一種大黃通便腸溶膠囊的製備方法
2023-05-28 00:29:11 1
一種大黃通便腸溶膠囊的製備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬於中藥技術領域，涉及一種大黃通便腸溶膠囊的製備方法。
【背景技術】
[0002] 根據國家藥品標準WS-11058(ZD-1058)-2002中給出的大黃通便顆粒，是一種具有 清熱通便作用，用於實熱食滯，便秘以及溼熱型食欲不振的口服製劑，經臨床驗證，療效確 切，是臨床和家庭用於治療上述病證的常用藥物。
[0003] 大黃通便顆粒的製備方法如下： 取大黃小塊，加75%乙醇回流提取2次，每次1小時，合併提取液，濾過，濾液濃縮至相對 密度1.30 (50-60°C )的清膏，加入鹿糖，混勾，製成顆粒，乾燥，即得，功能主治:清熱通便。用 於實熱食滯，便秘以及溼熱型食欲不振。
[0004] 由於大黃通便顆粒主要採用加熱回流提取的方法，降低了大黃等有效成分的含 量，影響了藥效的發揮;其次，中藥口服製劑先經上消化道吸收，服用後出現生物利用度低， 吸收較差、肝臟首過效應及胃部疼痛等問題。
[0005] 中國專利200510072176.9公開了一種大黃通便滴丸劑，是將大黃提取物加入可藥 用基質製成，雖然，此製劑具有起效快，生物利用度高等優點，由於加熱提取的原因，降低了 大黃有效成分，影響了藥效的發揮，服用後不可避免肝臟首過效應及胃部疼痛等問題，且載 藥量小，工藝難控制。
【發明內容】
[0006] 本發明的目的是針對現有技術存在的問題提供一種大黃原料的利用率高、服用人 群的順應性好的大黃通便腸溶膠囊的製備方法。
[0007] -種大黃通便腸溶膠囊的製備方法，其特徵在於，包括以下步驟： 1) 選取大黃粗粉，向大黃粗粉內加入其質量8-12倍、濃度60-80%的乙醇溶液，浸泡5-17h後，進行滲漉，收集大黃粗粉質量7-10倍的滲漉液，對滲漉液依次進行過濾、濃縮、乾燥、 粉碎得大黃提取物； 2) 將大黃提取物、中藥基質和粘合劑按質量比1:0.5-3:0.1-0.3混合，用12目篩制粒， 在55-65 °C溫度下烘乾2-3 h，再用1號和5號篩整粒，最後填充至腸溶膠囊中。
[0008] 所述粘合劑為濃度0.4-0.7%的羧甲基纖維素鈉。
[0009 ]所述中藥基質為糊精、可溶澱粉，乳糖、甘露醇或糖粉。
[0010] 所述中藥基質為糊精和乳糖的混合物。
[0011] 所述中藥基質糊精和乳糖的質量比1:0.8-1.2。
[0012] 本發明具有以下有益效果： 1、 本發明對大黃粗粉採用滲漉提取工藝進行動態優化，常溫提取降低了有效成分的損 失，動態優化保證了有效成分含量提取完全，提高了大黃原料的利用率； 2、 本發明在胃液中不溶解，僅在腸液中崩解溶化而釋放出活性成分，大黃提取物直接 到達瀉下的作用部位腸道釋藥，徹底解決大黃通便顆粒等其它經胃吸收的口服製劑的肝臟 首過效應、藥效差等缺點；同時也減少了胃痛、噁心等副作用，增加了服用人群的順應性； 3、本發明輔料加入比例大大減少，且種類改變，使得患者服用量大大減少，且增加了服 用人群。
[0013]本發明實驗數據如下： 表1、本發明採用的滲漉提取法和現有技術中回流提取法製備的大黃藥物中有效成分 含量比較
由表1至表3可以看出本發明採用的滲漉提取法與現有技術採用回流提取法製備的大 黃藥物相比，有效成分(大黃酚和大黃素)含量大幅提升，患者服用藥物後產生的不良反應 明顯降低。
【具體實施方式】
[0014] 實施例1 一種大黃通便腸溶膠囊的製備方法，其特徵在於，包括以下步驟： 1) 選取大黃粗粉，向大黃粗粉內加入其質量8倍、濃度60%的乙醇溶液，浸泡5h後，進行 滲漉，收集大黃粗粉質量7倍的滲漉液，對滲漉液依次進行過濾、濃縮、乾燥、粉碎得大黃提 取物； 2) 將大黃提取物、中藥基質和粘合劑按質量比1:0.5:0.1混合，用12目篩制粒，在55°C 溫度下烘乾2 h，再用1號和5號篩整粒，最後填充至腸溶膠囊中。
