一種含地奧司明的藥物組合物的製作方法
2023-06-20 20:19:41
專利名稱：一種含地奧司明的藥物組合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種治療痔瘡的藥物組合物，特別涉及一種含有地奧司明的藥物組合物，屬於醫藥技術領域。
背景技術：
痔瘡是肛門直腸底部及肛門黏膜的靜脈叢發生曲張而形成的一個或多個柔軟的靜脈團，包括內痔、外痔和混合痔。痔瘡是臨床上常見的一種肛腸疾病，發病率很高，佔所有肛腸疾病的87. 25%。現有的治療痔瘡的方法主要是手術治療和藥物治療。手術治療雖然較徹底，但患者較痛苦，且有復發的可能。所以，現在較常用的方法為藥物治療，且多數痔瘡治療藥物主要針對外痔。 而在臨床上是以內痔最為常見，佔所有肛腸疾病的52. 19%,目前尚無效果明顯的治療內痔的藥物。內痔的主要臨床表現有便血、疼痛、排便時間延長或困難等，嚴重影響患者的日常生活和健康。地奧司明具有維生素P樣的作用，能降低血管脆性及異常的通透性，可以用於治療急性痔發作，但本治療方法必須是短期治療，不適宜長期用藥。CN200610000675. 1公開了一種微粒化地奧司明和橙皮甙組合物栓劑，提高了製劑
的生物利用度和穩定性，但對於緩解內痔的便血、疼痛症狀無明顯的效果。柳穿魚黃素來源於大薊炭，是大薊炭止血的藥效物質。冰片具有清熱解毒、防腐生肌的功效，本發明將柳穿魚黃素、冰片與地奧司明配伍應用，不僅可以有效地治療由內痔引起的便血，而且具有消炎、止痛等作用。
發明內容
發明目的本發明是為了解決現有技術的不足，提供一種含地奧司明的藥物組合物，該組合物包含地奧司明、柳穿魚黃素、冰片，能有效地治療由內痔引起的便血、疼痛等症狀。技術方案為了解決以上技術問題，本發明採用的技術方案如下一種含有地奧司明的藥物組合物，包含下列組份地奧司明0. 1 2重量份、柳穿魚黃素0. 1 1重量份、冰片0. 05 0. 1重量份。作為優選方案，一種含有地奧司明的藥物組合物包含有地奧司明0. 5重量份、柳穿魚黃素0. 2重量份、冰片0. 05重量份。為提高製劑的生物利用度，將地奧司明、柳穿魚黃素、冰片進行微粉化處理，作為優選方案，地奧司明的粒徑為0. 1 10 μ m，柳穿魚黃素的粒徑為0. 1 10 μ m，冰片的粒徑為 0. 1 20 μ m。上述組合物，加入適當輔料，可以製備為膠囊劑、片劑、栓劑、軟膏劑。本發明提供了一種含地奧司明的藥物組合物，其可在製備治療痔瘡中應用。
本發明具有以下優點1、本發明將地奧司明與柳穿魚黃素、冰片組合，對於痔瘡的治療具有有益的效果， 特別是對因內痔所引起的便血、疼痛的治療具有顯著的治療效果，提高了藥物的療效。2、本發明穩定性好、生物利用度高。3、本發明製備工藝簡單，適合工業化大生產。
具體實施例方式以下的實施例、試驗例均是對本發明的進一步解釋說明，不可理解為對本發明的限制。實施例1片劑的製備1、處方(1000 片)
地奧司明500g柳穿魚黃素200g冰片60g微晶纖維素40g二氧化矽40g硬脂酸鎂3g交聯聚乙烯吡咯烷酮適量2、實驗步驟(1)粉碎將地奧司明、柳穿魚黃素、冰片分別粉碎，得到粒徑分別為0.5 μ m、 0· 5 μ m、1 μ m0(2)制粒稱取粉碎後的地奧司明500g、柳穿魚黃素200g、微晶纖維素40g、二氧化矽40g、以交聯聚乙烯吡咯烷酮為黏合劑，溼法制粒，過M目篩，65°C乾燥，整粒，加入冰片 60g、硬脂酸鎂3g，混合均勻。(3)壓片得片芯。(4)包衣將片芯進行薄膜包衣，得薄膜衣片。實施例2片劑的製備1、處方(1000 片)
地奧司明IOOg
柳穿魚黃素IOOg
冰片50g
微晶纖維素15g
二氧化矽15g
硬脂酸鎂Ig
羧甲基澱粉鈉適量
2、實驗步驟(1)粉碎將地奧司明、柳穿魚黃素、冰片分別粉碎，得到粒徑分別為ΙΟμπκ 10 μ m、20 μ m。(2)制粒稱取粉碎後的地奧司明100g、柳穿魚黃素100g、微晶纖維素15g、二氧化矽15g、以0.5%羧甲基澱粉鈉溶液為黏合劑，溼法制粒，過M目篩，60°C乾燥，整粒，加入冰片50g、硬脂酸鎂lg，混合均勻。(3)壓片得片芯。(4)包衣將片芯進行薄膜包衣，得薄膜衣片。實施例3膠囊的製備1、處方(1000 粒)
