分別用濾紙塗以受試物，再次貼敷，持續封閉和固定Mh，對照動物做同樣處理。⑥激發接觸後M、48、72h觀察反映。3、人體試驗3. 1實驗人群受試者應無過敏史，樣本數不少於25人。3. 2實驗方法及步驟①將5%十二烷基硫酸鈉液0. Iml滴在紗布上，然後敷在受試者皮膚上，再用玻璃紙覆蓋，用無刺激紗布固定；24h後將敷貼物去掉，皮膚應出現中度紅斑反應。②將0. 2ml受試物按上述方法敷貼在同一部位上，固定4 後，去掉斑貼物，休息一日。③重複②步驟共4次。
④於最後一次誘導兩周，選擇未做過斑貼的上背部或前臂屈側皮膚兩塊，間距 3cm，一塊做對照，用受試物0. 2ml的紗布，封閉固定4 後，去除斑貼物，立即觀察皮膚反映。表1含有氨甲環酸的組合物安全性評價
權利要求
1.一種含有氨甲環酸的組合物，其特徵在於，所述組合物包括以下成分氨甲環酸、 L-半胱氨酸、維生素C、維生素 、泛酸鈣、魚膠和甘草提取物。
2.根據權利要求1所述的組合物，其特徵在於，所述組合物僅包含以下七種有效成分 氨甲環酸、L-半胱氨酸、維生素C、維生素 、泛酸鈣、魚膠和甘草提取物。
3.根據權利要求1所述的組合物，其特徵在於，其主要成分按重量份計包括氨甲環酸 600-800份、L-半胱氨酸200-300份、維生素C250-400份、維生素&30-50份、泛酸鈣20-40 份、魚膠80-150份、甘草提取物50-100份。
4.根據權利要求1所述的組合物，其特徵在於，其主要成分按重量份計包括氨甲環酸 750份、L-半胱氨酸240份、維生素C300份、維生素 40份、泛酸鈣M份、魚膠120份、甘草提取物70份。
5.根據權利要求1-4任一項所述的組合物，其特徵在於，所述組合物選自如下的口服劑型片劑、膠囊劑。
6.一種製備權利要求1-5任一項所述組合物的方法，其特徵在於，所述方法包括以下步驟取氨甲環酸、L-半胱氨酸、維生素C、維生素氏、泛酸鈣、魚膠和甘草提取物七種原料的粉末，加入澱粉、糊精、糖粉，混合均勻，加入適量蒸餾水，混勻，製成顆粒，在60°C下乾燥，整粒後直接壓片，再薄膜包衣，即得該組合物片劑；或者包括以下步驟取氨甲環酸、L-半胱氨酸、維生素C、維生素 、泛酸鈣、魚膠和甘草提取物七種成分的粉末，加入澱粉、乳糖，混合均勻，研細，過六號篩，混勻，裝膠囊，即得該組合物膠囊劑。
7.根據權利要求6所述的方法，其特徵在於，所述的魚膠的製備方法包括取魚膠，粉碎，過100目篩，得魚膠細粉。
8.根據權利要求6或7所述的方法，其特徵在於，所述的甘草提取物的製備方法包括 將甘草粉碎，過M目篩即可，第一次加10倍重量的水，煎煮1. ，第二次加8倍重量的水， 煎煮lh，第三次加7倍重量的水，煎煮lh，將提取液合併濃縮至原液的1/6-1/4，待冷卻後， 邊攪拌邊滴加50%的，調節pH值為1，沉澱物水洗後在60°C下乾燥，得甘草提取物。
9.根據權利要求1-5任一項所述組合物在製備具有美白皮膚作用的個人護理產品中的應用。
10.根據權利要求9所述的應用，其特徵在於，所述的美白皮膚的作用包括治療色斑和黃褐斑、抑制酪胺酸酶酵素活性、降低活性黑色素細胞數量、減少黑色素活性形成以及改善整體膚色透明感和局部膚塊的黯沉。
全文摘要
本發明提供一種含有氨甲環酸的組合物，其包括以下成分氨甲環酸、L-半胱氨酸、維生素C、維生素B6、泛酸鈣、魚膠和甘草提取物。本發明的提供的組合物與一般傳統的美白產品相比，具有穩定性好，不容易受溫度環境影響的特性。本品性質溫和、無刺激性，淡斑、美白及均衡整體膚色白皙感的功效較為明顯。本發明還提供了所述組合物的製備方法及該組合物在製備具有美白皮膚作用的個人護理產品中的應用。
文檔編號A61P17/00GK102228415SQ20111012238
公開日2011年11月2日 申請日期2011年5月12日 優先權日2011年5月12日
發明者向飛軍, 林楠, 許冬瑾, 馬興田 申請人:康美藥業股份有限公司