[0015] 所述粘合劑為濃度0.4%的羧甲基纖維素鈉； 所述中藥基質為糊精、可溶澱粉，乳糖、甘露醇或糖粉。
[0016] 實施例2 一種大黃通便腸溶膠囊的製備方法，其特徵在於，包括以下步驟： 1) 選取大黃粗粉，向大黃粗粉內加入其質量10倍、濃度70%的乙醇溶液，浸泡IOh後，進 行滲漉，收集大黃粗粉質量8倍的滲漉液，對滲漉液依次進行過濾、濃縮、乾燥、粉碎得大黃 提取物； 2) 將大黃提取物、中藥基質和粘合劑按質量比1:2:0.2混合，用12目篩制粒，在60 °C 溫度下烘乾2.5 h，再用1號和5號篩整粒，最後填充至腸溶膠囊中。
[0017] 所述粘合劑為濃度0.5%的羧甲基纖維素鈉； 所述中藥基質為糊精和乳糖的混合物，糊精和乳糖的質量比1: 〇. 8。
[0018] 實施例3 一種大黃通便腸溶膠囊的製備方法，其特徵在於，包括以下步驟： 1) 選取大黃粗粉，向大黃粗粉內加入其質量12倍、濃度80%的乙醇溶液，浸泡17h後，進 行滲漉，收集大黃粗粉質量10倍的滲漉液，對滲漉液依次進行過濾、濃縮、乾燥、粉碎得大黃 提取物； 2) 將大黃提取物、中藥基質和粘合劑按質量比1: 3: 0.3混合，用12目篩制粒，在65 °C溫度下烘乾3 h，再用1號和5號篩整粒，最後填充至腸溶膠囊中。
[0019] 所述粘合劑為濃度0.7%的羧甲基纖維素鈉； 所述中藥基質為糊精和乳糖的混合物，糊精和乳糖的質量比1:1.2。
【主權項】
1. 一種大黃通便腸溶膠囊的製備方法，其特徵在於，包括以下步驟： 1) 選取大黃粗粉，向大黃粗粉內加入其質量8-12倍、濃度60-80%的乙醇溶液，浸泡5-17h後，進行滲漉，收集大黃粗粉質量7-10倍的滲漉液，對滲漉液依次進行過濾、濃縮、乾燥、 粉碎得大黃提取物； 2) 將大黃提取物、中藥基質和粘合劑按質量比1:0.5-3:0.1-0.3混合，用12目篩制粒， 在55-65 °C溫度下烘乾2-3 h，再用1號和5號篩整粒，最後填充至腸溶膠囊中。2. 如權利要求1所述一種大黃通便腸溶膠囊的製備方法，其特徵在於:所述粘合劑為濃 度0.4-0.7%的羧甲基纖維素鈉。3. 如權利要求1或2所述一種大黃通便腸溶膠囊的製備方法，其特徵在於:所述中藥基 質為糊精、可溶澱粉，乳糖、甘露醇或糖粉。4. 如權利要求1或2所述一種大黃通便腸溶膠囊的製備方法，其特徵在於:所述中藥基 質為糊精和乳糖的混合物。5. 如權利要求4所述一種大黃通便腸溶膠囊的製備方法，其特徵在於:所述中藥基質糊 精和乳糖的質量比1:0.8-1.2。
【專利摘要】本發明屬於中藥技術領域，涉及一種大黃通便腸溶膠囊的製備方法。本發明包括以下步驟：1）選取大黃粗粉，向大黃粗粉內加入其質量8?12倍、濃度60?80%的乙醇溶液，浸泡5?17h後，進行滲漉，收集大黃粗粉質量7?10倍的滲漉液，對滲漉液依次進行過濾、濃縮、乾燥、粉碎得大黃提取物；2）將大黃提取物、中藥基質和粘合劑按質量比1：0.5?3：0.1?0.3混合，用12目篩制粒，在55?65℃溫度下烘乾2?3 h，再用1號和5號篩整粒，最後填充至腸溶膠囊中。本發明對大黃粗粉採用滲漉提取工藝進行動態優化，常溫提取降低了有效成分的損失，動態優化保證了有效成分含量提取完全，提高了大黃原料的利用率。
【IPC分類】A61P1/10, A61K36/708, A61K9/48
【公開號】CN105708909
【申請號】CN201610163842
【發明人】趙磊, 吳紅彥, 李寧, 夏鵬飛, 彭雪晶
【申請人】甘肅中醫藥大學