地奧司明IOOg
柳穿魚黃素IOOg
冰片50g
微晶纖維素25g
二氧化矽30g
硬脂酸鎂2g
羧甲基澱粉鈉適量2、實驗步驟(1)粉碎將地奧司明、柳穿魚黃素、冰片分別粉碎，得到粒徑分別為0.5 μ m、 0· 5 μ m、1 μ m0(2)制粒稱取粉碎後的地奧司明100g、柳穿魚黃素100g、微晶纖維素25g、二氧化矽30g、以羧甲基澱粉鈉溶液為黏合劑，溼法制粒，過M目篩，70°C乾燥，整粒，加入冰片 50g、硬脂酸鎂2g，混合均勻。(3)灌裝得膠囊。(4)包裝，即得。實施例4栓劑的製備1、處方(1000 粒)
地奧司明800g
柳穿魚黃素600g
冰片80g
半合成脂肪酸甘油酯1800g2、實驗步驟(1)將地奧司明、柳穿魚黃素、冰片分別粉碎，得到粒徑分別為0. 1 μ m、0. 1 μ m、 0· 1 μ m。(2)取半合成脂肪酸甘油酯1800g，75°C水浴中加熱熔融，加入上述三種組分，充分混勻，得混懸液。注入栓模中，冷卻後刮去多餘料，脫模，即得。
實施例5軟膏的製備1、處方
地奧司明200g
柳穿魚黃素IOOg
冰片IOg
凡士林20000g2、實驗步驟(1)將地奧司明、柳穿魚黃素、冰片分別粉碎，得到粒徑分別為ΙΟμπκΙΟμπκ 20 μ m0(2)將上述組分研成細末後，與加熱至50 80°C的凡士林20000g混合均勻製成
軟膏，即得。3、上述配方中各成分的藥用分析如下(1)地奧司明對微循環、水腫形成、淋巴功能、毛細血管過濾性、脆性和通透性具有調節作用，降低毛細血管通透性和增加毛細血管阻力。(2)柳穿魚黃素具有止血、縮短出血時間的作用。(3)冰片具有清熱解毒、防腐生肌作用。
實施例6含地奧司明的藥物組合物的鎮痛作用1、實驗動物取40隻小鼠，雌雄各半，體重Mg ^g。2、實驗藥品與試劑蒸餾水；實施例1製備所得樣品，取10片，刮去薄膜衣，加250ml蒸餾水，溶解，備用。3、實驗方法將40隻小鼠隨機分為兩組，一組為蒸餾水組，一組為藥物組合物組，其中藥物組合物為實施例1製備得樣品。以0. 2ml/10g灌胃給藥，1次/d，連用4d，末次給藥後Ih每隻小鼠腹腔注射0. 6%醋酸溶液0. 2mL·觀察並記錄給醋酸後15min內小鼠的扭體次數。4、實驗結果與蒸餾水組相比，組合藥物組能顯著減少小鼠的扭體次數(P < 0.01)，鎮痛作用良好，結果見表1。表1含地奧司明的藥物組合物的鎮痛作用
權利要求
1.一種含地奧司明的藥物組合物，其特徵在於，所述組合物包含有下列重量份的組份地奧司明 0. 1 2份柳穿魚黃素 0. 1 1份冰片0. 05 0. 1份。
2.根據權利要求1所述的含地奧司明的藥物組合物，其特徵在於，所述組合物優選為 地奧司明 0. 5重量份柳穿魚黃素 0. 2重量份冰片0.05重量份。
3.根據權利要求1所述的含地奧司明的藥物組合物，其特徵在於，地奧司明的粒徑為 0. 1 10 μ HIo
4.根據權利要求1所述的含地奧司明的藥物組合物，其特徵在於，柳穿魚黃素的粒徑為 0. 1 10 μ m。
5.根據權利要求1所述的含地奧司明的藥物組合物，其特徵在於，冰片的粒徑為0.1 20 μ m0
6.根據權利要求1至4任一項所述的含地奧司明的藥物組合物，其特徵在於，該組合物為膠囊劑、片劑、栓劑、軟膏劑。
7.根據權利要求1至4任一項所述的含地奧司明的藥物組合物，其特徵在於，該組合物在製備治療痔瘡中的用途。
全文摘要
本發明涉及一種含地奧司明的藥物組合物，將地奧司明與柳穿魚黃素、冰片組合，對於痔瘡的治療具有有益的效果，特別是對因內痔所引起的便血、疼痛具有顯著的治療效果。本發明穩定性好、生物利用度高，且製備工藝簡單，適合工業化大生產。
文檔編號A61K31/7048GK102423317SQ20111045147
公開日2012年4月25日 申請日期2011年12月30日 優先權日2011年12月30日
發明者田舟山, 袁紅波 申請人:南京正大天晴製藥有限公司